-
Визарсин — лекарственное средство для терапии эректильной дисфункции у взрослых мужчин, производимое компанией КРКА (Словения). Выпускается в двух лекарственных формах: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (Визарсин), и таблетки, диспергируемые в полости рта (Визарсин Ку-таб). Обе формы содержат одно и то же активное вещество и предназначены для перорального применения. Визарсин в классической форме представляет собой овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой дозировки (25, 50 или 100) на одной стороне. Визарсин Ку-таб — круглые слегка двояковыпуклые таблетки с мятным запахом, способные быстро диспергировать в полости рта без необходимости запивания водой.
-
Активным компонентом является
силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Это вещество восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену при наличии сексуальной стимуляции. Механизм действия основан на каскаде оксид азота/цГМФ: силденафил ингибирует распад циклического гуанозинмонофосфата, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры кавернозных тел и улучшению гемодинамики в области половых органов.
-
Препарат доступен в нескольких вариантах фасовки.
-
Визарсин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) выпускается в дозировках 25 мг, 50 мг и 100 мг. Каждая таблетка помещена в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. В картонную пачку вкладывается 1, 2, 3 или 4 блистера в зависимости от комплектации.
-
Визарсин Ку-таб (таблетки, диспергируемые в полости рта) представлен в дозах 50 мг и 100 мг. Такие таблетки хрупкие, поэтому извлекать их из блистера следует аккуратно, не выдавливая через фольгу. Блистеры выполнены из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ с легко вскрываемой фольгой.
-
От чего помогает Визарсин
Основное показание к применению согласно инструкции — лечение нарушений эрекции, которые характеризоваться могут неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Визарсин эффективен исключительно при сексуальной стимуляции: препарат не вызывает спонтанную эрекцию, а лишь усиливает естественную физиологическую реакцию организма. Клинические исследования подтвердили эффективность силденафила при различных формах эректильной дисфункции: психогенной, органической и смешанной. Улучшение отмечают от 62% пациентов при дозе 25 мг до 82% при дозе 100 мг.
-
Как принимать и дозировка
Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 мг примерно за один час до планируемой сексуальной активности. В зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности врач может скорректировать дозу: уменьшить до 25 мг или увеличить до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза — 100 мг один раз в сутки. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая водой. Таблетки Ку-таб помещают на язык и удерживают до полного растворения, после чего можно запить жидкостью. Важно не диспергировать таблетку вместе с пищей. Прием с обильной жирной едой может замедлить начало действия. При почечной или печеночной недостаточности средней и тяжелой степени рекомендуется начинать с дозы 25 мг.
-
Визарсин отпускается из аптек исключительно по рецепту врача. Это требование обусловлено необходимостью предварительной диагностики причин эректильной дисфункции, оценки сердечно-сосудистых рисков и исключения противопоказаний. Перед назначением специалист обязан провести физикальное обследование и собрать подробный анамнез пациента.
-
Каждая таблетка Визарсин содержит силденафил в дозировке 25, 50 или 100 мг. Вспомогательные компоненты пленочных таблеток: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101 и PH 102), кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, магния стеарат. Пленочная оболочка Опадрай II включает гипромеллозу, лактозы моногидрат, диоксид титана и триацетин. Визарсин Ку-таб дополнительно содержит гипролозу, маннитол, аспартам, неогесперидина дигидрохалкон, кросповидон, кальция силикат, магния стеарат и ароматизаторы (мятный и мяты перечной). Пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в составе диспергируемых таблеток.
-
Терапевтический эффект препарата Визарсин реализуется через селективное ингибирование ФДЭ-5, что приводит к накоплению цГМФ в кавернозных телах. Это вызывает расслабление гладкомышечных структур и усиление артериального притока, необходимого для развития и поддержания эрекции. Силденафил действует периферически и не влияет на центральную нервную систему. Активность в отношении ФДЭ-5 значительно превосходит воздействие на другие изоформы фосфодиэстераз, что обеспечивает высокий профиль безопасности. Препарат не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело без сексуальной стимуляции.
