Описание препарата

Дорзопт - противоглаукомный препарат местного действия, предназначенный для снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых и детей. Действующим веществом препарата Дорзопт является дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы второго типа, снижающий продукцию водянистой влаги в цилиарных отростках глаза. Существует также комбинированная форма - Дорзопт Плюс, содержащая дорзоламид в сочетании с тимололом (бета-адреноблокатором), что обеспечивает синергический гипотензивный эффект. Обе формы препарата применяются при различных формах глаукомы и офтальмогипертензии. Благодаря местному применению и минимальной системной абсорбции Дорзопт обеспечивает эффективное снижение внутриглазного давления с низким риском системных побочных эффектов.
Форма выпуска и состав

Дорзопт выпускается в форме капель глазных - прозрачного, слегка вязкого, бесцветного раствора во флаконах-капельницах объемом 5 мл. Одна миллилитровая доза препарата содержит дорзоламида гидрохлорид 22,30 мг, что эквивалентно 20,00 мг дорзоламида, а также вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлозу, маннитол, лимонную кислоту моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид в качестве консерванта и очищенную воду.

Дорзопт Плюс представляет собой прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый, слегка вязкий раствор для инстилляции в глаза. Одна миллилитровая доза содержит два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид 20 мг и тимолола малеат 5 мг. Вспомогательные компоненты включают гиэтеллозу, лимонную кислоту моногидрат, маннитол, бензалкония хлорид, натрия гидроксид/хлороводородную кислоту для коррекции pH и очищенную воду. Обе формы препарата содержат бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глазной поверхности при длительном применении, особенно у пациентов с синдромом «сухого» глаза или заболеваниями роговицы.
Фармакологическое действие

Дорзопт относится к фармакотерапевтической группе противоглаукомных препаратов и миотических средств, а именно к ингибиторам карбоангидразы. Дорзопт Плюс относится к комбинированным противоглаукомным средствам, содержащим ингибитор карбоангидразы в сочетании с бета-адреноблокатором. Оба препарата оказывают гипотензивное действие на внутриглазное давление, но через разные механизмы: дорзоламид снижает продукцию водянистой влаги путем ингибирования карбоангидразы, тимолол - за счет уменьшения секреции через блокаду бета-адренорецепторов.
Фармакодинамика

Фармакодинамика Дорзопт основана на селективном ингибировании изофермента карбоангидразы второго типа (КА-II) в эпителии цилиарных отростков глаза. Карбоангидраза катализирует реакцию гидратации углекислого газа с образованием бикарбоната, который играет ключевую роль в секреции водянистой влаги. Ингибирование фермента приводит к снижению продукции водянистой влаги и, как следствие, к уменьшению внутриглазного давления. Эффект снижения давления наблюдается как при монотерапии Дорзоптом, так и при комбинации с бета-адреноблокаторами, где достигается аддитивный гипотензивный эффект.

Дорзопт Плюс обеспечивает двойное действие за счет комбинации двух активных компонентов. Дорзоламид снижает продукцию водянистой влаги путем ингибирования карбоангидразы, а тимолол уменьшает ее секрецию за счет блокады бета-адренорецепторов цилиарного тела. Комбинированное применение позволяет достичь более выраженного снижения внутриглазного давления по сравнению с монотерапией каждым компонентом в отдельности, при этом уменьшая количество инстилляций и повышая приверженность лечению.
Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид частично абсорбируется в системный кровоток через конъюнктиву и носослезный канал. В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, при местном применении Дорзопт достигает терапевтического эффекта в глазу при значительно более низких дозах, что минимизирует системное воздействие. Дорзоламид накапливается в эритроцитах за счет селективного связывания с карбоангидразой второго типа, тогда как в плазме сохраняются крайне низкие концентрации свободного препарата. Метаболизм происходит преимущественно путем ферментного гидроксилирования с образованием N-дезэтилметаболита, который также обладает ингибирующей активностью. Выведение препарата и его метаболитов осуществляется преимущественно почками. После прекращения применения наблюдается нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов с периодом полувыведения около четырех месяцев в терминальной фазе.

Тимолол при местном применении также частично абсорбируется системно, метаболизируется в печени преимущественно путем окисления и выводится почками в виде метаболитов. При комбинированном применении в составе Дорзопт Плюс фармакокинетические параметры обоих компонентов остаются сопоставимыми с таковыми при монотерапии.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Дорзопт, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Препарат применяется у взрослых для лечения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии, первичной открытоугольной глаукоме, псевдоэксфолиативной глаукоме и вторичной глаукоме без блока угла передней камеры глаза. Дорзопт для чего используется в клинической практике - в качестве монотерапии у пациентов, не переносящих бета-адреноблокаторы, или в составе дополнительной терапии к офтальмологическим бета-блокаторам при недостаточной эффективности монотерапии. У детей препарат показан для лечения глаукомы с возраста одной недели в режиме монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами.

