Описание препарата

Вамлосет - комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, широко применяемое в кардиологической практике для контроля артериального давления. Вамлосет содержит два действующих вещества с взаимодополняющими механизмами действия: амлодипин и валсартан. Препарат Вамлосет обеспечивает более выраженное снижение артериального давления по сравнению с монотерапией каждым из компонентов в отдельности.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, различных дозировок:
- Таблетки 5 мг + 80 мг - круглые, слегка двояковыпуклые, коричневато-желтого цвета.
- Таблетки 5 мг + 160 мг - овальные, двояковыпуклые, коричневато-желтого цвета.
- Таблетки 5 мг + 320 мг - капсуловидные, двояковыпуклые, оранжево-коричневого цвета.
- Таблетки 10 мг + 160 мг - овальные, двояковыпуклые, коричневато-желтого цвета.
- Таблетки 10 мг + 320 мг - капсуловидные, двояковыпуклые, коричневато-желтого цвета.
Состав включает два активных компонента: амлодипин (в форме безилата) и валсартан. Вспомогательные вещества: маннитол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон. Пленочная оболочка содержит Опадрай II, красители железа оксид желтый и красный.
Фармакологическое действие

Вамлосет относится к фармакотерапевтической группе средств, действующих на ренин-ангиотензиновую систему: антагонистов рецепторов ангиотензина II в комбинации с блокаторами кальциевых каналов.

Валсартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, избирательно блокирующим АТ1-рецепторы, ответственные за реализацию сосудосуживающего и прессорного действия ангиотензина II. Благодаря высокой селективности (сродство к АТ1-рецепторам в 20 000 раз выше, чем к АТ2) валсартан не обладает агонистической активностью и не ингибирует АПФ. Начало антигипертензивного эффекта наступает в течение 2 часов после приема, максимальное действие достигается через 4-6 часов.

Амлодипин относится к селективным блокаторам кальциевых каналов II класса. Его антигипертензивное действие обусловлено прямым расслаблением гладких мышц периферических артериол с последующим снижением общего периферического сосудистого сопротивления без рефлекторной тахикардии. Антиангинальный эффект связан с расширением как периферических сосудов (снижение потребности миокарда в кислороде), так и коронарных артерий (улучшение коронарного кровотока в ишемизированных участках миокарда).

Синергизм компонентов обеспечивает двойное воздействие на патогенез артериальной гипертензии: валсартан блокирует ренин-ангиотензиновую систему, а амлодипин снижает периферическое сосудистое сопротивление, что позволяет достичь более выраженного антигипертензивного эффекта при меньших дозах каждого компонента. Таким образом, терапевтический эффект обусловлен синергизмом двух механизмов регуляции артериального давления.
Фармакодинамика

Терапевтический потенциал препарата Вамлосет реализуется благодаря сочетанию двух активных субстанций с взаимодополняющими механизмами контроля артериального давления. Амлодипин, являющийся производным дигидропиридина, принадлежит к классу блокаторов кальциевых каналов. Он препятствует трансмембранному проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм антигипертензивного воздействия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на сосудистые гладкие мышцы, что ведет к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления. Валсартан представляет собой активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, ответственные за эффекты ангиотензина II, такие как вазоконстрикция и секреция альдостерона. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, поэтому потенцирование эффектов брадикинина не происходит, что минимизирует риск развития сухого кашля. Комбинация данных компонентов в составе препарата Вамлосет обеспечивает взаимодополняющее антигипертензивное действие, приводящее к более выраженному снижению артериального давления по сравнению с раздельным применением веществ.
Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль амлодипина и валсартана в составе комбинации характеризуется линейностью. После перорального приема амлодипина максимальная концентрация в плазме крови достигается в период от 6 до 12 часов. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 97,5%. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с периодом полувыведения приблизительно от 30 до 50 часов. Выводится преимущественно почками. После приема валсартана внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности, но это не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%). Выводится в основном в неизмененном виде через кишечник и почками. После приема внутрь комбинации амлодипин плюс валсартан скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности веществ при приеме каждого из них по отдельности.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Вамлосет, необходимо обратиться к официальным показаниям. Препарат Вамлосет применяется для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов, которым показана комбинированная терапия. Вамлосет может назначаться пациентам, не достигшим целевых значений артериального давления на фоне монотерапии, а также тем, кому изначально целесообразно начало лечения с двух компонентов.
Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата Вамлосет служат: установленная повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану, иным производным дигидропиридиновогo ряда или вспомогательным компонентам лекарственной формы; наследственный либо идиопатический ангионевротический отёк в анамнезе; тяжёлая печёночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью), билиарный цирроз, холестатические состояния; выраженная почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м²), проведение гемодиализа; беременность, период планирования зачатия и грудного вскармливания; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.), шоковые состояния, обструкция выносящего тракта левого желудочка; комбинированное применение с алискиреном у пациентов, страдающих сахарным диабетом и/или умеренным либо тяжёлым нарушением функции почек; возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности в данной популяции.
Побочные эффекты

