Описание препарата

Цитофлавин - комбинированный метаболический препарат, широко применяемый в клинической практике для коррекции энергетического дефицита клеток и улучшения тканевого дыхания. Цитофлавин это средство, действие которого обусловлено синергией четырёх активных компонентов: инозина, никотинамида, рибофлавина и янтарной кислоты, являющихся естественными метаболитами организма. Цитофлавин демонстрирует высокую эффективность в комплексной терапии цереброваскулярных заболеваний, диабетической полинейропатии и состояний, сопровождающихся гипоксией и нарушением метаболических процессов.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в двух лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые двояковыпуклые таблетки красного цвета, на поперечном срезе видны два слоя, ядро от жёлтого до жёлто-оранжевого цвета;
- Раствор для внутривенного введения: прозрачная жидкость жёлтого цвета в ампулах из коричневого стекла.
Состав включает следующие активные компоненты:
- В одной таблетке: инозин - 50 мг, никотинамид - 25 мг, рибофлавина фосфат натрия (в пересчёте на рибофлавин) - 5 мг, янтарная кислота - 300 мг;
- В 1 мл раствора: инозин - 20 мг, никотинамид - 10 мг, рибофлавина фосфат натрия (в пересчёте на рибофлавин) - 2 мг, янтарная кислота - 100 мг.
Вспомогательные вещества таблеток: повидон К 30, кальция стеарат, гипромеллоза, полисорбат 80, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, пропиленгликоль, краситель азорубин (Е 122). Вспомогательные вещества раствора: меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие

Препарат Цитофлавин относится к фармакотерапевтической группе лекарственных средств, предназначенных для лечения заболеваний нервной системы. Янтарная кислота, входящая в состав препарата Цитофлавин, представляет собой эндогенный метаболит, являющийся частью цикла Кребса (цикла трикарбоновых кислот). В клеточных структурах янтарная кислота играет ключевую роль в процессах энергетического обмена, обеспечивая синтез АТФ. Под воздействием митохондриального фермента сукцинатдегидрогеназы и при участии кофермента флавинадениндинуклеотида (ФАД) янтарная кислота в препарате Цитофлавин превращается в фумаровую кислоту, а затем в иные промежуточные продукты цикла Кребса. Конечными продуктами её метаболизма являются двуокись углерода и вода. Благодаря активации электрон-транспортной цепи в митохондриях препарат Цитофлавин способствует улучшению тканевого дыхания и стимулирует аэробный гликолиз.

Рибофлавин (витамин В₂) в составе препарата Цитофлавин служит предшественником ФАД - кофермента, необходимого для функционирования сукцинатдегидрогеназы и других окислительно-восстановительных ферментов цикла Кребса. Никотинамид (витамин РР), являющийся амидом никотиновой кислоты, в клетках преобразуется в никотинамидадениндинуклеотид (НАД) и его фосфатную форму (НАДФ). Эти коферменты в препарате Цитофлавин участвуют в реакциях клеточного дыхания и обеспечивают эффективный синтез АТФ за счёт активации НАД-зависимых ферментов цикла Кребса. Инозин в составе препарата Цитофлавин является производным пурина и прямым предшественником АТФ. Он способствует активации ферментов цикла Кребса и участвует в биосинтезе важнейших коферментов ФАД и НАД.

Все компоненты препарата Цитофлавин являются естественными метаболитами организма. Их комбинированное действие в составе препарата Цитофлавин обеспечивает выраженный метаболический, антигипоксический и антиоксидантный эффект. За счёт взаимодополняющего влияния на митохондриальные процессы препарат Цитофлавин усиливает аэробный метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и восстанавливает энергетический баланс клеток. При терапии диабетической полиневропатии препарат Цитофлавин проявляет выраженное антиоксидантное действие. Экспериментальные исследования показали, что применение янтарной кислоты у крыс с аллоксановым диабетом приводит к снижению уровня продуктов перекисного окисления липидов и холестерина ЛПНП, уменьшению гипергликемии и нормализации концентрации триглицеридов. По эффективности в коррекции нарушений поведения и условно-рефлекторного обучения при экспериментальном диабете производные 3-оксипиридина и янтарной кислоты, релевантные для механизма действия препарата Цитофлавин, не уступают альфа-липоевой кислоте.
Фармакодинамика

Терапевтический профиль препарата Цитофлавин формируется за счет синергичного взаимодействия всех входящих в его состав активных компонентов. Янтарная кислота, являясь эндогенным метаболитом цикла Кребса, под воздействием сукцинатдегидрогеназы трансформируется в фумаровую кислоту, что инициирует стимуляцию аэробного гликолиза и усиливает синтез АТФ внутри клеток. Рибофлавин выступает в роли флавинового кофермента, активирующего окислительно-восстановительные реакции цикла трикарбоновых кислот. Никотинамид в процессе биохимических превращений переходит в формы НАД и НАДФ, обеспечивающие процессы клеточного дыхания. Инозин, будучи предшественником АТФ, способствует активации синтеза ключевых ферментов-нуклеотидов.

Таким образом, все действующие вещества препарата Цитофлавин представляют собой естественные для организма метаболиты, совокупно стимулирующие тканевое дыхание. Метаболическая коррекция энергообмена, а также антигипоксическая и антиоксидантная активность, определяющие клиническую эффективность препарата Цитофлавин, достигаются за счет взаимодополняющего механизма действия янтарной кислоты, инозина, никотинамида и рибофлавина.

Применение препарата Цитофлавин способствует интенсификации аэробного гликолиза, активизируя утилизацию глюкозы и β-окисление жирных кислот, а также стимулируя нейрональный синтез γ-аминомасляной кислоты. Цитофлавин повышает резистентность мембран нейронов и глиальных клеток к ишемическому повреждению, оптимизирует мозговой и коронарный кровоток, активирует метаболизм в центральной нервной системе, способствует восстановлению сознания и регрессу неврологического дефицита.
Фармакокинетика

Препарат Цитофлавин характеризуется высокой биодоступностью всех входящих в его состав компонентов. Янтарная кислота после перорального приёма быстро абсорбируется из просвета желудочно-кишечного тракта, проникает в системный кровоток и ткани организма, где включается в реакции энергетического обмена и в течение приблизительно 30 минут полностью метаболизируется до конечных продуктов - двуокиси углерода и воды.

Инозин демонстрирует хорошую абсорбцию в ЖКТ, время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) составляет около 5 часов. Метаболическая трансформация инозина происходит преимущественно в печени с образованием инозинмонофосфата, который впоследствии окисляется до мочевой кислоты; элиминация осуществляется почками в незначительном объёме.

Никотинамид быстро и равномерно распределяется в тканях организма, способен проникать через плацентарный барьер и экскретироваться с грудным молоком. Биотрансформация никотинамида протекает в печени с формированием основного метаболита - N-метилникотинамида, выведение происходит преимущественно почечным путём.

Рибофлавин характеризуется быстрой абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и неравномерным распределением в органах и тканях: наибольшие концентрации определяются в миокарде, печени и почках. В митохондриях клеток рибофлавин трансформируется в коферментные формы - флавинаденинмононуклеотид (ФМН) и флавинадениндинуклеотид (ФАД), которые участвуют в окислительно-восстановительных реакциях. Элиминация рибофлавина осуществляется преимущественно почками, главным образом в виде метаболитов.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Цитофлавин, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Цитофлавин назначается в клинической практике:

У взрослых пациентов (18 лет и старше) в комплексной терапии:
- последствий инфаркта мозга;
- других цереброваскулярных болезней (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия); • неврастении (повышенная раздражительность, утомляемость, утрата способности к длительному умственному и физическому напряжению);
- диабетической полинейропатии;
- токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания;
- для профилактики когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста;
- острого периода черепно-мозговой травмы (ушиба головного мозга средней степени тяжести без сдавления).
У детей (в том числе недоношенных со сроком гестации 28-36 недель) в периоде новорождённости в комплексной терапии церебральной ишемии.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано при:
- гиперчувствительности к инозину, никотинамиду, рибофлавину, янтарной кислоте или любому вспомогательному компоненту;
- беременности и периоде грудного вскармливания;
- критическом состоянии (до стабилизации центральной гемодинамики) и/или снижении парциального давления кислорода в артериальной крови ниже 60 мм рт.ст. (кроме периода новорождённости).
С осторожностью Цитофлавин назначают при болезнях органов пищеварения в стадии обострения, артериальной гипотензии, нефролитиазе, подагре, гиперурикемии, а также пациентам после кардиохирургических операций с использованием аппарата искусственного кровообращения.
Побочные эффекты
Наиболее часто Цитофлавин побочные действия проявляет в виде реакций в месте введения (при внутривенном применении) или аллергических реакций. Нежелательные реакции обычно обратимы и нетяжелы.

