Избранные аптеки
0
Ирунин 100 мг 14 шт капсулы
Есть от 795 ₽
Ирунин (Irunin) - это синтетическое противогрибковое лекарственное средство системного действия, относящееся к группе производных триазола. Его активным компонентом является итраконазол. Механизм действия препарата заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола - основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании ее структурной целостности. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обуславливает противогрибковый эффект. Препарат предназначен для лечения широкого спектра грибковых инфекций, поражающих кожу, слизистые оболочки, ногти и внутренние органы, и применяется как при локальных, так и при системных микозах.
Препарат выпускается в единственной лекарственной форме:
Капсулы твердые желатиновые, размером № 0, желтого цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.
Состав на одну капсулу: действующее вещество итраконазол - 100,00 мг (в форме итраконазола пеллет - 454,54 мг). Вспомогательные вещества пеллет включают сахарные гранулы (сахароза и крахмал кукурузный), гипромеллозу, основной бутил-сополимер метакрилата, макрогол 20000 (полиэтиленгликоль) и повидон К-30. Оболочка капсулы состоит из титана диоксида (Е171), красителя хинолинового желтого (Е104), красителя солнечный закат желтого (Е110) и желатина.
Ирунин относится к фармакотерапевтической группе противогрибковых средств системного действия, производных триазола. Его действие направлено на подавление роста и размножения патогенных грибов за счет нарушения синтеза жизненно важного компонента их клеточной стенки.
Механизм действия итраконазола основан на его способности избирательно ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению биосинтеза эргостерола - важнейшего структурного компонента клеточной мембраны гриба. Угнетение синтеза эргостерола вызывает дестабилизацию мембраны, повышение ее проницаемости и последующий лизис грибковой клетки, что и обеспечивает противогрибковый эффект препарата.
Препарат активен в отношении следующих возбудителей:
Фармакодинамика итраконазола основана на его способности высокоселективно ингибировать биосинтез эргостерола - ключевого компонента клеточной мембраны гриба. Нарушение синтеза этого структурного элемента приводит к повышению проницаемости мембраны и последующему лизису грибковой клетки, что обеспечивает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых грибами:
Наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida являются Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis. Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomyces (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.
Устойчивость к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы развития устойчивости включают гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14α-деметилазу, точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами, и активацию транспортных систем, увеличивающих выведение азолов. Наблюдалась перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы не обязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigatus, устойчивых к итраконазолу.
Максимальная концентрация итраконазола в плазме достигается в течение 2-5 часов после перорального приема. Вследствие нелинейной фармакокинетики препарат накапливается в плазме крови при многократном приеме. Равновесная концентрация, как правило, достигается в течение примерно 15 дней. Конечный период полувыведения обычно составляет 16-28 часов при однократном приеме и 34-42 часа при многократном приеме. Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7-14 дней после прекращения терапии.
Итраконазол быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальные концентрации неизмененного вещества в плазме достигаются в течение 2-5 часов после приема капсулы. Абсолютная биодоступность составляет около 55 %. Максимальная биодоступность отмечается при приеме капсул сразу после еды. Всасывание снижено у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или у пациентов с ахлоргидрией. У таких пациентов всасывание натощак увеличивается при одновременном приеме капсул с кислыми напитками, такими как недиетическая кола. Экспозиция итраконазола при приеме капсул ниже, чем при приеме той же дозы в виде раствора для приема внутрь.
Итраконазол на 99,8 % связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Кажущийся объем распределения превышает 700 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза выше, чем в плазме, а в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза выше. Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм происходит в печени, основным изоферментом является CYP3A4. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом. Концентрации гидроксиитраконазола в плазме примерно в 2 раза превышают концентрацию итраконазола. Итраконазол выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов через почки (35 %) и через кишечник (54 %). Выведение неизмененного итраконазола через кишечник варьирует от 3 % до 18 % принятой дозы. Концентрация в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где препарат может быть обнаружен уже через 1 неделю после начала лечения, сохраняется по крайней мере в течение шести месяцев после окончания 3-месячного курса.
У пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличен и составлял в исследовании 37±17 часов по сравнению с 16±5 часов у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью системная экспозиция может быть снижена. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на период полувыведения или клиренс итраконазола. Данные о фармакокинетике у детей ограничены; установленный клиренс и объем распределения зависят от массы тела.
Чтобы понять, от чего помогает Ирунин, необходимо обратиться к официальным показаниям. Препарат применяется при следующих состояниях:
При криптококкозе у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы препарат должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы или неэффективны.
Применение препарата противопоказано в следующих случаях:
С осторожностью препарат назначают при гиперчувствительности к другим азолам, циррозе печени, тяжелых нарушениях функции печени и почек, у пожилых пациентов и у детей.
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости.
По данным клинических исследований применения итраконазола в капсулах отмечались следующие нежелательные реакции:
Дополнительные нежелательные реакции, зарегистрированные при применении итраконазола в других лекарственных формах, включали гранулоцитопению, тромбоцитопению, анафилактоидные реакции, гипергликемию, гиперкалиемию, гипокалиемию, гипомагниемию, спутанность сознания, периферическую нейропатию, головокружение, сонливость, сердечную недостаточность, тахикардию, артериальную гипертензию и гипотензию, отек легких, кашель, гепатит, желтуху, печеночную недостаточность, эритематозную сыпь, гипергидроз, миалгию, артралгию, почечную недостаточность, недержание мочи, генерализованные отеки, боль в груди, гипертермию, усталость и озноб.
В пострегистрационных исследованиях очень редко отмечались сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические реакции, гипертриглицеридемия, тремор, нарушение зрения (включая нечеткое зрение и диплопию), стойкая или временная потеря слуха, панкреатит, тяжелое токсическое поражение печени (включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом), токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзентематозный пустулез, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, светочувствительность и повышение активности креатинфосфокиназы. Часто отмечалась одышка.
У детей характер побочных реакций схож с таковым у взрослых, однако частота их возникновения выше. Наиболее частыми были головная боль, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, тошнота, крапивница и гипотензия.
Для оптимальной абсорбции препарат Ирунин необходимо принимать сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком. Схема применения и необходимая доза определяются лечащим врачом в зависимости от показания и клинической картины.
У пациентов с нарушенным иммунитетом, например, с нейтропенией, СПИДом или после трансплантации органов, биодоступность может быть снижена, в связи с чем может потребоваться двукратное увеличение дозы.
При грибковом кератите - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня. Длительность лечения может быть скорректирована в зависимости от улучшения клинической картины.
При онихомикозах, вызванных дерматофитами и/или дрожжеподобными и плесневыми грибами, применяется пульс-терапия. Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 200 мг (2 капсулы) 2 раза в сутки в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами составляет 3 недели. Альтернативной схемой является непрерывное лечение по 200 мг в сутки в течение 3 месяцев при поражении ногтей стоп с поражением или без поражения ногтей кистей.
При системных микозах применяются следующие режимы дозирования:
Обязательна консультация врача, необходимо смотреть официальную инструкцию. Пациентам с нарушениями функции печени и почек, а также пожилым людям препарат назначают с осторожностью; может потребоваться коррекция дозы.
Симптомы передозировки итраконазолом сопоставимы с дозозависимыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении обычных доз препарата. Специфического антидота не существует. Лечение заключается в проведении поддерживающей терапии. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Рекомендуется обратиться в токсикологический центр для корректировки лечения.
Итраконазол относится к лекарственным средствам с высоким потенциалом межлекарственного взаимодействия. Это обусловлено тем, что препарат метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4 и одновременно сам является его мощным ингибитором, а также ингибитором транспортных белков P-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Данные свойства необходимо учитывать при одновременном назначении Ирунина с другими лекарственными средствами, поскольку возможно как усиление, так и ослабление терапевтических и токсических эффектов.
Влияние других препаратов на фармакокинетику итраконазола**.** Одновременное применение итраконазола с индукторами изофермента CYP3A4 может приводить к снижению его биодоступности и, как следствие, к уменьшению эффективности терапии. К таким препаратам относятся рифампицин, рифабутин, изониазид, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, эфавиренз и невирапин. Не рекомендуется назначать данные средства за две недели до начала терапии Ирунином, во время лечения и в течение двух недель после его окончания. Умеренные или мощные ингибиторы CYP3A4, напротив, могут повышать концентрацию итраконазола в плазме крови, усиливая и пролонгируя его фармакологические эффекты. В таких случаях может потребоваться коррекция дозы препарата.
