Описание препарата

Золадекс - это противоопухолевый гормональный препарат, относящийся к группе аналогов гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Он предназначен для длительного подавления выработки половых гормонов: у мужчин - тестостерона, у женщин - эстрадиола. Действующим веществом является гозерелин.
Форма выпуска и состав

Золадекс выпускается в виде подкожного имплантата в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твёрдого полимерного материала.

Каждый имплантат содержит 10,8 мг гозерелина (в форме ацетата). Вспомогательные компоненты: сополимеры молочной и гликолевой кислот (низко- и высокомолекулярные, соотношение 95:5), обеспечивающие пролонгированное высвобождение активного вещества.
Фармакологическое действие

Золадекс относится к фармакотерапевтической группе аналогов ГнРГ (АТХ-код L02AE03). Препарат оказывает обратимое подавление функции гипоталамо-гипофизарно-гонадной системы, что приводит к снижению уровня половых гормонов до постменопаузального (у женщин) или кастратного (у мужчин) уровня.
Фармакодинамика

После подкожного введения гозерелин первоначально стимулирует секрецию лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, что может вызвать кратковременное повышение уровня половых гормонов. Однако при непрерывном воздействии происходит десенсибилизация гипофиза, вследствие чего уровень ЛГ и ФСГ резко снижается, а вместе с ними - и концентрация тестостерона или эстрадиола. Этот эффект развивается в течение 2-4 недель и сохраняется на протяжении всего периода действия имплантата.
Фармакокинетика

Гозерелин высвобождается из имплантата медленно и равномерно за счёт биодеградации полимерной матрицы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа после введения, но терапевтический эффект обусловлен не пиковой, а стабильной концентрацией, поддерживающейся в течение 12 недель. Препарат метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Золадекс, следует обратиться к официальным показаниям. Препарат назначают взрослым пациентам:
- Мужчинам - при гормонозависимом раке предстательной железы;
- Женщинам - при раке молочной железы, эндометриозе и фибромах матки.
Терапия направлена на подавление гормональной стимуляции опухолевого роста или патологических очагов эндометрия.
Противопоказания
Золадекс противопоказан при:
- гиперчувствительности к гозерелину, другим аналогам ГнРГ или вспомогательным компонентам;
- беременности;
- периоде лактации.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность беременности у женщин детородного возраста.
Побочные эффекты

Как и любой лекарственный препарат, Золадекс может вызывать побочные действия. Наиболее часто отмечаются: «приливы», повышенная потливость, снижение либидо, головная боль, увеличение массы тела, сухость слизистой влагалища (у женщин), эректильная дисфункция (у мужчин).

Серьёзные реакции включают анафилаксию, повреждения в месте инъекции (вплоть до внутрибрюшного кровотечения), удлинение интервала QT на ЭКГ, психические расстройства, гиперкальциемию (у женщин), сдавление спинного мозга (у мужчин).

У женщин возможны кровянистые выделения из влагалища, особенно в начальной фазе терапии. При появлении любых побочных действий необходимо сообщить врачу.
Как принимать и дозировка

Схема, как принимать Золадекс, предусматривает подкожное введение имплантата врачом или медицинской сестрой в переднюю брюшную стенку. Стандартная доза - 10,8 мг каждые 12 недель как для мужчин, так и для женщин.

Курс лечения определяется лечащим врачом индивидуально и может продолжаться месяцами или годами. Самостоятельное введение препарата недопустимо.
Передозировка

Случаев передозировки Золадексом не зарегистрировано. Учитывая способ введения и контролируемую скорость высвобождения, риск острой передозировки минимален.
Взаимодействие с другими препаратами

Золадекс может усиливать кардиотоксический эффект препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмиков (соталол, амиодарон), метадона, моксифлоксацина, антипсихотиков. При одновременном применении требуется тщательный кардиологический мониторинг.

Гормональные контрацептивы неэффективны на фоне терапии Золадексом - рекомендуются барьерные методы предохранения.
Аналоги Золадекса
К структурным аналогам Золадекса, содержащим то же действующее вещество - гозерелин, - относится:
- Лизегора - имплантат для подкожного введения, содержащий 10,8 мг гозерелина ацетата. Применяется при тех же показаниях: раке предстательной железы у мужчин, раке молочной железы, эндометриозе и фибромах матки у женщин. Обеспечивает пролонгированное подавление половых гормонов в течение 12 недель.
Смотреть все аналоги Золадекс >>
Можно ли принимать детям

Золадекс не применяется у детей и подростков младше 18 лет. Безопасность и эффективность в этой возрастной группе не установлены.
Можно ли принимать Золадекс при беременности и кормлении грудью

Применение Золадекса во время беременности и в период лактации строго противопоказано. Препарат может вызвать нарушения развития плода и подавить лактацию. Перед началом терапии у женщин детородного возраста необходимо исключить беременность и использовать надёжные методы контрацепции.
Совместим ли Золадекс и алкоголь

Прямого взаимодействия между гозерелином и алкоголем не описано. Однако этанол может усугублять побочные эффекты, такие как приливы, перепады настроения и нарушения функции печени. Поэтому на фоне терапии Золадексом рекомендуется ограничить или полностью исключить употребление алкоголя.
Отпускается по рецепту или нет

Золадекс является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Золадекс

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, защищённой от света и влаги.
Срок годности

Срок годности Золадекса составляет 3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке после слов «Годен».
Производитель

Производителем препарата Золадекс является компания AstraZeneca UK Limited (Соединённое Королевство). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска. Упаковка и контроль качества могут осуществляться на различных территориях, включая Российскую Федерацию.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года