Дорзопт Плюс применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии дорзоламидом или тимололом, а также при офтальмогипертензии.
Противопоказания

Противопоказаниями к применению Дорзопт являются гиперчувствительность к дорзоламиду, другим сульфонамидам или любым вспомогательным компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); гиперхлоремический ацидоз; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до одной недели.

Дорзопт Плюс имеет расширенный перечень противопоказаний из-за наличия тимолола в составе: бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II-III степени без кардиостимулятора; декомпенсированная сердечная недостаточность; кардиогенный шок; тяжелые заболевания почек; гиперхлоремический ацидоз; заболевания роговицы; беременность и лактация. Препарат содержит бензалкония хлорид, поэтому с осторожностью применяется у пациентов с заболеваниями роговицы и синдромом «сухого» глаза.
Побочные эффекты

Дорзопт побочные действия возникают преимущественно в виде местных реакций со стороны глаз. Наиболее часто отмечаются жжение и боль в глазу, зуд, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, раздражение век и нечеткость зрения. Со стороны нервной системы возможны головная боль, головокружение, парестезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, горький привкус во рту, першение в горле. В редких случаях регистрировались аллергические реакции, включая контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек. При длительном применении у пациентов с незрелыми почками или нарушением их функции возможен метаболический ацидоз. В единичных случаях сообщалось о развитии мочекаменной болезни.

При применении Дорзопт Плюс дополнительно возможны побочные действия, связанные с системной абсорбцией тимолола: брадикардия, аритмии, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, депрессия, головокружение, сонливость. В редких случаях возможны серьезные реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отслойка сосудистой оболочки глаза после хирургических вмешательств.
Как принимать и дозировка

Схема того, как принимать Дорзопт, зависит от режима терапии. При монотерапии рекомендуется закапывать по одной капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза три раза в сутки. При применении в качестве дополнительной терапии к офтальмологическому бета-блокатору доза составляет одну каплю два раза в сутки. Перед применением необходимо вымыть руки, избегать контакта кончика флакона с глазом или окружающими тканями для предотвращения контаминации раствора. После закапывания рекомендуется выполнить носослезную окклюзию (легкое надавливание на внутренний угол глаза в течение 1-2 минут) для снижения системной абсорбции препарата. При совместном применении с другими глазными препаратами интервал между инстилляциями должен составлять не менее 10 минут. Согласно инструкции, после вскрытия флакона препарат следует использовать в течение четырех недель.

Дорзопт Плюс применяется по одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза два раза в сутки. При необходимости применения других глазных лекарственных препаратов выдерживают интервал не менее 10 минут между инстилляциями. Глазные мази применяют в последнюю очередь.
Передозировка

Случаи передозировки Дорзопт при местном применении не зарегистрированы. При случайном проглатывании препарата возможны симптомы, характерные для ингибирования карбоангидразы: сонливость, тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения, дисфагия. В тяжелых случаях возможно развитие электролитных нарушений, ацидоза и побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Лечение симптоматическое: промывание желудка, восполнение объема жидкости, контроль электролитов сыворотки (особенно калия) и рН крови. Специфического антидота не существует.

При передозировке Дорзопт Плюс возможны дополнительные симптомы, связанные с системным действием тимолола: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, сердечная недостаточность. Лечение включает отмену препарата, промывание глаз теплой водой, при необходимости - назначение атропина при брадикардии, бронходилататоров при бронхоспазме.
Взаимодействие с другими препаратами

Специальных исследований по изучению взаимодействия Дорзопт с другими лекарственными средствами не проводилось. В клинических исследованиях дорзоламид применялся одновременно с тимололом, бетаксололом, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВП, гормонами без выявления неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется из-за риска аддитивного системного эффекта ингибирования фермента.