Влияние итраконазола на фармакокинетику других препаратов**.** Итраконазол и его основной метаболит гидроксиитраконазол являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, а также транспортных молекул P-гликопротеина и BCRP. В результате одновременного применения с препаратами-субстратами этих систем возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может усиливать или пролонгировать как терапевтические, так и нежелательные эффекты. Для некоторых препаратов совместное применение с итраконазолом может привести к снижению концентрации активного вещества, что уменьшает их эффективность.
Совместное применение с рядом лекарственных средств противопоказано в связи с риском развития потенциально опасных состояний, таких как удлинение интервала QT, сердечная тахиаритмия, включая двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию, и фатальная аритмия. К ним относятся:
Не рекомендуется одновременное применение итраконазола с умеренными или мощными индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, эфавиренз и невирапин, поскольку это может привести к значительному снижению эффективности противогрибковой терапии. Также не рекомендуется совместное назначение с субстратами CYP3A4, P-гликопротеина или BCRP, повышение или снижение концентрации которых может привести к клинически значимому риску.
Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, такие как антациды (алюминия гидроксид), антагонисты H2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, нарушают всасывание итраконазола из капсул. Нейтрализующие кислоту средства следует принимать по крайней мере за два часа до или через два часа после приема капсул Ирунина. При одновременном приеме препаратов, подавляющих выработку соляной кислоты, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками, например недиетической колой.
С осторожностью итраконазол применяют совместно с препаратами, метаболизируемыми CYP3A4 или транспортируемыми P-гликопротеином и BCRP, когда изменение их концентрации может привести к клинически значимым последствиям. В таких случаях рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, контроль плазменных концентраций препаратов (при возможности) и коррекция доз по мере необходимости. К таким препаратам относятся:
После отмены терапии итраконазолом его концентрация в плазме крови снижается ниже предела определения в течение 7-14 дней в зависимости от дозы и длительности лечения. У пациентов с циррозом печени или у лиц, получавших ингибиторы CYP3A4, этот процесс происходит медленнее. Данное обстоятельство особенно важно учитывать при начале терапии препаратами, на метаболизм которых влияет итраконазол.
Лекарственные взаимодействия изучены только у взрослых пациентов. Полный перечень взаимодействующих препаратов и подробные клинические рекомендации представлены в официальной инструкции по медицинскому применению.
К структурным аналогам Ирунина, содержащим то же действующее вещество (итраконазол), относятся:
Данные о применении итраконазола в капсулах для лечения детей ограничены. Препарат противопоказан детям до 3 лет. Применение капсул Ирунина для лечения детей старшего возраста не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск. В клинических исследованиях у детей в возрасте от 5 месяцев до 17 лет применялись различные формы итраконазола; характер побочных реакций был схож с таковым у взрослых, но частота их была выше.
Препарат Ирунин не должен применяться при беременности, за исключением случаев, угрожающих жизни, и если ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный вред для плода. В доклинических исследованиях показано, что итраконазол обладает репродуктивной токсичностью. Данных об использовании в период беременности недостаточно; в ходе клинического применения были отмечены случаи врожденных аномалий, однако причинно-следственная связь достоверно не установлена. Женщинам детородного возраста необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации.
В период лактации (грудного вскармливания) с грудным молоком выводится очень небольшое количество итраконазола. При назначении препарата кормящим женщинам необходимо взвешивать соотношение пользы и риска. В случае сомнений женщина должна отказаться от кормления грудью.
Употребление алкоголя на фоне терапии Ирунином не рекомендуется. Итраконазол активно метаболизируется в печени, и совместное употребление этанола может потенцировать гепатотоксическое действие препарата, увеличивая риск тяжелого поражения печени.
Ирунин является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек только по рецепту врача.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности составляет 3 года. Не следует применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производителем препарата Ирунин является АО «ВЕРОФАРМ», Россия. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