По системно-органным классам:
- Нарушения метаболизма и питания: очень редко - транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение сопутствующей подагры;
- Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, парестезия, тремор;
- Нарушения со стороны сосудов: очень редко - гиперемия, повышение или понижение артериального давления;
- Желудочно-кишечные нарушения: очень редко - боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, горький или металлический привкус во рту;
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отёк; • Общие нарушения: редко - озноб, чувство жара, слабость, повышение температуры тела, боль и покраснение по ходу вены (при внутривенном введении).
При возникновении признаков гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.
Как принимать и дозировка

Цитофлавин как принимать - зависит от лекарственной формы и показаний. Таблетки принимают внутрь не менее чем за 30 минут до еды, не разжёвывая, запивая водой (100 мл), рекомендован приём в утреннее и дневное время (не позднее 18 часов).

Рекомендуемая доза для таблеток: по 2 таблетки 2 раза в сутки с интервалом 8-10 часов. Продолжительность курса: • при последствиях инфаркта мозга, цереброваскулярных болезнях, неврастении - 25 дней (возможно повторение курса с интервалом 1 месяц); • при диабетической полинейропатии - 75 дней (после курса внутривенного введения); • для профилактики когнитивных расстройств после хирургических вмешательств - 25 дней.

Раствор Цитофлавин применяют только внутривенно капельно в разведении на 100-200 мл 5-10% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида, скорость введения 3-4 мл/мин. Доза и продолжительность терапии устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показания и тяжести состояния.
Передозировка

Сведения о передозировке препарата Цитофлавин отсутствуют. При подозрении на передозировку рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими препаратами

Компоненты препарата Цитофлавин - янтарная кислота, инозин и никотинамид - характеризуются хорошей фармацевтической совместимостью с широким спектром лекарственных средств, что позволяет включать Цитофлавин в состав комплексных схем терапии. Рибофлавин, входящий в состав препарата Цитофлавин, способен снижать антибактериальную активность тетрациклинового ряда антибиотиков (доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина), а также эритромицина и линкомицина; одновременное применение со стрептомицином не рекомендуется ввиду фармакологической несовместимости.

Трициклические антидепрессанты (хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин) блокируют активность флавинокиназы, нарушая процесс включения рибофлавина в коферментные формы - флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид, что сопровождается усилением почечной экскреции витамина В2. Препараты тиреоидных гормонов ускоряют метаболическую трансформацию рибофлавина, что может требовать коррекции дозировки компонентов препарата Цитофлавин.

Цитофлавин демонстрирует фармакологическую синергию с лекарственными средствами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами и анаболическими стероидами, что обосновывает целесообразность их комбинированного применения в рамках комплексной метаболической терапии. При назначении препарата Цитофлавин в составе многокомпонентных схем лечения рекомендуется учитывать возможные взаимодействия и при необходимости проводить мониторинг клинической эффективности терапии.
Аналоги Цитофлавин

На данный лекарственный препарат аналоги с идентичным составом (инозин+никотинамид+рибофлавин+янтарная кислота) не выпускаются. На рынке представлены препараты со схожим действием.

Смотреть все аналоги Цитофлавин >>
Можно ли принимать детям

Цитофлавин разрешён к применению у детей в периоде новорождённости (в том числе недоношенных со сроком гестации 28-36 недель) в комплексной терапии церебральной ишемии. Безопасность и эффективность применения у детей старше периода новорождённости не установлены.
Можно ли принимать Цитофлавин при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано в период беременности и лактация также является противопоказанием для назначения Цитофлавин в связи с отсутствием клинических исследований в данных группах пациенток.
Совместим ли Цитофлавин и алкоголь

Данные о взаимодействии препарата с этанолом отсутствуют. Учитывая метаболическую направленность действия Цитофлавин и показания к его применению, употребление алкоголя в период терапии не рекомендуется.
Отпускается по рецепту или нет

Цитофлавин является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Цитофлавин

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света, при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
Срок годности

Срок годности таблеток составляет 3 года, раствора для внутривенного введения - 2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Цитофлавин является компания ПОЛИСАН НТФФ ООО (Россия). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска. Актуальная информация о месте производства указывается на упаковке конкретной серии препарата.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года