Описание препарата

Валацикловир представляет собой противовирусное лекарственное средство, относящееся к группе аналогов нуклеозидов. В химическом отношении он является L-валиновым сложным эфиром ацикловира. После перорального приема активное вещество быстро трансформируется в организме в ацикловир, который проявляет высокую избирательность в отношении клеток, инфицированных герпесвирусами. Препарат широко применяется в клинической практике для терапии и предотвращения рецидивов герпетических инфекций различной локализации.
Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в единственной твердой форме - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с содержанием активного компонента 500 мг. Таблетки имеют овальную форму, двояковыпуклую поверхность, покрыты оболочкой белого цвета. На одной стороне присутствует риска, на другой - гравировка «f». На поперечном срезе ядро имеет белый или почти белый оттенок. В составе ядра: активный ингредиент - валацикловира гидрохлорид в количестве 556,2 мг (эквивалентно 500,0 мг валацикловира); вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кросповидон, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния. Оболочка сформирована с использованием опадрая II белого цвета, который включает гипромеллозу, диоксид титана, макрогол 3350, моногидрат лактозы и триацетин.
Фармакологическое действие

По фармакотерапевтической классификации Валацикловир относится к противовирусным средствам. Механизм его действия связан с ингибированием синтеза вирусной ДНК, что приводит к остановке репликации вирусных частиц в пораженных клетках.
Фармакодинамика

После попадания в организм валацикловир под воздействием фермента валацикловиргидролазы практически полностью и с высокой скоростью превращается в ацикловир и L-валин. Ацикловир выступает в роли специфического ингибитора вирусов герпеса, демонстрируя активность in vitro в отношении вируса простого герпеса 1-го и 2-го типов, вируса варицелла-зостер, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, а также вируса герпеса человека 6-го типа. Для проявления противовирусного эффекта ацикловир должен пройти фосфорилирование с образованием активной формы - ацикловиртрифосфата, который ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в вирусную ДНК, вызывая разрыв цепи и прекращение синтеза. Первый этап фосфорилирования осуществляется вирус-специфическими ферментами (тимидинкиназой), присутствующими только в инфицированных клетках, что обусловливает селективность действия препарата. Помимо противовирусной активности, валацикловир способствует уменьшению болевого синдрома при опоясывающем герпесе, сокращая продолжительность болей и снижая частоту постгерпетической невралгии.
Фармакокинетика

При приеме внутрь валацикловир подвергается быстрому всасыванию из желудочно-кишечного тракта и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира после приема 1000 мг валацикловира достигает 54%, причем прием пищи не оказывает влияния на этот показатель. Пиковая концентрация ацикловира в плазме фиксируется через 1-2 часа после приема. Связывание валацикловира с белками плазмы минимально и составляет всего 15%. Проникновение ацикловира в цереброспинальную жидкость оценивается как 25% от концентрации в плазме. Превращение валацикловира в ацикловир происходит преимущественно в кишечнике и печени (пресистемный метаболизм), при этом изоферменты системы цитохрома Р450 в этом процессе не участвуют. Период полувыведения ацикловира из плазмы составляет около 3 часов. Выведение осуществляется преимущественно почками: более 80% принятой дозы выводится в виде ацикловира, остальная часть - в форме метаболитов.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Валацикловир, необходимо ознакомиться с утвержденным перечнем показаний. У взрослых пациентов и подростков с 12 лет препарат назначают для терапии инфекционных поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса. Сюда относятся как первичные эпизоды, так и рецидивы генитального герпеса, а также лабиальный герпес. Препарат используется с целью супрессивной терапии - профилактики повторных эпизодов инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, включая пациентов с иммунодефицитными состояниями. Дополнительным показанием выступает профилактика цитомегаловирусной инфекции и связанных с ней заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. У взрослых пациентов Валацикловир применяется для лечения опоясывающего герпеса, включая офтальмическую форму.
Противопоказания

К числу противопоказаний относятся: индивидуальная непереносимость валацикловира, ацикловира или любых вспомогательных ингредиентов; возраст до 12 лет; возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями функции почек, при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции, а также при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств.
Побочные эффекты

Возможные побочные действия, возникающие на фоне приема препарата, включают головную боль и тошноту, которые наблюдаются часто. Постмаркетинговый опыт выявил дополнительные нежелательные реакции: со стороны системы крови - лейкопению, тромбоцитопению (преимущественно у пациентов со сниженным иммунитетом); со стороны иммунной системы - анафилаксию; со стороны нервной системы - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания, ажитацию, тремор, атаксию, дизартрию, психотические симптомы, судороги, энцефалопатию, кому. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны дискомфорт в животе, рвота, диарея. Также зарегистрированы случаи обратимого повышения печеночных ферментов, кожных высыпаний, зуда, крапивницы, ангионевротического отека, одышки, гематурии, нарушения функции почек, острой почечной недостаточности, почечной колики.
Как принимать и дозировка