Дорзопт Плюс может взаимодействовать с системными бета-блокаторами, что усиливает брадикардию и гипотензию. Совместное применение с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, клонидином, ингибиторами МАО, хинидином может усиливать кардиодепрессивный эффект. Тимолол может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и симптомы тиреотоксикоза. При применении с адреналином возможно расширение зрачка.
Аналоги Дорзопт
К структурным аналогам Дорзопт, содержащим дорзоламид в качестве действующего вещества, относятся:
- Трусопт, капли глазные - препарат на основе дорзоламида гидрохлорида для снижения внутриглазного давления при глаукоме и офтальмогипертензии; применяется местно в виде капель.
- Дорзиал, капли глазные - аналогичный препарат с дорзоламидом, используемый для монотерапии и комбинированного лечения глаукомы.
- Дорзоламид Сентисс, капли глазные - отечественный препарат с дорзоламидом для снижения продукции водянистой влаги.
- Дорзокулин, капли глазные - глазные капли с дорзоламидом, применяемые при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии.
- Дорзолан Соло, капли глазные - препарат с дорзоламидом для местного применения при повышенном внутриглазном давлении.
- Дорзоламид-СЗ, капли глазные - российский аналог с идентичным действующим веществом.
- Дорзоламид-Оптик, капли глазные - препарат на основе дорзоламида для лечения глаукомы.
К комбинированным аналогам, содержащим дорзоламид в сочетании с тимололом (как Дорзопт Плюс), относятся:
- Косопт, капли глазные - фиксированная комбинация дорзоламида и тимолола для лечения глаукомы.
- Дорзотимол, капли глазные - комбинированный препарат для снижения внутриглазного давления.
- Дорзиал Плюс, капли глазные - аналог Дорзопт Плюс с идентичным составом действующих веществ.
- Дорзокко-СЗ, капли глазные - отечественный комбинированный препарат с дорзоламидом и тимололом.
- Дортис, капли глазные - комбинированное средство для лечения глаукомы.
- Домизиа Дуо, капли глазные - препарат с двойным механизмом действия против глаукомы.
- Золасан Т, капли глазные - комбинированный противоглаукомный препарат.
Смотреть все аналоги Дорзопт >>
Можно ли принимать детям

Дорзопт разрешен к применению у детей с возраста одной недели. Режим дозирования для детей идентичен взрослому: при монотерапии - одна капля три раза в сутки, при комбинированной терапии с бета-блокаторами - одна капля два раза в сутки. Клинические исследования подтвердили безопасность и эффективность препарата у детей раннего возраста, однако у пациентов с незрелыми почками требуется осторожность из-за риска развития метаболического ацидоза. Применение у детей младше одной недели противопоказано.

Дорзопт Плюс не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность не установлены в этой возрастной группе.
Можно ли принимать Дорзопт при беременности и кормлении грудью

Применение Дорзопт во время беременности противопоказано. Данные о применении дорзоламида у беременных женщин ограничены, однако исследования на животных выявили тератогенный эффект при дозах, токсичных для беременных самок. В период лактация препарат также противопоказан, так как неизвестно, экскретируется ли дорзоламид или его метаболиты в грудное молоко, хотя данные на животных свидетельствуют о возможности выделения метаболитов с молоком. При необходимости терапии в эти периоды следует рассмотреть альтернативные методы лечения или прекратить грудное вскармливание.

Дорзопт Плюс противопоказан как при беременности, так и в период лактации из-за риска системного действия тимолола на плод и ребенка.
Совместим ли Дорзопт и алкоголь

Прямого фармакокинетического взаимодействия между компонентами Дорзопт и алкоголем не выявлено. Однако этанол может усиливать сосудистые реакции и потенциально влиять на внутриглазное давление. Умеренное потребление алкоголя на фоне терапии Дорзопт допустимо, но не рекомендуется злоупотреблять спиртными напитками, так как это может негативно влиять на течение глаукомы и общее состояние глаз. При применении Дорзопт Плюс следует учитывать, что алкоголь может потенцировать гипотензивный эффект тимолола.
Отпускается по рецепту или нет

Дорзопт и Дорзопт Плюс являются рецептурными лекарственными препаратами. Их отпуск из аптек осуществляется только при предъявлении рецепта, выписанного офтальмологом или другим врачом, имеющим право назначать противоглаукомные средства.
Как хранить Дорзопт

Дорзопт следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Флакон после вскрытия необходимо плотно закрывать после каждого применения для предотвращения контаминации и высыхания раствора. Хранение при повышенной температуре или в условиях высокой влажности может привести к снижению стабильности препарата и повышению риска микробной контаминации. Обе формы препарата имеют идентичные условия хранения.
Срок годности

Срок годности Дорзопт и Дорзопт Плюс составляет 3 года с даты производства в запечатанной упаковке. После первого вскрытия флакона препарат пригоден к использованию в течение 4 недель. Применение по истечении срока годности, указанного на упаковке после слов «Годен до», запрещено. Датой окончания срока годности считается последний день указанного месяца.
Производитель

Производителем препаратов Дорзопт и Дорзопт Плюс является компания К О РОМФАРМ КОМПАНИ С Р Л (Румыния). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от партии выпуска. Упаковка и контроль качества могут осуществляться на различных производственных площадках, включая территории стран Евразийского экономического союза. Информация о конкретной партии указана на потребительской упаковке.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Дорзопт
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Дорзопт при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Дорзопт и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Дорзопт
Срок годности
Производитель
Источники

Дорзопт инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Дорзопт

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Дорзопт при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Дорзопт и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Дорзопт

Срок годности

Производитель

Источники

Содержание