Вамлосет, подобно всем лекарственным средствам, может вызывать побочные действия.

Часто наблюдаются периферические отеки, утомляемость, головная боль, головокружение, приливы крови к коже лица.

Нечасто возможны тошнота, боль в животе, диарея, кашель, артралгия, миалгия, сыпь, кожный зуд, нарушения сна.

Редко - выраженная артериальная гипотензия, нарушения функции печени, ангионевротический отек.

При возникновении серьезных нежелательных реакций следует прекратить прием и обратиться к врачу.
Как принимать и дозировка

Важно соблюдать рекомендации, как принимать Вамлосет, для достижения стабильного контроля артериального давления. Рекомендуемая начальная доза - 1 таблетка, содержащая амлодипин 5 мг + валсартан 80 мг, один раз в сутки независимо от приема пищи. Дозу можно титровать с интервалами 1-2 недели. Максимальная суточная доза Вамлосет - амлодипин 10 мг + валсартан 320 мг.

Пациентам с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени коррекция начальной дозы не требуется.

Согласно инструкции рекомендуется принимать препарат регулярно, не прерывая курс без консультации врача.
Передозировка

Передозировка валсартаном может проявляться выраженной артериальной гипотензией и головокружением. Передозировка амлодипином способна вызывать чрезмерную периферическую вазодилатацию, рефлекторную тахикардию, шок. Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, при необходимости - введение кальция глюконата. Гемодиализ малоэффективен для выведения обоих компонентов.
Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием с ингибиторами АПФ, алискиреном или другими средствами, влияющими на РААС, повышает риск гиперкалиемии, гипотензии и нарушения функции почек.

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Индукторы и ингибиторы CYP3A4 способны изменять концентрацию амлодипина в плазме.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики увеличивают риск гиперкалиемии.

Перед началом терапии рекомендуется сообщить врачу о всех принимаемых лекарственных средствах.
Аналоги Вамлосет
К аналогам Вамлосет, содержащим ту же комбинацию действующих веществ (амлодипин + валсартан), относятся:
- Амлодипин+Валсартан, таблетки покрытые пленочной оболочкой (различные производители) - комбинированный антигипертензивный препарат, применяемый для лечения артериальной гипертензии у пациентов, нуждающихся в терапии двумя компонентами.
- Валз Комби, таблетки покрытые пленочной оболочкой - фиксированная комбинация амлодипина и валсартана, обеспечивающая устойчивый контроль артериального давления в течение 24 часов.
- Эксфорж, таблетки покрытые пленочной оболочкой - оригинальный комбинированный препарат на основе амлодипина и валсартана, широко используемый в кардиологической практике для лечения гипертонической болезни.
Смотреть все аналоги Вамлосет >>
Можно ли принимать детям

Применение препарата Вамлосет у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, так как безопасность и эффективность комбинации амлодипин + валсартан в данной возрастной группе не установлены.
Можно ли принимать Вамлосет при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с риском фетотоксичности и нарушений развития плода. При диагностированной беременности терапию следует немедленно прекратить. В период грудного вскармливания и лактации применение Вамлосет также противопоказано, поскольку данные о выделении компонентов с грудным молоком отсутствуют, а потенциальный риск для младенца не может быть исключен.
Совместим ли Вамлосет и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии препаратом Вамлосет не рекомендуется. Этанол может потенцировать гипотензивный эффект, увеличивая риск развития ортостатической гипотензии, головокружения и обморока.
Отпускается по рецепту или нет

Вамлосет является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек по назначению врача.
Как хранить Вамлосет

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Необходимо защищать таблетки от влаги и прямых солнечных лучей.
Срок годности

Срок годности составляет 3 года. Не применять препарат после истечения срока, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
Производитель

Производителем препарата Вамлосет является компания КРКА-РУС ООО (Россия). Следует учитывать, что производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года