Инструкция по применению на Велафакс

Описание препарата

Фармацевтическое средство Велафакс выпускается в таблетированной форме, предназначенной для приема внутрь. Таблетки окрашены в желтый либо светло-желтый оттенок. Изделия с дозировкой активного вещества 37,5 мг имеют вытянутую конфигурацию с покатыми краями и снабжены делящей насечкой на обеих плоскостях. Таблетки, содержащие 75 мг действующего компонента, выполнены в округлой форме, их поверхность также имеет скосы, при этом на одной стороне присутствует тиснение «PLIVA», а на противоположной — риска для дробления.
Действующие вещества

Лекарство в качестве основного компонента включает гидрохлоридную соль венлафаксина. При перерасчете на свободное основание одна таблетированная единица содержит 37,5 мг или 75 мг фармакологически активной субстанции. Венлафаксин представляет собой рацемическую смесь двух оптически активных изомеров и не принадлежит ни к одной из известных групп антидепрессантов, включая трехциклические, четырехциклические либо иные химические классы.
Форма выпуска

Препарат Велафакс производится в виде таблеток для перорального использования. Каждая контурная ячейковая упаковка, изготовленная из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, содержит 14 таблетированных единиц. В картонный короб упаковывают 2 или 4 таких блистера в комплекте с официальным листком-вкладышем. Температурный режим хранения не должен превышать 25 градусов Цельсия, а место размещения лекарства должно быть недосягаемо для детей. Заявленный производителем срок годности составляет 36 месяцев.
От чего помогает Велафакс

Назначение Велафакса показано пациентам взрослого возраста (старше 18 лет) при диагностированных депрессивных расстройствах. Лекарство применяется как для купирования острого депрессивного эпизода, так и в профилактических целях для предупреждения повторных обострений заболевания. Реализация антидепрессивного воздействия достигается благодаря способности активного соединения усиливать проведение нервных импульсов в структурах центральной нервной системы.
Как принимать и дозировка

Согласно инструкции по применению, таблетки Велафакс проглатывают во время еды, соблюдая по возможности постоянный временной интервал между приемами. Таблетку не разжевывают, а запивают достаточным объемом жидкости. Разделительная насечка не предназначена для разламывания таблетки пациентом. Типичная стартовая дозировка составляет 75 мг за сутки с дроблением на два приема (что соответствует одной таблетке по 37,5 мг дважды в день). Опираясь на переносимость и достигаемый терапевтический ответ, дозу разрешено последовательно повышать до 150 мг в сутки, а при клинической необходимости — до 225 мг. Увеличение суточной дозы на каждые дополнительные 75 мг осуществляют с перерывом не короче двух недель. Более высокие дозировки (вплоть до максимальных 375 мг за сутки, распределяемых на 2-3 приема) требуют нахождения пациента в стационарных условиях. Поддерживающее лечение может продолжаться до полугода и дольше с применением наименьших результативных доз.
Условия отпуска из аптек

Реализация Велафакса через аптечную сеть возможна только при предъявлении рецептурного бланка, оформленного лечащим врачом. Медикамент относится к категории средств, воздействующих на центральную нервную систему, и нуждается в профессиональном врачебном контроле.
Состав

В каждой таблетке Велафакс содержится гидрохлорид венлафаксина в количестве 42,43 мг либо 84,86 мг (в пересчете на основание венлафаксина это соответствует 37,5 мг и 75 мг соответственно). Среди вспомогательных ингредиентов перечисляются: микрокристаллическая целлюлоза (разновидность 101), кукурузный крахмал, железа оксид желтый (пищевая добавка Е172), натриевая соль карбоксиметилкрахмала, тальк, коллоидная двуокись кремния и стеарат магния.
Фармакологический эффект

Лечебное действие Велафакса базируется на усилении нейромедиаторной передачи в центральной нервной системе. Первичное соединение венлафаксин совместно с его главным метаболическим продуктом (О-десметилвенлафаксином) выступает в роли высокоэффективного блокатора обратного нейронального захвата как серотонина, так и норадреналина, а также умеренно подавляет обратный захват дофамина. Под влиянием препарата снижается бета-адренергическая реактивность ЦНС как после однократного употребления, так и при систематическом приеме. Ключевой характеристикой является отсутствие средства к м-холинорецепторам, H1-гистаминовым рецепторам и альфа1-адренорецепторам головного мозга. Велафакс не угнетает фермент моноаминоксидазу и не модулирует высвобождение норадреналина из мозговых тканей.
Фармакокинетика

После того как таблетка проглочена, абсорбция венлафаксина из пищеварительного тракта происходит в полном объеме. Пиковые плазменные концентрации регистрируются приблизительно спустя 2,4 часа после приема. Присутствие пищи в желудке вызывает задержку всасывания на 20-30 минут, однако не сказывается на величине максимальной концентрации и суммарном объеме всосавшегося вещества. Связывание с белковыми фракциями плазмы оценивается в 27% для венлафаксина и 30% для его активного метаболита. Стационарные равновесные концентрации достигаются по прошествии трех дней регулярного приема. Субстанция претерпевает активную биотрансформацию при первичном печеночном пассаже; ведущим продуктом распада выступает О-десметилвенлафаксин. Значения периода полувыведения составляют 5 часов для исходного соединения и 11 часов для метаболита. Элиминация осуществляется преимущественно почками.
Противопоказания