Валацикловир принимают внутрь независимо от приема пищи, таблетку следует запивать достаточным количеством воды. Схема, как пить препарат, и необходимая доза определяются лечащим врачом индивидуально в зависимости от диагноза и клинической ситуации. При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза составляет 500 мг дважды в сутки. Длительность терапии при рецидивах - 3 или 5 дней, при первичном эпизоде - от 5 до 10 дней. Альтернативная схема лечения лабиального герпеса предусматривает прием 2000 мг дважды в сутки в течение одного дня (вторая доза принимается примерно через 12 часов после первой). Для супрессивной терапии у иммунокомпетентных пациентов назначают 500 мг один раз в сутки, у взрослых с иммунодефицитом - 500 мг дважды в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации рекомендуемая доза составляет 2000 мг четыре раза в сутки. При опоясывающем герпесе назначают 1000 мг трижды в сутки на протяжении 7 дней. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Передозировка

Симптомы передозировки проявляются в виде острой почечной недостаточности и неврологических нарушений: спутанности сознания, галлюцинаций, ажитации, угнетения сознания, комы, а также тошноты и рвоты. Указанные состояния чаще регистрируются у пациентов с нарушением функции почек и у лиц пожилого возраста. Лечение передозировки заключается в тщательном медицинском наблюдении. Гемодиализ эффективно выводит ацикловир из крови и рассматривается как метод выбора при передозировке валацикловиром.
Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимые лекарственные взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками путем активной канальцевой секреции. Одновременное применение с препаратами, имеющими аналогичный путь выведения (циметидин, пробенецид), может приводить к повышению концентрации ацикловира в плазме. Однако благодаря широкому терапевтическому диапазону ацикловира коррекции дозы не требуется. При использовании высоких доз валацикловира (4000 мг и выше в сутки) одновременно с препаратами, конкурирующими за путь выведения, необходимо соблюдать осторожность. Сочетанное применение с нефротоксичными средствами требует регулярного контроля функции почек, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями.
Аналоги Валацикловира
Структурными аналогами, содержащими идентичное действующее вещество (валацикловир), являются:
- Валвир - противовирусный препарат в таблетированной форме, покрытой оболочкой, с дозировкой 500 мг. Используется для терапии и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, опоясывающего герпеса, а также для предотвращения цитомегаловирусной инфекции у пациентов после трансплантации.
- Валтрекс - оригинальный препарат валацикловира, выпускаемый в таблетках по 500 мг. Обладает широким спектром противовирусной активности, применяется для лечения генитального и лабиального герпеса, опоясывающего герпеса, а также для супрессивной терапии и профилактики цитомегаловирусной инфекции.
Смотреть все аналоги Валацикловир >>
Можно ли принимать детям

Препарат противопоказан детям младше 12 лет. У подростков в возрасте 12-18 лет Валацикловир может использоваться для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (включая генитальный и лабиальный герпес), а также для супрессивной терапии. Для лечения опоясывающего герпеса возрастной порог составляет 18 лет. Безопасность и эффективность у детей младше 12 лет не изучались.
Можно ли принимать Валацикловир при беременности и кормлении грудью

Применение валацикловира в период беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные регистров беременных не показали увеличения частоты врожденных аномалий по сравнению с общей популяцией, однако окончательных выводов о безопасности сделать нельзя. Активный метаболит валацикловира - ацикловир - проникает в грудное молоко. В период лактации препарат назначают с осторожностью. При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг дважды в сутки ребенок, находящийся на грудном вскармливании, получает ацикловир в дозе около 0,61 мг/кг/сутки.
Совместим ли Валацикловир и алкоголь

Употребление алкогольных напитков во время лечения Валацикловиром не рекомендуется. Этанол создает дополнительную нагрузку на печень и почки, что имеет особое значение для пациентов с нарушением функции почек, у которых повышен риск развития неврологических осложнений. Кроме того, алкоголь способствует обезвоживанию организма, тогда как поддержание адекватного водного баланса является важным условием безопасной терапии.
Отпускается по рецепту или нет

Валацикловир относится к рецептурным лекарственным средствам.
Как хранить Валацикловир

Хранить препарат следует в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности

Срок годности составляет 2 года. Не использовать после истечения даты, указанной на упаковке.
Производитель

Производителем является ООО «ИЗВАРИНО ФАРМА», Россия. Производственная площадка (завод-изготовитель) может меняться в зависимости от серии выпуска.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года