Инспра инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Описание препарата

Инспра - лекарственный препарат, относящийся к группе калийсберегающих диуретиков и селективных антагонистов альдостерона. Средство широко применяется в клинической кардиологической практике для улучшения прогноза и снижения рисков у пациентов с серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Активный компонент лекарства избирательно блокирует минералокортикоидные рецепторы, препятствуя негативному влиянию альдостерона на миокард и сосудистое русло.
Форма выпуска и состав

Лекарственное средство Инспра выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Доступны две дозировки: 25 мг и 50 мг. Таблетки имеют желтый цвет, ромбовидную форму, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «NSR» над цифрой «25» или «50» на другой стороне.

Основное действующее вещество во всех формах - эплеренон. Вспомогательные компоненты, формирующие Инспра состав, включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу, натрия лаурилсульфат, тальк и магния стеарат. Пленочная оболочка содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол, полисорбат-80, а также красители железа оксид желтый и красный.
Фармакологическое действие

Инспра относится к фармакотерапевтической группе диуретиков, а именно к антагонистам альдостерона и другим калийсберегающим диуретикам.
Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата Инспра определяется высокой селективностью его действующего компонента к минералокортикоидным рецепторам человека. В отличие от рецепторов глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных, Инспра избирательно препятствует связыванию альдостерона с его мишенями. Альдостерон является ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвующим в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Применение Инспра вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и концентрации альдостерона в сыворотке. В дальнейшем секреция ренина подавляется альдостероном по механизму отрицательной обратной связи, однако это повышение не нивелирует терапевтические эффекты Инспра. Крупные клинические исследования подтвердили, что добавление Инспра к стандартной терапии достоверно снижает риск общей смертности и частоту госпитализаций по сердечно-сосудистым причинам у пациентов с сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность Инспра после приема внутрь составляет около 69%. Максимальная концентрация активного вещества Инспра в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 часа. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на абсорбцию Инспра. Связывание Инспра с белками плазмы крови составляет примерно 50%, преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином. Метаболизм Инспра осуществляется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4, при этом активные метаболиты Инспра в плазме крови не идентифицированы. Выведение Инспра происходит через почки (около 67% принятой дозы) и кишечник (около 32%). Период полувыведения Инспра составляет около 3-6 часов. Важно отметить, что активное вещество Инспра не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
Согласно инструкции препарат показан взрослым пациентам в возрасте от 18 лет в дополнение к стандартной терапии для:
- снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда;
- снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по NYHA и систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 30%).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению являются:
- повышенная чувствительность к эплеренону или любому вспомогательному веществу;
- клинически значимая гиперкалиемия или уровень калия в сыворотке крови > 5,0 ммоль/л в начале лечения;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 м²);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс C по классификации Чайлд-Пью);
- одновременный прием ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II);
- одновременный прием калийсберегающих диуретиков или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, кларитромицин);
- редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы);
- возраст до 18 лет.
Побочные эффекты

Как и любой препарат, Инспра побочные действия может вызывать не у всех пациентов, однако риск их развития существует. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, бессонница, головокружение, головная боль, обморок, артериальная гипотензия, кашель, диарея, тошнота, запор, рвота, сыпь, зуд, мышечные спазмы, боль в спине и нарушение функции почек. Также возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Как принимать и дозировка

Перед началом терапии важно ознакомиться с тем, какие рекомендации содержит официальная Инспра инструкция по медицинскому применению. Схема, как принимать лекарство, и необходимая доза строго определяются лечащим врачом с учетом уровня калия в сыворотке крови. Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лечение начинают с 25 мг один раз в сутки. В течение четырех недель доза титруется до целевой поддерживающей величины 50 мг один раз в сутки, если уровень калия остается ниже 5,0 ммоль/л. Коррекция обязательна при изменении концентрации калия: при уровне 5,0-5,4 ммоль/л доза остается прежней, при 5,5-5,9 ммоль/л ее снижают, а при ≥ 6,0 ммоль/л препарат временно отменяют.
Передозировка

Специфических случаев передозировки у человека не описано. Наиболее вероятными симптомами являются выраженное снижение артериального давления и гиперкалиемия. Лечение носит симптоматический характер: при гипотензии назначают поддерживающую терапию, при гиперкалиемии проводят стандартные медицинские мероприятия. Эплеренон активно связывается с активированным углем, что может быть использовано при лечении, однако он не удаляется при гемодиализе.
Взаимодействие с другими препаратами

Инспра не следует применять совместно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и мощными ингибиторами CYP3A4 из-за высокого риска развития гиперкалиемии. Одновременный прием с умеренными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, верапамил, флуконазол) требует ограничения максимальной суточной дозы до 25 мг. Совместное использование с мощными индукторами CYP3A4 (рифампицин, зверобой) не рекомендуется, так как это значительно снижает эффективность терапии. Комбинация с ингибиторами АПФ или АРА II требует тщательного контроля уровня калия и функции почек.
Аналоги Инспра
К структурным аналогам, содержащим то же действующее вещество (эплеренон), относятся:
- Иплерон - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяемые в составе комплексной терапии сердечной недостаточности и после инфаркта миокарда.
- Риолма - селективный антагонист минералокортикоидных рецепторов в форме таблеток, способствующий снижению сердечно-сосудистых рисков.
- Эспиро - калийсберегающее диуретическое средство, используемое для улучшения прогноза у пациентов с дисфункцией левого желудочка.
- Эплеренон - международное непатентованное наименование, под которым препарат выпускается различными фармацевтическими компаниями в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Смотреть все аналоги Инспра >>
Можно ли принимать детям

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов детского и подросткового возраста (до 18 лет) не установлены. В связи с отсутствием достаточного клинического опыта и данных об эффективности средство противопоказано для назначения детям.
Можно ли принимать Инспра при беременности и кормлении грудью

Данных о применении эплеренона у беременных женщин недостаточно, поэтому назначать его в этот период следует с особой осторожностью. Сведений о выведении препарата с грудным молоком у человека нет, однако доклинические исследования показывают его наличие в молоке животных. При необходимости лечения в период, когда у женщины сохраняется лактация, следует принять решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата, исходя из важности терапии для матери.
Совместим ли Инспра и алкоголь

В официальной документации прямое взаимодействие с этанолом не описано. Тем не менее, употребление алкоголя на фоне терапии не рекомендуется, поскольку этанол может потенцировать гипотензивный эффект препарата, увеличивая риск развития головокружения, обмороков и ортостатической гипотензии.
Отпускается по рецепту или нет

Инспра является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек только при наличии действительного рецепта врача.
Как хранить Инспра

Лекарственное средство следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности

Срок годности препарата составляет 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Инспра является компания ПФАЙЗЕР ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЭЛЭЛСИ (Карибские острова). Следует учитывать, что производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от логистических и производственных процессов компании.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года