Цефтриаксон инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Описание препарата

Цефтриаксон - это антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, предназначенный исключительно для парентерального введения (внутримышечно или внутривенно). Он широко применяется в стационарной практике для лечения тяжелых бактериальных инфекций различной локализации. Цефтриаксон это эталонный препарат в своей группе, отличающийся высокой бактерицидной активностью в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также устойчивостью к действию бета-лактамаз - ферментов, расщепляющих многие другие антибиотики.
Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в единственной лекарственной форме - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Это белый или белый с желтоватым оттенком гигроскопичный порошок, расфасованный в стеклянные флаконы. Раскрывая Цефтриаксон состав, важно отметить, что активным компонентом является цефтриаксон (в форме динатриевой соли). В аптечную сеть поступают флаконы с дозировкой 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г. Вспомогательные вещества отсутствуют, так как препарат представляет собой монокомпонентное средство.
Фармакологическое действие

Цефтриаксон относится к фармакотерапевтической группе антибиотиков-цефалоспоринов III поколения, проявляя бактерицидное действие в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных возбудителей.
Фармакодинамика

Фармакодинамика цефтриаксона заключается в способности подавлять синтез пептидогликана - основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Антибиотик ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, блокируя образование поперечных сшивок в клеточной стенке, что приводит к осмотической нестабильности и последующей гибели микроорганизма. Препарат стабилен в отношении большинства бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), что обеспечивает его активность против многих полирезистентных штаммов. Цефтриаксон эффективен в отношении Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительных), Streptococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., а также некоторых анаэробов.
Фармакокинетика

Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100% - он быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа после инъекции. Связывание с белками плазмы (альбуминами) высокое и составляет 83-95%, причем это связывание обратимо и обратно пропорционально концентрации препарата. Цефтриаксон отлично проникает в ткани и биологические жидкости: дыхательные пути, кости, суставы, органы брюшной полости, кожу. Ключевая особенность - способность проходить через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек: при бактериальном менингите концентрация в спинномозговой жидкости достигает 17% от плазменной. Период полувыведения у взрослых составляет 6-9 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Выводится препарат в неизмененном виде: 33-67% почками и 40-50% с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Важно отметить, что цефтриаксон не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению

Чтобы понять, Цефтриаксон от чего помогает, необходимо обратиться к официальным показаниям. Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Конкретизируя Цефтриаксон для чего применяется, следует перечислить основные состояния: сепсис, бактериальный менингит, перитонит и другие инфекции брюшной полости, холангит, эмпиема желчного пузыря, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, а также инфекции половых органов, включая гонорею. Кроме того, Цефтриаксон используется для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются: • Повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам или карбапенемам (из-за риска перекрестных аллергических реакций). • Недоношенные дети в возрасте до 41 недели (суммарно гестационный и хронологический возраст). • Доношенные новорожденные (до 28 дней) с гипербилирубинемией, желтухой, ацидозом или гипоальбуминемией, а также те, кому уже назначено или предполагается внутривенное введение кальцийсодержащих растворов (риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона с фатальными исходами).
Побочные эффекты

Наиболее частые из возможных побочных действий связаны с желудочно-кишечным трактом и кожными реакциями. Говоря о Цефтриаксон побочные действия, следует отметить: тошноту, диарею (иногда связанную с подавлением нормальной кишечной флоры), стоматит, глоссит. Аллергические реакции проявляются в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, эозинофилии. Со стороны крови возможны лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. При внутривенном введении может возникать флебит, при внутримышечном - болезненность в месте инъекции. Редко наблюдается псевдомембранозный колит (вызванный Clostridium difficile) и нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы).
Как принимать и дозировка

Режим дозирования индивидуален и зависит от тяжести инфекции, возраста пациента и функции почек. Доза для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг) составляет 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях суточную дозу могут увеличивать до 4 г. Для новорожденных (до 14 дней) рекомендовано 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет - 20-80 мг/кг/сут. Говоря о том, как пить Цефтриаксон, важно понимать: препарат не принимают внутрь, его только вводят инъекционно. Внутримышечно раствор готовят с использованием воды для инъекций или 1% раствора лидокаина (для уменьшения болезненности), вводят глубоко в ягодичную мышцу. Внутривенно вводят медленно в течение 2-4 минут или в виде капельной инфузии длительностью не менее 30 минут. Продолжительность терапии составляет 4-14 дней, при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes - не менее 10 дней.
Передозировка

Случаи острой передозировки маловероятны из-за парентерального пути введения в условиях медицинского контроля. При значительном превышении доз возможно усиление дозозависимых побочных явлений, прежде всего, со стороны нервной системы (головокружение, парестезии) и желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен для выведения препарата из организма.
Взаимодействие с другими препаратами

