Описание препарата

Зилаксера - антипсихотический препарат, относящийся к группе атипичных нейролептиков, широко применяемый в психиатрической практике для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Его действующее вещество, арипипразол, является частичным агонистом дофаминовых и серотониновых рецепторов, что обеспечивает уникальный механизм действия, сочетающий нормализацию нейротрансмиссии с благоприятным профилем переносимости. Зилаксера демонстрирует высокую эффективность как при острых психотических эпизодах, так и в рамках поддерживающей терапии для предотвращения рецидивов.
Форма выпуска и состав
Препарат Зилаксера выпускается в форме таблеток для перорального применения в четырех дозировках:
- Таблетки 5 мг - капсуловидные, слегка двояковыпуклые, светло-голубого цвета с мраморностью и возможными темными вкраплениями.
- Таблетки 10 мг - капсуловидные, слегка двояковыпуклые, бледно-розового цвета с мраморностью и темными вкраплениями.
- Таблетки 15 мг - круглые, слегка двояковыпуклые с фаской, бледно-желтого цвета с мраморностью и возможными темными вкраплениями.
- Таблетки 30 мг - круглые, слегка двояковыпуклые с фаской, бледно-розового цвета с мраморностью и темными вкраплениями.
Основное действующее вещество во всех формах - арипипразол (в форме арипипразола гемифумарата). Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлозу микрокристаллическую, гипролозу, магния стеарат, а также красители (синий патентованный Е131, бриллиантовый черный Е151, оксиды железа желтый и красный, титана диоксид Е171) в зависимости от дозировки.
Фармакологическое действие

Зилаксера относится к фармакотерапевтической группе психолептиков; антипсихотических средств; других антипсихотических средств. Препарат оказывает нормализующее воздействие на дофаминергическую и серотонинергическую нейротрансмиссию в головном мозге, что лежит в основе его терапевтической активности при психотических и аффективных расстройствах.
Фармакодинамика

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2а-серотониновых рецепторов. Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2- и D3-дофаминовым, 5НТ1а- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к другим подтипам рецепторов. В экспериментах на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности, что объясняет его способность нормализовать нарушенные нейрохимические процессы. Применение внутрь в дозах от 0,5 до 30 мг приводит к дозозависимому снижению связывания лигандов с D2/D3-рецепторами в полосатом теле мозга.
Фармакокинетика

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь, при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Биодоступность таблеток составляет 87%, прием пищи не влияет на этот показатель. Арипипразол хорошо распределяется в тканях (кажущийся объем распределения 4,9 л/кг) и более чем на 99% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Метаболизм происходит в печени путем дегидрирования, гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Активный метаболит - дегидроарипипразол - обладает сопоставимой аффинностью к D2-рецепторам. Средний период полувыведения составляет около 75 часов у пациентов с высокой активностью CYP2D6 и 146 часов - у пациентов с низкой активностью. Выведение осуществляется преимущественно через кишечник (около 60%) и почками (около 27%) в виде метаболитов. Фармакокинетика не зависит от возраста, пола, расовой принадлежности, курения, а также функции почек или печени (за исключением тяжелых форм декомпенсированного цирроза).
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Зилаксера, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Препарат Зилаксера показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:
- Шизофрения: купирование острых приступов и поддерживающая терапия.
- Биполярное расстройство I типа: лечение маниакальных эпизодов и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов.
- Дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном расстройстве.
- Дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Зилаксера являются:
- Гиперчувствительность к арипипразолу или любому вспомогательному веществу.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Период грудного вскармливания.
- Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью препарат назначают при сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваниях, эпилепсии, состояниях, предрасполагающих к артериальной гипотензии, судорожных расстройствах, повышенном риске гипертермии, у пациентов с риском аспирационной пневмонии, при ожирении или сахарном диабете в анамнезе, у лиц с высоким суицидальным риском, а также при беременности.
Побочные эффекты
Подобно всем лекарственным препаратам, Зилаксера может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов. Наиболее частым из возможных побочных действий являются акатизия и тошнота. К другим нежелательным реакциям относятся:

Часто (≥1/100 до <1/10):
- Бессонница, тревога, беспокойство;
- Экстрапирамидные нарушения, тремор, головная боль, седация, сонливость, головокружение;
- Запор, диспепсия, тошнота, гиперсаливация, рвота;
- Повышенная утомляемость.
Нечасто (≥1/1000 до <1/100):
- Гиперпролактинемия, депрессия, гиперсексуальность;
- Поздняя дискинезия, дистония, синдром беспокойных ног;
- Нечеткость зрения, диплопия, светобоязнь;
- Тахикардия, ортостатическая гипотензия;
- Икота;
- Повышение массы тела, гипергликемия.
Редко и частота неизвестна:
- Злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, судорожные припадки;
- Удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть;
- Венозная тромбоэмболия, аспирационная пневмония;
- Печеночная недостаточность, гепатит, повышение печеночных ферментов;
- Патологическое влечение к азартным играм и другие нарушения контроля побуждений;
- Аллергические реакции, синдром «отмены» у новорожденных.
Как принимать и дозировка

Схема, как принимать Зилаксера, и необходимая доза строго определяются лечащим врачом в зависимости от клинического диагноза, возраста пациента и индивидуального ответа на терапию. Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи.

Шизофрения: Рекомендуемая начальная доза - 10-15 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая доза - обычно 15 мг в сутки. Эффективность продемонстрирована в диапазоне доз 10-30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве (монотерапия): Начальная доза - 15 мг 1 раз в сутки. Коррекция дозы возможна с интервалом не менее 24 часов. Эффективная доза - 15-30 мг/сут.

Дополнение к терапии литием или вальпроевой кислотой: Начальная доза - 10-15 мг 1 раз в сутки, поддерживающая - 15 мг/сут, при необходимости - до 30 мг/сут.

Дополнительная терапия при большом депрессивном расстройстве: Начальная доза - 5 мг/сут, при хорошей переносимости возможно еженедельное увеличение на 5 мг до максимальной дозы 15 мг/сут.

Особые группы пациентов: При почечной или печеночной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется, однако пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью дозу 30 мг назначают с осторожностью. У пациентов старше 65 лет рекомендуется начинать с более низких доз. При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 дозу Зилаксера следует уменьшить примерно наполовину; при применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин) - увеличить в 2 раза.
Передозировка

Основным проявлением передозировки являются летаргия, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое: обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация, мониторинг сердечно-сосудистой системы. Активированный уголь (50 г), принятый в течение 1 часа после передозировки, может снизить экспозицию арипипразола. Гемодиализ малоэффективен из-за высокого связывания препарата с белками плазмы.
Взаимодействие с другими препаратами

Зилаксера может усиливать эффект гипотензивных средств за счет антагонизма к альфа1-адренорецепторам. Одновременный прием с алкоголем или другими препаратами, угнетающими ЦНС, может потенцировать седативный эффект. Мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) повышают концентрацию арипипразола в плазме, что требует снижения дозы Зилаксера. Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин) снижают концентрацию арипипразола, что может потребовать увеличения дозы. Арипипразол не оказывает клинически значимого влияния на метаболизм субстратов изоферментов цитохрома Р450. При одновременном применении с серотонинергическими препаратами возможно развитие серотонинового синдрома.
Аналоги Зилаксера
К структурным аналогам Зилаксера, содержащим то же действующее вещество (арипипразол), относятся:
- Амдоал - таблетки, атипичный антипсихотик, применяемый для лечения шизофрении и биполярного расстройства.
- Арипипразол - таблетки различных производителей, оригинальное МНН, используемое для терапии психотических и аффективных расстройств.
- Ралотекс - таблетки, антипсихотическое средство на основе арипипразола для купирования острых эпизодов и поддерживающей терапии.
Смотреть все аналоги Зилаксера >>
Можно ли принимать детям

Препарат Зилаксера противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность арипипразола в данной возрастной группе не установлены, а соответствующие клинические данные отсутствуют.
Можно ли принимать Зилаксера при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У новорожденных, матери которых принимали нейролептики в III триместре, описаны случаи экстрапирамидных расстройств и синдрома «отмены». В период лактация применение препарата противопоказано, так как арипипразол проникает в грудное молоко. При необходимости терапии грудное вскармливание следует прекратить.
Совместим ли Зилаксера и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Зилаксера не рекомендуется. Этанол может потенцировать седативные и когнитивные эффекты арипипразола, увеличивать риск развития ортостатической гипотензии, сонливости и нарушений координации, что повышает вероятность падений и травм.
Отпускается по рецепту или нет

Зилаксера является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек только при наличии врачебного назначения.
Как хранить Зилаксера

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.
Срок годности

Срок годности для таблеток 10 мг, 15 мг и 30 мг составляет 5 лет; для таблеток 5 мг - 2 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Зилаксера является компания КРКА-РУС ООО (Россия). Следует учитывать, что производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска и региона поставки.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года