-
Силденафил быстро абсорбируется после перорального приема: максимальная концентрация в плазме достигается за 30–120 минут (медиана — 60 минут) натощак. Абсолютная биодоступность составляет около 41%. При приеме с пищей всасывание замедляется: Tmax увеличивается на 60 минут, а Cmax снижается на 29%. Объем распределения — около 105 л, что свидетельствует о хорошем проникновении в ткани. Связь с белками плазмы достигает 96%. Метаболизм осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4 печени с образованием активного N-десметил-метаболита. Период полувыведения — 3–5 часов. Выведение происходит в основном через кишечник (80%) и частично почками (13%).
-
Визарсин противопоказания
Препарат не следует назначать при гиперчувствительности к силденафилу или вспомогательным компонентам. Абсолютные противопоказания включают одновременный прием донаторов оксида азота, нитратов и нитритов (в любых формах), а также стимуляторов гуанилатциклазы (риоцигуат) из-за риска опасной артериальной гипотензии. Не рекомендуется применение при тяжелой печеночной недостаточности, артериальной гипотензии (<90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенном инфаркте или инсульте, нестабильной стенокардии, жизнеугрожающих аритмиях. Противопоказанием служит также потеря зрения на один глаз вследствие неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, наследственные заболевания сетчатки (пигментный ретинит), непереносимость лактозы. Визарсин не предназначен для применения у женщин и лиц младше 18 лет.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Визарсин не предназначен для применения у женщин, включая период беременности и грудного вскармливания. Адекватных контролируемых исследований у беременных не проводилось. Доклинические данные не выявили репродуктивной токсичности, однако клиническое применение у этой группы пациентов не предусмотрено.
-
Визарсин побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, гиперемия кожи лица, диспепсия, заложенность носа, головокружение, нарушения зрения (включая изменение восприятия цвета). Эти эффекты обычно носят легкий или умеренный характер и проходят самостоятельно. Реже отмечаются ринит, сонливость, боль в глазах, фотофобия, тахикардия, колебания артериального давления, миалгия, сыпь. В редких случаях возможны серьезные реакции: приапизм (эрекция длительностью более 4 часов), неартериитная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), сердечно-сосудистые осложнения.
При возникновении внезапного нарушения зрения или болезненной длительной эрекции необходимо немедленно прекратить прием и обратиться за медицинской помощью.
-
В исследованиях на здоровых добровольцах однократный прием до 800 мг силденафила не приводил к непредсказуемым токсическим эффектам, однако частота и выраженность побочных реакций возрастали. Дозы выше 100 мг не повышают эффективность, но увеличивают риск нежелательных явлений. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет выведение силденафила из-за высокой связи с белками плазмы.
-
Взаимодействие с другими препаратами
Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир) снижают клиренс силденафила, повышая его концентрацию в плазме. При одновременном приеме с ритонавиром доза силденафила не должна превышать 25 мг за 48 часов. Индукторы изоферментов (рифампицин, бозентан) могут снижать эффективность препарата. Категорически противопоказано сочетание с нитратами и донаторами оксида азота из-за риска выраженной гипотензии. Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами требует осторожности: возможно развитие ортостатической гипотензии, поэтому терапию следует начинать с дозы 25 мг на фоне стабильного приема альфа-блокатора. Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила. Алкоголь в умеренных количествах не влияет на фармакокинетику, но может временно ухудшать эректильную функцию.
-
Перед началом терапии необходимо исключить органические причины эректильной дисфункции и оценить сердечно-сосудистый статус пациента, поскольку сексуальная активность создает дополнительную нагрузку на сердце. Силденафил вызывает легкое транзиторное снижение АД, что требует осторожности у пациентов с обструктивными поражениями выходного тракта левого желудочка или вегетативной дисрегуляцией.
При анатомических деформациях полового члена или состояниях, предрасполагающих к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), применение требует индивидуальной оценки риска.
Пациентам следует разъяснить, что Визарсин не защищает от инфекций, передающихся половым путем.
При внезапном ухудшении или потере зрения прием необходимо прекратить и срочно обратиться к врачу.
Таблетки Ку-таб содержат аспартам (источник фенилаланина) и сахарозу, что важно учитывать при фенилкетонурии и редких нарушениях углеводного обмена.
Препарат оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами, однако при развитии головокружения или зрительных нарушений следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности до стабилизации состояния.
-
- Государственный
реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая
классификация (ATX)
- Международная классификация
болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от
производителя
-
