Фармакодинамика ацикловира заключается в его способности ингибировать синтез вирусной ДНК. Попадая в инфицированную вирусом клетку, ацикловир под действием вирус-специфического фермента тимидинкиназы превращается в активную форму - ацикловира трифосфат. Это соединение встраивается в цепочку синтезируемой вирусной ДНК и блокирует ее дальнейшую репликацию, что приводит к остановке размножения вируса. Важно отметить, что ацикловир проявляет активность в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типов (ВПГ-1, ВПГ-2), вируса Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса. В культуре клеток наиболее выраженная активность отмечается в отношении ВПГ-1. Препарат обладает низкой токсичностью для клеток млекопитающих, так как не является субстратом для клеточной тимидинкиназы .