Назначение Велафакса исключено при подтвержденной индивидуальной непереносимости венлафаксина либо любого из вспомогательных ингредиентов. Запрещено сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. Лицам младше 18 лет препарат не назначается. Также противопоказанием служат тяжелые формы печеночной и почечной дисфункции (показатель скорости клубочковой фильтрации ниже порога 10 мл/мин/1,73 м²). Медикамент не используется во время вынашивания плода и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью

Данные клинических наблюдений фиксируют повышение вероятности послеродовых кровотечений (менее чем в два раза) при употреблении лекарств из классов селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и серотонина-норадреналина на протяжении тридцати дней до родов. Безопасность применения венлафаксина у беременных пациенток не установлена, поэтому его прием в этот период находится под запретом. Активное вещество и его метаболит способны проникать в грудное молоко, при этом их безопасность для младенцев не подтверждена. Если возникает необходимость терапии в период грудного вскармливания, то кормление грудью на время лечения прекращают.
Побочные действия

Подавляющее большинство нежелательных эффектов, возникающих на фоне приема Велафакса, имеют дозозависимую природу, причем при длительном лечении их выраженность и периодичность снижаются. С частотой «очень часто» (регистрируются более чем у каждого десятого) фигурируют бессонница, вертиго, цефалгия, седация, тошнота, ксеростомия, запор и гипергидроз. Категория «часто» включает понижение аппетита, спутанность сознания, деперсонализацию, аноргазмию, тремор, парестезии, расстройства зрения, ощущение сердцебиения, артериальную гипертензию, зевоту, диспептические явления, рвотные позывы, диарею, высыпания на коже, зуд, мышечный гипертонус, учащение мочеиспускания, задержку мочи, нарушения эрекции и семяизвержения, астенические проявления, колебания массы тела и повышение холестерина. В группе «нечасто» отмечались маниакальные состояния, галлюцинации, обморочные состояния, миоклонические подергивания, желудочно-кишечные кровотечения, дисфункция печени, очаговое выпадение волос, недержание мочи. Редкие реакции включают агранулоцитоз, апластическую анемию, эпилептические припадки, серотониновый синдром, воспаление печени, распад мышечной ткани. Внезапная отмена способна провоцировать синдром отмены с широким спектром симптомов.
Передозировка

Клиническая картина передозировки варьирует от сонливых состояний до коматозных. Также могут наблюдаться двигательное возбуждение, рвотные позывы, диарея, дрожание конечностей, перепады артериального давления, головокружение, расширение зрачков, судорожные приступы, тахиаритмии или брадиаритмии, снижение глюкозы крови, изменения электрокардиографических параметров. Пострегистрационный опыт свидетельствует, что чаще всего передозировка сочеталась с употреблением алкогольных напитков и/или других психотропных препаратов, причем зафиксированы смертельные случаи. Терапия предполагает симптоматическое и поддерживающее лечение, эвакуацию содержимого желудка, пероральный прием активированного угля. Специфических антидотов не разработано. Методы форсированного диуреза и гемодиализа признаны нерезультативными.
Взаимодействие с другими препаратами

Категорически воспрещено сочетанное употребление Велафакса с необратимыми неселективными блокаторами МАО; пауза между отменой этих средств и инициацией терапии должна составлять минимум 14 суток. Не рекомендована комбинация с обратимыми селективными ингибиторами МАО (например, моклобемидом), а также с линезолидом. Одновременное применение с серотонинергическими препаратами (триптаны, СИОЗС, СИОЗСН, препараты лития, трамадол, зверобой, фентанил, декстрометорфан) повышает угрозу развития серотонинового синдрома. С осторожностью сочетают с лекарствами, вызывающими удлинение интервала QT (антиаритмические средства, отдельные нейролептики, макролидные антибиотики, хинолоны). Кетоконазол (блокатор изофермента CYP3A4) способен поднимать плазменную концентрацию венлафаксина. Велафакс может потенцировать антикоагулянтный эффект варфарина и влиять на уровни лития, галоперидола, метопролола. На протяжении терапевтического курса настоятельно рекомендуется воздерживаться от приема этанолсодержащих напитков.
Особые указания

У пациентов, страдающих депрессивными расстройствами, сохраняется риск появления суицидальных мыслей и попыток вплоть до формирования устойчивой ремиссии, особенно это актуально для возрастной группы до 25 лет. Таким больным необходимо постоянное врачебное наблюдение. Лицам младше 18 лет Велафакс не назначается. Существует вероятность развития серотонинового синдрома, что диктует необходимость тщательного мониторинга при комбинировании с другими серотонинергическими средствами. Внезапное прекращение приема способно спровоцировать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно. Осторожность соблюдают у пациентов с указаниями на маниакальные эпизоды в анамнезе, эпилепсией, склонностью к акатизии. На фоне терапии возможно дозозависимое повышение артериального давления и учащение сердечного ритма, в связи с чем рекомендован систематический контроль этих параметров. У больных с предрасположенностью к кровоточивости, при обезвоживании или одновременном приеме диуретиков повышается опасность гипонатриемии и кровоизлияний в кожные покровы и слизистые оболочки. В период лечения необходим контроль уровня холестерина в сыворотке. Препарат оказывает влияние на психофизические функции, что следует принимать во внимание при вождении автотранспорта и выполнении видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя