Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
Избранные аптеки
0
Эспиро - селективный антагонист альдостерона, широко применяемый в клинической практике для лечения сердечной недостаточности и профилактики её прогрессирования. Эспиро это средство, действующее вещество которого эплеренон блокирует действие альдостерона - гормона, регулирующего водно-электролитный баланс и работу сердечно-сосудистой системы. Эспиро демонстрирует высокую эффективность в комплексной терапии пациентов после инфаркта миокарда и при хронической сердечной недостаточности лёгкой степени.
Препарат Эспиро выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых плёночной оболочкой жёлтого цвета, в двух дозировках:
Каждая таблетка содержит 25 мг или 50 мг действующего вещества - эплеренона.
Вспомогательные компоненты включают: лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, гипромеллозу 15 cP, натрия лаурилсульфат, кроскармеллозу натрия и магния стеарат.
Плёночная оболочка состоит из: гипромеллозы 6 cP (E464), титана диоксида (E171), лактозы моногидрат, макрогола 3350, триацетина и железа (III) оксида жёлтого (E172).
Следует учитывать, что препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его применение требует осторожности у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Препарат Эспиро относится к группе калийсберегающих диуретиков и представляет собой селективный антагонист минералокортикоидных рецепторов. Его действующее вещество - эплеренон - избирательно блокирует взаимодействие альдостерона с минералокортикоидными рецепторами, не оказывая значимого влияния на глюкокортикоидные, прогестероновые и андрогеновые рецепторы.
Альдостерон является ключевым компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и играет важную роль в регуляции артериального давления, водно-солевого баланса и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Блокируя его действие, эплеренон снижает задержку натрия и воды, способствует выведению избытка жидкости и уменьшает ремоделирование миокарда.
Под действием эплеренона отмечается стойкое повышение уровней как ренина в плазме, так и альдостерона в сыворотке крови. Несмотря на то что альдостерон обычно подавляет секрецию ренина по механизму обратной связи, терапевтический эффект препарата сохраняется даже при повышенной концентрации этих гормонов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии вызывало дозозависимый рост уровня альдостерона. Подобные изменения были также зафиксированы в исследованиях, оценивающих функцию сердца и почек. Устойчивое увеличение концентрации альдостерона служит маркером эффективной блокады минералокортикоидных рецепторов и подтверждает фармакологическую активность препарата.
Альдостерон - ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающий за задержку натрия и воды, выведение калия, а также участвующий в процессах фиброза миокарда и ремоделирования сердца. Препарат Эспиро содержит эплеренон - высокоселективный антагонист минералокортикоидных рецепторов, который избирательно блокирует взаимодействие альдостерона с его рецепторами. При этом он практически не влияет на глюкокортикоидные, андрогеновые и прогестероновые рецепторы.
Благодаря этому механизму Эспиро способствует снижению артериального давления, уменьшению объёма внеклеточной жидкости, замедлению фибротических изменений в сердечной мышце и улучшению сократительной функции миокарда. Блокада минералокортикоидных рецепторов вызывает умеренное усиление выведения натрия и воды при одновременном сохранении калия, что обеспечивает сбалансированное воздействие на электролитный состав крови и снижает риск гиперкалиемии.
После приёма внутрь эплеренон быстро и эффективно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет примерно 69%. Приём препарата во время еды не оказывает клинически значимого влияния на его всасывание.
Около половины дозы эплеренона связывается с белками плазмы. Основной метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A4, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет от 4 до 6 часов. Эплеренон выводится преимущественно почками (около 67%) и в меньшей степени через кишечник (примерно 32%), почти полностью в виде метаболитов.
Чтобы понять, Эспиро от чего помогает, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Эспиро назначается в клинической практике при:
Препарат Эспиро показан взрослым пациентам старше 18 лет, включая пациентов пожилого возраста.
Применение препарата противопоказано при:
С осторожностью Эспиро назначают при лёгкой и умеренной почечной или печёночной недостаточности, при приёме препаратов лития, такролимуса, циклоспорина.
Наиболее часто при применении препарата Эспиро наблюдаются гиперкалиемия и нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. В большинстве случаев побочные эффекты носят умеренный и обратимый характер.
Распределение по системам органов:
Эспиро принимают внутрь, независимо от времени приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Таблетки препарата Эспиро следует проглатывать целиком, не разжёвывая; при необходимости таблетку дозировкой 50 мг можно разделить по риске для облегчения проглатывания, однако риска не предназначена для получения равных доз.
Рекомендуемая начальная доза препарата Эспиро составляет 25 мг один раз в сутки. При условии хорошей переносимости терапии и нормальных показателей калия в сыворотке крови через 4 недели от начала лечения дозу препарата Эспиро увеличивают до 50 мг один раз в сутки - это максимальная рекомендуемая суточная доза.
У пациентов с лёгкой степенью почечной недостаточности начальная доза препарата Эспиро составляет 25 мг один раз в сутки; при умеренной почечной недостаточности рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг через день. Применение препарата Эспиро противопоказано пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью. При лёгкой и умеренной степени печёночной недостаточности коррекция начальной дозы препарата Эспиро не требуется.
Подбор и коррекция дозы препарата Эспиро осуществляются лечащим врачом на основании результатов лабораторного контроля уровня калия в сыворотке крови. Определение концентрации калия рекомендуется проводить перед началом терапии препаратом Эспиро, в течение первой недели лечения, а также через один месяц после начала приёма или изменения дозы. При отклонении показателей калия от нормы врач может принять решение о корректировке дозы или временном прекращении терапии препаратом Эспиро.
Симптомы: артериальная гипотензия (головокружение, расплывчатость зрения, слабость, потеря сознания), гиперкалиемия (мышечные спазмы, диарея, тошнота, головокружение, головная боль).
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая терапия, контроль артериального давления и уровня калия, при необходимости - меры по выведению калия из организма. При подозрении на передозировку препарата Эспиро следует немедленно обратиться к врачу.
Препарат Эспиро не следует назначать одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 - такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, - поскольку это может привести к значительному повышению концентрации эплеренона в крови.
Совместное применение Эспиро с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II (БРА II) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Аналогичный эффект возможен при одновремённом приёме нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), триметоприма, циклоспорина или такролимуса, которые также могут повышать уровень калия и ухудшать функцию почек.
Эспиро способен повышать концентрацию дигоксина в плазме крови, что требует внимательного наблюдения при их совместном использовании. При назначении лития на фоне терапии эплереноном необходимо регулярно контролировать уровень лития в сыворотке.
Кроме того, индукторы CYP3A4 - включая рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и препараты зверобоя - могут ускорять метаболизм эплеренона и тем самым снижать его терапевтическую эффективность.
К структурным аналогам Эспиро, содержащим то же действующее вещество (эплеренон), относятся:
Безопасность и эффективность применения препарата Эспиро у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Применение в данной возрастной группе не рекомендуется.
Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому Эспиро не рекомендуется назначать беременным женщинам, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
В период лактация применение препарата также не рекомендуется, поскольку неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко. Решение о продолжении грудного вскармливания или отмене терапии принимается врачом с учётом соотношения пользы и риска.
Данные о фармакокинетическом взаимодействии эплеренона и этанола отсутствуют. Учитывая возможные побочные эффекты препарата Эспиро со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, головокружение), употребление алкоголя на фоне терапии не рекомендуется.
Эспиро является рецептурным лекарственным препаратом.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Специальных условий хранения препарат Эспиро не требует.
Срок годности составляет 4 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производителем препарата Эспиро является компания ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФАРМА АО (Польша). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска. Актуальная информация о месте производства указывается на упаковке конкретной серии препарата.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