Диферелин инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Диферелина
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Диферелин при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Диферелин и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Диферелин
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Описание препарата

Диферелин - это синтетический гормональный препарат, представляющий собой аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Его действующее вещество, трипторелин, обратимо блокирует функцию гипофиза, что приводит к обратимому снижению уровня половых гормонов в крови. Благодаря этому механизму препарат широко востребован в онкологии, гинекологии и детской эндокринологии для лечения состояний, зависящих от уровня эстрогенов и тестостерона.
Форма выпуска и состав

Диферелин выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в дозировке 3,75 мг. В упаковке содержится флакон с лиофилизированным порошком белого или белого с желтоватым оттенком цвета, ампула с прозрачным бесцветным растворителем, а также шприц и две иглы для инъекции. Состав одного флакона лиофилизата включает активный компонент - трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин 3,75 мг). Вспомогательную основу формируют сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннитол, кармеллоза натрия и полисорбат-80. Растворитель состоит из маннитола и воды для инъекций.
Фармакологическое действие

Диферелин относится к фармако-терапевтической группе противоопухолевых средств и аналогов гонадотропин-рилизинг гормона. Его действие заключается в подавлении синтеза половых гормонов после кратковременной начальной стимуляции гипофиза.
Фармакодинамика

Трипторелин, являясь синтетическим декапептидом, в первые дни после введения вызывает кратковременную стимуляцию гонадотропной функции гипофиза, повышая уровень лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов. Затем наступает фаза десенсибилизации рецепторов, и секреция гонадотропинов подавляется. Это ведет к значительному падению концентрации тестостерона у мужчин (до посткастрационного уровня) и эстрадиола у женщин. Эффект является обратимым. При раке предстательной железы начальный подъем тестостерона может вызвать временное обострение симптомов («феномен вспышки»), однако через 2-3 недели достигается стойкая андрогенная депривация. У детей с преждевременным половым созреванием препарат подавляет пиковую секрецию ЛГ, замедляя костное созревание. При эндометриозе и фибромиоме матки снижение уровня эстрадиола вызывает атрофию эктопического эндометрия и уменьшение размеров узлов. В протоколах лечения бесплодия блокада собственного пика ЛГ позволяет улучшить качество фолликулогенеза.
Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции пролонгированной формы трипторелина наблюдается начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества, за которой следует фаза непрерывного высвобождения в течение 28 дней. Максимальная концентрация в плазме крови у женщин достигается через 2-6 часов после введения. При ежемесячном введении накопления препарата не происходит. Биодоступность составляет около 50 %. Минимальная равновесная концентрация в крови поддерживается в диапазоне 0,1-0,2 нг/мл.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Диферелин, необходимо ориентироваться на спектр его гормонозависимых эффектов. Препарат применяется:
- При раке предстательной железы: для лечения местнораспространенных и метастатических форм, а также в качестве адъювантной терапии на фоне лучевой терапии.
- При преждевременном половом созревании центрального генеза (у девочек до 8 лет, у мальчиков до 10 лет).
- При генитальном и экстрагенитальном эндометриозе (I-IV стадии).
- При женском бесплодии: в программах вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО и перенос эмбриона) для стимуляции яичников совместно с гонадотропинами.
- При фибромиоме матки: в качестве предоперационной подготовки для уменьшения размера узлов и коррекции анемии.
- При раке молочной железы: для адъювантной терапии у женщин в пременопаузе с гормонозависимым раком ранних стадий в комбинации с тамоксифеном или ингибиторами ароматазы.
Противопоказания
Применение Диферелина противопоказано в следующих случаях:
- Гиперчувствительность к трипторелину, вспомогательным компонентам или другим аналогам ГнРГ.
- У мужчин - состояние после хирургической кастрации.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- У детей с преждевременным половым созреванием - подростковый возраст (мальчики старше 13 лет, девочки старше 12 лет).
- При раке молочной железы нельзя начинать прием ингибитора ароматазы ранее, чем через 3-4 недели после инъекции трипторелина.
Побочные эффекты

Побочные действия препарата в основном обусловлены состоянием фармакологической кастрации. У мужчин наиболее часто наблюдаются приливы жара (50 %), эректильная дисфункция и снижение либидо. В начале лечения возможно временное усиление болей в костях и нарушений мочеиспускания из-за кратковременного подъема тестостерона. У женщин на фоне дефицита эстрогенов очень часто возникают головная боль, приливы, сухость слизистых оболочек, снижение либидо, изменения настроения и астения. В первый месяц терапии возможны маточные кровотечения. У детей нежелательные реакции включают головную боль, приливы, реакции в месте инъекции и вагинальные кровотечения у девочек в первый месяц лечения. Длительная терапия сопряжена с риском снижения минеральной плотности костей и развитием остеопороза у пациентов обоих полов. При комбинированной терапии рака молочной железы часто фиксируются артралгии, мышечно-скелетные боли, гипертензия, депрессия и гипергликемия.
Как принимать и дозировка

Препарат вводится строго внутримышечно. Восстановление лиофилизата и инъекция должны выполняться медицинским персоналом. Разовая доза для взрослых при всех показаниях, кроме бесплодия, составляет 3,75 мг (содержимое одного флакона) один раз каждые 4 недели. При женском бесплодии инъекция производится однократно на второй день менструального цикла. Детям доза рассчитывается по массе тела: при весе менее 20 кг вводится половина приготовленной суспензии, от 20 до 30 кг - две трети, а при весе более 30 кг - полная доза 3,75 мг каждые 4 недели. Длительность терапии зависит от патологии: при эндометриозе - до 6 месяцев, при миоме матки - не более 3 месяцев, при раке молочной железы курс адъювантной терапии может длиться до 5 лет.
Передозировка

О случаях передозировки трипторелина не сообщалось. Экспериментальные данные предполагают, что превышение дозы может повлиять на концентрацию половых гормонов и репродуктивные органы. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется одновременное назначение с препаратами, повышающими уровень пролактина, так как это снижает число рецепторов ГнРГ в гипофизе и может уменьшить эффективность терапии. Поскольку длительная андрогенная депривация может удлинять интервал QT, следует с осторожностью комбинировать Диферелин с антиаритмиками класса IA и III, нейролептиками и другими средствами, способными спровоцировать желудочковую тахикардию. Пациентам, принимающим антикоагулянты, требуется осторожность из-за риска гематом в месте инъекции.
Аналоги Диферелина

К структурным аналогам препарата, содержащим то же действующее вещество (трипторелин), относится Декапептил. Это также агонист ГнРГ пролонгированного действия, применяемый в онкологии для лечения рака предстательной железы, в гинекологии при эндометриозе и миоме матки, а также в программах вспомогательных репродуктивных технологий.

Смотреть все аналоги Диферелин >>
Можно ли принимать детям

Применение у детей допускается только по строгому показанию - преждевременное половое созревание центрального генеза. Лечение проводится под контролем детского эндокринолога до достижения физиологического пубертатного возраста (костный возраст 12 лет у девочек и 13-14 лет у мальчиков).
Можно ли принимать Диферелин при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и в период лактации строго противопоказано. До начала терапии у женщин детородного возраста беременность должна быть надежно исключена. В ходе лечения необходимо использовать негормональные методы контрацепции вплоть до возобновления менструального цикла после отмены препарата.
Совместим ли Диферелин и алкоголь

Хотя прямого фармакокинетического взаимодействия не описано, употребление алкоголя на фоне терапии не рекомендуется. Хроническая алкогольная интоксикация является фактором риска развития остеопороза, что усугубляет негативное влияние гормональной депривации на костную ткань. Кроме того, этанол может искажать результаты лабораторного контроля функции печени.
Отпускается по рецепту или нет

Диферелин является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Диферелин

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности

Срок годности лиофилизата составляет 3 года, растворителя - 5 лет. Готовую суспензию следует использовать немедленно. Не применять препарат по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Диферелин является компания IPSEN PHARMA BIOTECH, Франция. Конкретная производственная площадка (завод-производитель) может меняться, актуальная информация всегда указывается на упаковке.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Попова Виктория Васильевна Провизор Стаж с 1999 года Дата проверки: 2026-08-25 14:59:55