Описание препарата

Эспиро - селективный антагонист альдостерона, широко применяемый в клинической практике для лечения сердечной недостаточности и профилактики её прогрессирования. Эспиро это средство, действующее вещество которого эплеренон блокирует действие альдостерона - гормона, регулирующего водно-электролитный баланс и работу сердечно-сосудистой системы. Эспиро демонстрирует высокую эффективность в комплексной терапии пациентов после инфаркта миокарда и при хронической сердечной недостаточности лёгкой степени.
Форма выпуска и состав
Препарат Эспиро выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых плёночной оболочкой жёлтого цвета, в двух дозировках:
- 25 мг: таблетки без риски, на изломе - от белого до почти белого цвета;
- 50 мг: таблетки с делительной риской на одной стороне, на изломе - также от белого до почти белого цвета.
Каждая таблетка содержит 25 мг или 50 мг действующего вещества - эплеренона.

Вспомогательные компоненты включают: лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, гипромеллозу 15 cP, натрия лаурилсульфат, кроскармеллозу натрия и магния стеарат.

Плёночная оболочка состоит из: гипромеллозы 6 cP (E464), титана диоксида (E171), лактозы моногидрат, макрогола 3350, триацетина и железа (III) оксида жёлтого (E172).

Следует учитывать, что препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его применение требует осторожности у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Фармакологическое действие

Препарат Эспиро относится к группе калийсберегающих диуретиков и представляет собой селективный антагонист минералокортикоидных рецепторов. Его действующее вещество - эплеренон - избирательно блокирует взаимодействие альдостерона с минералокортикоидными рецепторами, не оказывая значимого влияния на глюкокортикоидные, прогестероновые и андрогеновые рецепторы.

Альдостерон является ключевым компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и играет важную роль в регуляции артериального давления, водно-солевого баланса и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Блокируя его действие, эплеренон снижает задержку натрия и воды, способствует выведению избытка жидкости и уменьшает ремоделирование миокарда.

Под действием эплеренона отмечается стойкое повышение уровней как ренина в плазме, так и альдостерона в сыворотке крови. Несмотря на то что альдостерон обычно подавляет секрецию ренина по механизму обратной связи, терапевтический эффект препарата сохраняется даже при повышенной концентрации этих гормонов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии вызывало дозозависимый рост уровня альдостерона. Подобные изменения были также зафиксированы в исследованиях, оценивающих функцию сердца и почек. Устойчивое увеличение концентрации альдостерона служит маркером эффективной блокады минералокортикоидных рецепторов и подтверждает фармакологическую активность препарата.
Фармакодинамика

Альдостерон - ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающий за задержку натрия и воды, выведение калия, а также участвующий в процессах фиброза миокарда и ремоделирования сердца. Препарат Эспиро содержит эплеренон - высокоселективный антагонист минералокортикоидных рецепторов, который избирательно блокирует взаимодействие альдостерона с его рецепторами. При этом он практически не влияет на глюкокортикоидные, андрогеновые и прогестероновые рецепторы.

Благодаря этому механизму Эспиро способствует снижению артериального давления, уменьшению объёма внеклеточной жидкости, замедлению фибротических изменений в сердечной мышце и улучшению сократительной функции миокарда. Блокада минералокортикоидных рецепторов вызывает умеренное усиление выведения натрия и воды при одновременном сохранении калия, что обеспечивает сбалансированное воздействие на электролитный состав крови и снижает риск гиперкалиемии.
Фармакокинетика

После приёма внутрь эплеренон быстро и эффективно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет примерно 69%. Приём препарата во время еды не оказывает клинически значимого влияния на его всасывание.

Около половины дозы эплеренона связывается с белками плазмы. Основной метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A4, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет от 4 до 6 часов. Эплеренон выводится преимущественно почками (около 67%) и в меньшей степени через кишечник (примерно 32%), почти полностью в виде метаболитов.
Показания к применению
Чтобы понять, Эспиро от чего помогает, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Эспиро назначается в клинической практике при:
- Лечении сердечной недостаточности после недавно перенесённого инфаркта миокарда в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности;
- Лечении сердечной недостаточности лёгкой степени, когда несмотря на проводимую терапию сохраняются клинические признаки заболевания.
Препарат Эспиро показан взрослым пациентам старше 18 лет, включая пациентов пожилого возраста.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано при:
- Гиперчувствительности к эплеренону или любому вспомогательному компоненту;
- Гиперкалиемии (повышенном уровне калия в крови);
- Одновременном приёме калийсберегающих диуретиков;
- Тяжёлой почечной недостаточности;
- Тяжёлом нарушении функции печени;
- Одновременном приёме с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, нелфинавир, ритонавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон);
- Одновременном приёме ингибиторов АПФ в сочетании с БРА II.
С осторожностью Эспиро назначают при лёгкой и умеренной почечной или печёночной недостаточности, при приёме препаратов лития, такролимуса, циклоспорина.
Побочные эффекты
Наиболее часто при применении препарата Эспиро наблюдаются гиперкалиемия и нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. В большинстве случаев побочные эффекты носят умеренный и обратимый характер.

Распределение по системам органов:
- Нарушения метаболизма и питания:
  Часто - гиперкалиемия;
  Нечасто - гипонатриемия, обезвоживание, повышение уровня триглицеридов и глюкозы в крови.
- Со стороны нервной системы:
  Часто - головная боль, головокружение, бессонница, обморок;
  Нечасто - снижение тактильной чувствительности.
- Сердечно-сосудистая система:
  Часто - артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма, ухудшение течения хронической сердечной недостаточности;
  Нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоз глубоких вен нижних конечностей.
- Дыхательная система:
  Часто - кашель;
  Нечасто - боль в горле.
- Желудочно-кишечный тракт:
  Часто - тошнота, рвота, диарея, запор;
  Нечасто - вздутие живота, холецистит.
- Кожные реакции:
  Часто - кожная сыпь, зуд;
  Нечасто - гипергидроз (повышенное потоотделение).
- Почки и мочевыделительная система:
  Часто - повышение уровня креатинина и мочевины в крови, признаки нарушения функции почек;
  Нечасто - воспалительные заболевания почек.
- Общие расстройства:
  Часто - общая слабость, мышечные спазмы, боль в спине;
  Нечасто - ухудшение самочувствия, гинекомастия.
- Иммунная система:
  Очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк.
Как принимать и дозировка

Эспиро принимают внутрь, независимо от времени приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Таблетки препарата Эспиро следует проглатывать целиком, не разжёвывая; при необходимости таблетку дозировкой 50 мг можно разделить по риске для облегчения проглатывания, однако риска не предназначена для получения равных доз.

Рекомендуемая начальная доза препарата Эспиро составляет 25 мг один раз в сутки. При условии хорошей переносимости терапии и нормальных показателей калия в сыворотке крови через 4 недели от начала лечения дозу препарата Эспиро увеличивают до 50 мг один раз в сутки - это максимальная рекомендуемая суточная доза.

У пациентов с лёгкой степенью почечной недостаточности начальная доза препарата Эспиро составляет 25 мг один раз в сутки; при умеренной почечной недостаточности рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг через день. Применение препарата Эспиро противопоказано пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью. При лёгкой и умеренной степени печёночной недостаточности коррекция начальной дозы препарата Эспиро не требуется.

Подбор и коррекция дозы препарата Эспиро осуществляются лечащим врачом на основании результатов лабораторного контроля уровня калия в сыворотке крови. Определение концентрации калия рекомендуется проводить перед началом терапии препаратом Эспиро, в течение первой недели лечения, а также через один месяц после начала приёма или изменения дозы. При отклонении показателей калия от нормы врач может принять решение о корректировке дозы или временном прекращении терапии препаратом Эспиро.
Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия (головокружение, расплывчатость зрения, слабость, потеря сознания), гиперкалиемия (мышечные спазмы, диарея, тошнота, головокружение, головная боль).

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая терапия, контроль артериального давления и уровня калия, при необходимости - меры по выведению калия из организма. При подозрении на передозировку препарата Эспиро следует немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими препаратами

Препарат Эспиро не следует назначать одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 - такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, - поскольку это может привести к значительному повышению концентрации эплеренона в крови.

Совместное применение Эспиро с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II (БРА II) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Аналогичный эффект возможен при одновремённом приёме нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), триметоприма, циклоспорина или такролимуса, которые также могут повышать уровень калия и ухудшать функцию почек.

Эспиро способен повышать концентрацию дигоксина в плазме крови, что требует внимательного наблюдения при их совместном использовании. При назначении лития на фоне терапии эплереноном необходимо регулярно контролировать уровень лития в сыворотке.

Кроме того, индукторы CYP3A4 - включая рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и препараты зверобоя - могут ускорять метаболизм эплеренона и тем самым снижать его терапевтическую эффективность.
Аналоги Эспиро
К структурным аналогам Эспиро, содержащим то же действующее вещество (эплеренон), относятся:
- Инспра, таблетки, покрытые плёночной оболочкой - селективный антагонист альдостерона для лечения сердечной недостаточности и профилактики её прогрессирования;
- Иплерон, таблетки, покрытые плёночной оболочкой - препарат на основе эплеренона для комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний;
- Риолма, таблетки, покрытые плёночной оболочкой - калийсберегающий диуретик с доказанной эффективностью при постинфарктной сердечной недостаточности;
- Эплеренон, таблетки, покрытые плёночной оболочкой (различные производители) - дженерики с идентичным МНН, применяемый для улучшения прогноза у пациентов с сердечной недостаточностью.
Смотреть все аналоги Эспиро >>
Можно ли принимать детям

Безопасность и эффективность применения препарата Эспиро у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Применение в данной возрастной группе не рекомендуется.
Можно ли принимать Эспиро при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому Эспиро не рекомендуется назначать беременным женщинам, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактация применение препарата также не рекомендуется, поскольку неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко. Решение о продолжении грудного вскармливания или отмене терапии принимается врачом с учётом соотношения пользы и риска.
Совместим ли Эспиро и алкоголь

Данные о фармакокинетическом взаимодействии эплеренона и этанола отсутствуют. Учитывая возможные побочные эффекты препарата Эспиро со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, головокружение), употребление алкоголя на фоне терапии не рекомендуется.
Отпускается по рецепту или нет

Эспиро является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Эспиро

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Специальных условий хранения препарат Эспиро не требует.
Срок годности

Срок годности составляет 4 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Эспиро является компания ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФАРМА АО (Польша). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска. Актуальная информация о месте производства указывается на упаковке конкретной серии препарата.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Эспиро
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Эспиро при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Эспиро и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Эспиро
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Эспиро инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Эспиро

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Эспиро при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Эспиро и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Эспиро

Срок годности

Производитель

Сертификаты

Источники

Содержание