Дулоксетин инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Описание** **препарата

Дулоксетин это селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, занимающий важное место в терапии психоневрологических и болевых синдромов. Четко понимая, Дулоксетин для чего назначается в клинической практике, специалисты используют его как препарат первой линии при депрессивных и тревожных расстройствах. Чтобы точно определить, Дулоксетин от чего помогает пациентам с хроническими скелетно-мышечными болями, врачи учитывают его способность модулировать нисходящие болевые пути. Инструкция по применению подчеркивает необходимость индивидуального подбора схемы терапии под строгим медицинским контролем.
Форма выпуска и состав

Лекарственное средство производится преимущественно в форме капсул с кишечнорастворимым покрытием, обеспечивающим пролонгированное высвобождение активного компонента. Входящий в Дулоксетин состав включает гидрохлорид дулоксетина в качестве действующего вещества. Вспомогательные компоненты стабилизируют молекулу и защищают ее от гидролиза в кислой среде желудка. Капсулы предназначены для перорального приема, а наличие защитной оболочки гарантирует доставку препарата в отделы ЖКТ с нейтральным или слабощелочным pH.
Фармакологическое действие

Препарат относится к фармакотерапевтической группе антидепрессантов, обладающих дополнительным анксиолитическим и центрально-анальгезирующим эффектом. Дулоксетин способствует коррекции моноаминового баланса за счет потенцирования серотонинергической и норадренергической передачи сигналов в центральной нервной системе. Терапевтическое влияние охватывает улучшение эмоционального фона, снижение тревожности и купирование нейропатической и хронической скелетно-мышечной боли.
Фармакодинамика

Механизм действия базируется на способности молекулы выступать сильным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами, оказывая значительно меньшее влияние на дофаминовые пути. Дулоксетин не проявляет значимого сродства к дофаминергическим, адренергическим, холинергическим, гистаминергическим, опиоидным, глутаматным и ГАМК-рецепторам, а также не ингибирует моноаминоксидазу. Электрофизиологические исследования не выявили клинически значимого удлинения интервала QT при применении препарата, что подтверждает его профиль кардиологической безопасности.
Фармакокинетика

После перорального приема вещество хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 6 часов. Прием пищи не влияет на пиковую концентрацию, но может увеличивать время достижения максимума и незначительно снижать общую абсорбцию. Дулоксетин интенсивно связывается с белками плазмы крови (более 90%), преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Метаболизм протекает в печени с участием изоферментов CYP1A2 и CYP2D6 с образованием множества конъюгированных метаболитов, не обладающих существенной фармакологической активностью. Период полувыведения составляет около 12 часов. Около 70% дозы выводится почками в виде метаболитов, а 20% - через кишечник.
Показания к применению

В клинической практике спектр показаний охватывает несколько нозологий. Чтобы точно понять, от чего помогает Дулоксетин, необходимо обратиться к утвержденным данным. Препарат эффективен при большом депрессивном расстройстве у взрослых, генерализованном тревожном расстройстве у взрослых и детей от 7 лет, диабетической периферической нейропатии, фибромиалгии у взрослых и подростков от 13 лет, а также при хронической скелетно-мышечной боли. Выбор конкретной патологии определяет стратегию титрования и продолжительность курса.
Противопоказания

Применение строго запрещено при одновременном приеме или в течение 5 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы, предназначенных для лечения психических расстройств, из-за высокого риска развития серотонинового синдрома. Также противопоказано назначение в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО. Абсолютным ограничением является одновременное использование с линезолидом или внутривенным введением метиленового синего. Гиперчувствительность к компонентам лекарственной формы также служит основанием для отказа от терапии.
Побочные эффекты

Изучая профиль безопасности и анализируя побочные действия, специалисты отмечают, что наиболее часто развиваются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы. В клинических наблюдениях лидируют тошнота, сухость во рту, запор, сонливость, снижение аппетита и повышенная потливость. Реже возникают головокружение, бессонница, повышенная утомляемость, абдоминальная боль, эректильная дисфункция и нарушения эякуляции. При терапии у детей и подростков особое внимание уделяют снижению массы тела и аппетита, что требует регулярного мониторинга антропометрических показателей.
Как принимать и дозировка

Врачи подробно разъясняют, как принимать препарат, подчеркивая необходимость проглатывать капсулы целиком, независимо от приема пищи. Нельзя разжевывать или вскрывать кишечнорастворимую оболочку. Начальная и поддерживающая доза строго индивидуальны и зависят от нозологии, возраста и функции печени. Максимальная изученная суточная доза составляет 120 мг. Прерывать терапию необходимо постепенно, снижая дозировку под наблюдением специалиста, чтобы минимизировать риск синдрома отмены и рецидива заболевания.
Передозировка

