Левоцетиризин характеризуется линейным фармакокинетическим профилем и практически полной биодоступностью (около 100%). Абсорбция из пищеварительного тракта происходит быстро, приём еды не влияет на общее количество всосавшегося препарата, но может несколько замедлять скорость всасывания. Пиковые концентрации в плазме крови фиксируются примерно через 0,9 часа после употребления. Связывание с сывороточными альбуминами достигает 90%, а объём распределения составляет 0,4 л/кг. Процессы печёночного метаболизма выражены слабо (менее 14%), препарат не вступает в активное окисление с участием цитохрома Р450, что минимизирует риск фармакокинетических взаимодействий. Период полувыведения у взрослого человека варьирует от 7 до 10 часов. Основной путь элиминации - почечная экскреция в неизменённом виде (до 85,4% принятой дозы), остальная часть покидает организм через кишечник.