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (например, раствор Рингера, раствор Хартмана), так как это ведет к образованию нерастворимых преципитатов кальциевых солей цефтриаксона, что особенно опасно у новорожденных (описаны фатальные случаи). Не следует смешивать в одном инфузионном флаконе или одном шприце с другими антибиотиками (аминогликозидами, ванкомицином) из-за риска химического взаимодействия. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид) и нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) теоретически повышен риск нефротоксичности, хотя клинически значимого взаимодействия при раздельном введении не зарегистрировано. Цефтриаксон не влияет на метаболизм варфарина, но может усиливать антикоагулянтный эффект за счет подавления кишечной микрофлоры, синтезирующей витамин К.
Аналоги Цефтриаксона

К структурным аналогам Цефтриаксона, содержащим то же действующее вещество (цефтриаксон), относится прежде всего оригинальный препарат Роцефин.

Роцефин - это оригинальный цефалоспориновый антибиотик III поколения, разработанный компанией Hoffmann-La Roche. В отличие от многочисленных дженериков, Роцефин прошел полный цикл клинических исследований. Препарат выпускается в форме порошка для приготовления инъекционного раствора в дозировках 250 мг, 500 мг, 1 г (для в/м и в/в введения) и 2 г (для в/в инфузий). Особенностью комплектации является наличие в некоторых упаковках растворителя (1% лидокаин для в/м инъекций или вода для инъекций для в/в введения). Роцефин обладает широким спектром бактерицидного действия, стабилен в отношении большинства бета-лактамаз и характеризуется высокой биодоступностью при парентеральном введении.

На российском рынке также представлены другие дженерики цефтриаксона под различными торговыми наименованиями: Цефтриаксон Каби, Цефтрифин (в настоящее время регистрация может быть прекращена), а также продукты различных отечественных производителей (Красфарма, Рафарма, Белмедпрепараты, Деко). Все они содержат идентичное действующее вещество в той же лекарственной форме.

Смотреть все аналоги Цефтриаксон >>
Можно ли принимать детям

Цефтриаксон разрешен к применению у детей всех возрастных групп, включая новорожденных, но с крайней осторожностью и строгими ограничениями. Новорожденным (до 14 дней) доза составляет 20-50 мг/кг/сут, превышать дозу 50 мг/кг не рекомендуется из-за незрелости ферментных систем. Препарат противопоказан недоношенным детям в возрасте до 41 недели (суммарно гестационный и хронологический возраст). Новорожденным (до 28 дней) нельзя вводить цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами из-за риска образования фатальных преципитатов в легких и почках. Для детей с массой тела менее 50 кг доза рассчитывается индивидуально по массе тела.
Можно ли принимать Цефтриаксон при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом триместре. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер в небольших количествах, но доклинические исследования не выявили тератогенного или эмбриотоксического действия. В период лактации препарат проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Хотя маловероятно клинически значимое влияние на ребенка, нельзя полностью исключить риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек или реакций гиперчувствительности. При необходимости назначения препарата кормящей женщине следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Совместим ли Цефтриаксон и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Цефтриаксоном категорически не рекомендуется. Как и многие цефалоспорины, цефтриаксон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию при одновременном приеме с этанолом. Клинически это проявляется гиперемией кожных покровов, тошнотой, рвотой, тахикардией, одышкой и резким снижением артериального давления. Кроме того, алкоголь угнетает иммунную систему и создает дополнительную нагрузку на печень, что снижает эффективность антибактериальной терапии. Безопасный интервал между последней инъекцией и употреблением алкоголя составляет не менее 48-72 часов.
Отпускается по рецепту или нет

Цефтриаксон является рецептурным лекарственным препаратом, так как относится к группе антибиотиков, и его применение должно осуществляться только под контролем врача.
Как хранить Цефтриаксон

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Приготовленный раствор для инъекций можно хранить при комнатной температуре не более 6 часов или в холодильнике (2-8°C) не более 24 часов. Не допускается замораживание готового раствора. Важно: раствор, приготовленный с 1% лидокаином для внутримышечного введения, хранится по тем же правилам, но ни в коем случае не вводится внутривенно.
Срок годности

Срок годности при соблюдении условий хранения составляет 2 года (для некоторых производителей - 3 года). Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. Порошок должен быть белого или белого с желтоватым оттенком цвета; изменение цвета, появление комков или изменение консистенции свидетельствуют о деградации препарата.
Производитель

Цефтриаксон выпускается множеством фармацевтических предприятий по всему миру. В России основными производителями являются АО «Красфарма» (г. Красноярск), ООО «Рафарма» (Московская область), ОАО «Белмедпрепараты» (Республика Беларусь), а также индийские фармкомпании (например, «Ранбакси», «Шрея Лайф Саенсиз»). Оригинальный препарат Роцефин производится компанией F. Hoffmann-La Roche Ltd (Швейцария). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от конкретной партии и поставщика.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года