При превышении рекомендуемых лимитов возможны сонливость, кома, серотониновый синдром, судороги, тахикардия, лабильность артериального давления и рвота. Специфического антидота не разработано. Терапия носит симптоматический характер: обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация, контроль витальных функций и сердечного ритма. Активированный уголь может применяться для ограничения абсорбции, если с момента приема прошло немного времени. Форсированный диурез и диализ неэффективны из-за большого объема распределения вещества.
Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетика активного компонента существенно зависит от активности ферментов CYP1A2 и CYP2D6. Совместное применение с сильными ингибиторами этих изоферментов (флувоксамин, ципрофлоксацин, пароксетин) приводит к многократному увеличению концентрации препарата в плазме. Одновременный прием с НПВС, ацетилсалициловой кислотой или антикоагулянтами повышает риск кровотечений, что требует тщательного мониторинга параметров гемостаза. Комбинация с другими серотонинергическими средствами или ингибиторами МАО категорически не рекомендуется из-за угрозы серотонинового синдрома.
Аналоги Дулоксетина
Рассматривая доступные аналоги Дулоксетин, обращают внимание на дженерики и оригинальные препараты с идентичным международным непатентованным наименованием. На фармацевтическом рынке представлены следующие средства:
- Дулоксента - капсулы с пролонгированным высвобождением, применяемые для коррекции депрессивных и тревожных состояний, а также терапии хронических болевых синдромов.
- Дулоксетин - дженерики различных производителей, выпускаемые в форме кишечнорастворимых капсул, обеспечивающие стабильную концентрацию активного вещества в плазме.
- Симбалта - оригинальный препарат в виде кишечнорастворимых капсул, прошедший полный цикл клинических исследований и являющийся эталоном для оценки биоэквивалентности воспроизведенных версий.
Смотреть все аналоги Дулоксетин >>
Можно ли принимать детям

Применение в педиатрической практике разрешено для лечения генерализованного тревожного расстройства у пациентов от 7 до 17 лет и фибромиалгии у подростков от 13 лет. Для терапии большого депрессивного расстройства в ряде стран препарат не одобрен для детского возраста. При назначении необходим строгий контроль массы тела и скорости роста, так как терапия может сопровождаться снижением аппетита и замедлением набора веса. Дозировка титруется индивидуально с учетом переносимости.
Можно ли принимать Дулоксетин при беременности и кормлении грудью

Применение во время гестации требует тщательного взвешивания рисков и пользы. Прием в последний месяц беременности может быть ассоциирован с повышенным риском послеродового кровотечения. У новорожденных, чьи матери получали терапию в третьем триместре, возможны осложнения, требующие респираторной поддержки и зондового кормления. В период лактации активное вещество проникает в грудное молоко в незначительных количествах, однако возможны седация и вялое сосание у младенца. Решение о продолжении терапии при грудном вскармливании принимается индивидуально с учетом клинической необходимости.
Совместим ли Дулоксетин и алкоголь

Употребление этанола на фоне терапии не рекомендуется. Хотя клинические испытания не выявили значимого усиления нарушения моторных и когнитивных функций при раздельном приеме, одновременное воздействие повышает риск гепатотоксичности. Зарегистрированы случаи повышения активности печеночных трансаминаз и билирубина при сочетании препарата с алкоголем, что может привести к повреждению клеток печени.
Отпускается по рецепту или нет

Лекарственное средство относится к группе рецептурных препаратов. Приобретение и использование возможно только по назначению лечащего врача, который определяет целесообразность терапии, подбирает схему лечения и контролирует динамику состояния.
Как хранить Дулоксетин

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, защищающей от влаги и света, в недоступном для детей месте. Рекомендуемый температурный режим не должен превышать 25-30 °C. Необходимо избегать перепадов температуры и повышенной влажности для сохранения стабильности кишечнорастворимой оболочки капсул.
Срок годности

Точный период хранения указан на внешней картонной пачке и блистерной упаковке. Не следует использовать лекарственное средство после истечения даты, указанной производителем, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности и изменению профиля безопасности.
Производитель

Выпуском препарата занимаются различные фармацевтические компании, специализирующиеся на производстве антидепрессантов. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от региона поставки и логистических цепочек конкретного дистрибьютора. Вся актуальная информация о месте изготовления и серии партии содержится в маркировке упаковки.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года