Инструкция по применению на Эспиро

Описание препарата

Эспиро (Espiro) – калийсберегающий диуретик, который относится к группе антагонистов альдостерона селективного действия. Альдостерон контролирует уровень кровяного давления и сердечную деятельность. Эспиро блокирует действие гормона, повышенное содержание которого может привести к нарушению работы сердца. Используется в кардиологической практике для лечения сердечной недостаточности и других состояний.
Действующие вещества

Действующее вещество – эплеренон.
Условия отпуска из аптек

В аптеке данный лекарственный препарат отпускают по рецепту лечащего врача. С актуальной ценой на Эспиро можно ознакомиться на нашем сайте.
Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. Таблетки Эспиро покрывает пленочная оболочка желтого цвета. На одной стороне таблетки в дозе 50 мг имеется риска, которая облегчает прием препарата.

Три или девять контурных ячейковых упаковок по 10 штук в каждой или один/три блистера по 30 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению Эспиро.
Состав

В одной таблетке содержится 25 или 50 мг эплеренона. Вспомогательные компоненты, входящие в состав препарата, могут отличаться в зависимости от завода-производителя.
Фармакологический эффект
Эспиро – лекарственный препарат, который обладает относительной избирательностью в отношении минералокортикоидных рецепторов по сравнению с рекомбинантными андрогенными, прогестероновыми и глюкокортикоидными препаратами. Активное вещество лекарственного средства блокирует связывание альдостерона – ключевого гормона регуляции артериального давления и механизма развития патологий сердечно-сосудистой системы.

Эспиро снижает нагрузку на сердце, улучшает кровоснабжение тканей и органов, уменьшает задержку жидкости в организме и таким образом снижает риск развития застойных явлений.

Основные эффекты Эспиро:
- Диуретический. Эплеренон является антагонистом альдостерона – гормона коры надпочечников, который регулирует водно-электролитный баланс в организме человека. Блокируя рецепторы, действующий компонент уменьшает обратное всасывание воды и натрия и увеличивает их выделение с мочой. Это помогает снизить кровяное давление и объем циркулирующей крови.
- Калийсберегающий. В связи с активным выведением натрия снижается потеря калия организмом. В результате предотвращается гипокалиемия, характерная для многих диуретиков.
- Антиандрогенный. Данный препарат способен блокировать активность андрогенов – гормонов, влияющих на развитие мужских половых признаков. Подобное свойство особенно важно при лечении состояний, связанных с повышенной чувствительностью тканей к мужским половым гормонам.
Эплеренон вызывает стойкое повышение содержания альдостерона и ренина в плазме крови. Это связано с регуляцией продукции ренина по принципу отрицательной обратной связи. Повышение активности ренина не оказывает влияния на действие эплеренона.

В исследованиях, которые проводились при лечении хронической сердечной недостаточности с использованием разных режимов дозирования, добавление Эспиро к стандартной схеме терапии приводило к дозозависимому повышению уровня альдостерона. Эти данные подтверждают факт блокирования минералокортикоидных рецепторов.

Действие эплеренона не изучалось у пациентов детского возраста с сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата в дозировке 100 мг абсолютная биодоступность активного вещества – 69%. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя полтора-два часа после применения. Процесс абсорбции эплеренона не связан с приемом пищи. С плазменными белками связывается около 50% (с альфа-1-кислыми гликопротеинами). Не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Метаболизм

Процесс метаболизма происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Продукты распада эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

Выведение

После однократного приема дозы препарата, меченого радиоактивным изотопом, примерно 32% выводилось через кишечник и 67% почками. Менее 5% дозы элиминируется с мочой и калом в неизмененном виде. Период полувыведения в фазе элиминации – три-шесть часов. Клиренс в плазме составляет около 10 л/ч.

Установлено, что фармакокинетика у мужчин и женщин существенно не отличается.

Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у лиц, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38% и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и снижались соответственно на 26% и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе.
От чего помогает Эспиро
Показаниями к применению являются:
- хроническая сердечная недостаточность (дополнительно к стандартной схеме лечения для уменьшения риска смертности от сердечно-сосудистой патологии и заболеваемости у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка);
- инфаркт миокарда (в дополнение к комплексной терапии с целью уменьшения вероятности развития заболеваний сердца и сосудов у лиц со стабильной дисфункцией левого желудочка и признаками сердечной недостаточности);
- профилактика осложнений после перенесенного инфаркта миокарда.
Эспиро назначают пациентам старше 18 лет. При сердечной недостаточности предупреждает ухудшение состояния и снижает частоту госпитализаций.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- тяжелая печеночная (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);
- гиперкалиемия (высокий уровень калия в крови);
- одновременное применение с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью назначают пациентам, которые принимают соли лития (используются для лечения биполярного расстройства), циклоспорин (применяется для лечения кожных болезней, профилактики отторжения пересаженных органов). Использование препарата требует осторожности у пожилых людей, пациентов с патологией почек и печени, в период беременности и лактации.

Эспиро назначает только лечащий врач в индивидуальном порядке, учитывая тяжесть состояния и наличие сопутствующих заболеваний.
Как принимать и дозировка

Таблетки принимают внутрь, целиком, натощак или во время приема пищи.

Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда

Прием Эспиро целесообразно начинать в течение 3-14 дней после инфаркта. Терапию начинают с 25 мг один раз в день и постепенно увеличивают до оптимальной дозировки 50 мг в сутки. Повышение дозы осуществляется на протяжении месяца с контролем содержания калия в сыворотке крови.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза составляет 25 мг в сутки с постепенным повышением в течение четырех недель до достижения максимальной суточной – 50 мг. Во время терапии следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Необходимо отметить, что при уровне калия более 5,0 ммоль/л не рекомендуется начинать лечение данным препаратом.

Концентрацию калия в сыворотке нужно определять до начала приема Эспиро, в течение первой недели терапии и спустя месяц с начала применения. При необходимости следует проводить коррекцию дозировки.

После отмены эплеренона в связи с повышением уровня калия свыше 6,0 ммоль/л прием препарата в количестве 25 мг можно возобновить только, если содержание калия не будет превышать 5,0 ммоль/л.

Для пациентов пожилого возраста коррекции начальной дозировки не требуется. Учитывая ухудшение работы почек, связанное с возрастом, у пожилых людей повышается риск появления гиперкалиемии. Риск повышается и в связи с хроническими патологиями, на фоне которых увеличивается концентрация лекарства в организме. Важно периодически проводить контроль уровня калия.

У пациентов с легкой степенью почечной и печеночной дисфункции нет необходимости в коррекции начальной дозы. При умеренной степени она составляет 25 мг через день и может быть изменена в зависимости от содержания калия в сыворотке.
Применение при беременности и кормлении грудью

Достоверные данные об использовании Эспиро у беременных и кормящих женщин отсутствуют.

Перед применением данного лекарственного средства во время беременности и грудного вскармливания следует проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Как и другие лекарственные препараты, Эспиро может вызывать нежелательные реакции.

К ним относятся:
- аллергические проявления: ангионевротический отек, крапивница, затруднение глотания;
- кожные покровы и подкожные ткани: сыпь, зуд, повышенное потоотделение;
- нервная система: бессонница, головные боли, головокружение, обморочные состояния;
- органы дыхания: кашель;
- сердце и сосуды: фибрилляция предсердий, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тромбоз сосудов конечностей;
- пищеварительный тракт: тошнота, рвота, метеоризм, расстройство стула;
- обмен веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперхолестеринемия, обезвоживание;
- костно-мышечная система: боль в спине, мышцах, костях, мышечные судороги;
- лабораторные показатели: повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение содержания глюкозы, эозинофилия.
Среди прочих негативных эффектов: слабость, недомогание, гипотиреоз, гинекомастия, холецистит, нарушение функции почек.

Препарат необходимо принимать в соответствии с врачебными рекомендациями и инструкцией по применению таблеток Эспиро. При появлении нежелательных эффектов следует обратиться к специалисту.
Передозировка

О случаях передозировки препаратом не сообщалось. Наиболее вероятными могут быть симптомы, вызванные снижением артериального давления или гиперкалиемией. Эплеренон хорошо связывается с активированным углем. Показана симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Эплеренон не рекомендуется назначать пациентам, которые принимают препараты калия и калийсберегающие диуретики. Это связано с высоким риском возникновения гиперкалиемии.

Взаимодействие Эспиро с другими лекарственными препаратами
- При одновременном приеме с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина II возрастает риск гиперкалиемии.
- Необходимо избегать совместного приема с циклоспорином, так как последний может вызвать нарушение функции почек.
- Следует отказаться от одновременного применения эплеренона и лития. Описаны случаи интоксикации литием и негативных реакций. При необходимости такого лечения важно контролировать уровень лития в плазме.
- Лицам, получающим Эспиро и нестероидные противовоспалительные препараты, нужно обеспечить адекватную гидратацию и провести контроль функциональной способности почек до начала терапии. Применение нестероидных противовоспалительных средств может привести к развитию острой недостаточности почек.
- Комбинация с глюкокортикоидами способна ослабить антигипертензивное действие.
- Прием одновременно с альфа-адреноблокаторами усиливает гипотензивный эффект и может вызвать ортостатическую гипотензию.
- На фоне применения триметоприма с эплереноном возрастает вероятность развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и работу почек.
- Сочетание с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками способно усилить гипотензивное действие, вызвать резкое падение давления.
- Эритромицин, амиодарон, верапамил, флуконазол увеличивают период полувыведения действующего компонента Эспиро и время его воздействия на организм.
Противопоказано комбинированное применение Эспиро с мощными ингибиторами CYP3A4: ритонавиром, кетоконазолом, нефазодоном и другими. При одновременном приеме со слабыми и умеренными ингибиторами CYP3A4 доза диуретика не должна превышать 25 мг в сутки.

В связи с возможным уменьшением эффективности Эспиро не рекомендуется его использование совместно с индукторами CYP3A4, такими как фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин.
Особые указания

Данный диуретик содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью некоторых сахаров не следует принимать Эспиро.

На период лечения желательно отказаться от употребления алкоголя.

Сведения о влиянии эплеренона на способность к управлению автотранспортом и работу с движущимися механизмами отсутствуют. На фоне терапии не отмечается сонливости и изменения скорости психомоторных реакций. Но при необходимости вождения следует учитывать, что при приеме диуретика возможно появление головокружения.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее