Механизм действия бетагистина изучен не полностью, однако существует несколько научно обоснованных гипотез, подтвержденных как доклиническими, так и клиническими исследованиями.
Препарат оказывает комплексное влияние на различные системы организма. В отношении гистаминергической системы он действует как частичный антагонист H1- и H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, при этом проявляя незначительное воздействие на H2-рецепторы. Бетагистин способствует усилению обмена гистамина и его высвобождению путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и уменьшения их количества.
Важным эффектом является улучшение мозгового кровообращения. Исследования показывают, что препарат способствует расслаблению прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха, что улучшает кровоток в кохлеарной области и в стрии vascularis. Усиление перфузии напрямую влияет на продукцию и резорбцию эндолимфы – жидкости, заполняющей перепончатый лабиринт. Благодаря этому нормализуется внутрилабиринтное давление, уменьшается эндолимфатический гидропс, что особенно важно при болезни Меньера. Также отмечается усиление общего мозгового кровотока.
Вестибулярная компенсация происходит быстрее благодаря действию бетагистина. Препарат ускоряет восстановление вестибулярной функции после повреждений, облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации через взаимодействие с H3-гистаминовыми рецепторами. Это приводит к сокращению времени восстановления после вестибулярных нарушений как у животных, так и у человека.
Воздействие на нейроны проявляется в дозозависимом снижении генерации потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.