Описание препарата

Спазган представляет собой комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое лекарственное средство, предназначенное для купирования болевого синдрома различного происхождения, сопровождающегося спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов.

Препарат выпускается в двух лекарственных формах - таблетки для перорального применения и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Существует также версия препарата Спазган Нео в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Форма выпуска и состав
Спазган производится в двух основных лекарственных формах, различающихся по составу вспомогательных веществ, концентрации действующих компонентов и способу применения:
- Таблетки для приема внутрь - круглые плоские таблетки от белого до светло-желтого цвета со скошенными краями, на одной стороне которых нанесена риска, а на другой - логотип производителя. Каждая таблетка содержит 500 мг метамизола натрия моногидрата, 5 мг питофенона гидрохлорида и 0,1 мг фенпивериния бромида. Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат и кремния диоксид коллоидный.
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения - прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость, расфасованная в ампулы по 5 мл. В 1 мл раствора содержится 500 мг метамизола натрия моногидрата, 2 мг питофенона гидрохлорида и 0,02 мг фенпивериния бромида. Вспомогательным веществом выступает вода для инъекций.
В обеих лекарственных формах действующими веществами являются метамизол натрия, питофенон и фенпивериния бромид. Спазган Нео представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «W» на одной стороне.
Фармакологическое действие

Спазган относится к фармакотерапевтической группе анальгетиков - других анальгетиков и антипиретиков, а именно к производным пиразолона. Препарат оказывает комплексное фармакологическое действие, сочетающее анальгезирующий, спазмолитический и жаропонижающий эффекты.
Фармакодинамика

Фармакодинамика Спазгана обусловлена синергическим взаимодействием трех активных компонентов, каждый из которых вносит свой вклад в общий терапевтический эффект. Первичные фармакодинамические эффекты препарата заключаются в купировании боли различной этиологии, тогда как вторичные эффекты связаны с жаропонижающим и спазмолитическим действием.

Метамизол натрия, являясь производным пиразолона, обладает выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием, а также умеренным противовоспалительным эффектом. Механизм его действия связан с неселективным ингибированием циклооксигеназы и снижением образования простагландинов из арахидоновой кислоты. Согласно результатам исследований, метамизол натрия и его активный метаболит 4N-метиламиноантипирин обладают как центральным, так и периферическим механизмом действия.

Питофенон представляет собой миотропный спазмолитик, который, подобно папаверину, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, обеспечивает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.
Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры Спазгана варьируют в зависимости от лекарственной формы и пути введения.

Всасывание. При пероральном приеме таблеток метамизол натрия практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В слизистой оболочке кишечника происходит его гидролиз до активного производного, при этом исходное вещество в системном кровотоке не определяется.

При внутримышечном введении раствор быстро поступает в кровеносное русло. Биодоступность метамизола натрия при таком способе применения достигает 85%. Для питофенона и фенпивериния бромида, учитывая парентеральное введение, этот показатель приближается к 100%.

Распределение. Метаболит метамизола натрия связывается с белками плазмы на 50-60%. Объем распределения вещества составляет около 0,7 л/кг. Препарат преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а в терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

Питофенон и фенпивериния бромид имеют низкую липофильность, полностью ионизированы и не способны проникать через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метамизол натрия активно преобразуется в печени. Его основной продукт распада - 4-метиламиноантипирин - служит предшественником для образования других соединений, включая фармакологически активный 4-аминоантипирин. Образуются четыре главных метаболита: два из них обладают фармакологической активностью (МАА и АА), два других неактивны (FAA и ААА). Наибольшая концентрация всех метаболитов в крови достигается через 30-90 минут после введения.

Питофенон и фенпивериния бромид проходят биотрансформацию в печени через окислительные реакции.

Выведение. Метамизол натрия покидает организм главным образом с мочой в виде продуктов метаболизма, и лишь незначительная часть (около 3%) экскретируется в первоначальной форме. Значение периода полувыведения составляет примерно 10 часов.

Питофенон и фенпивериния бромид имеют аналогичный период полувыведения - около 10 часов. Порядка 90% этих веществ выводится почками в виде метаболитов, оставшиеся 10% покидают организм через кишечник в неизмененном состоянии.

Коррекция дозы у особых групп пациентов. При печеночной недостаточности продолжительность циркуляции активного метаболита МАА возрастает примерно втрое, что требует уменьшения разовой дозы препарата. У пациентов с почечной недостаточностью замедляется выведение части метаболитов, что также служит основанием для коррекции дозировки в сторону снижения.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Спазган, необходимо обратиться к его официальным показаниям, которые различаются в зависимости от лекарственной формы и возраста пациентов.

Для таблетированной формы препарат показан у взрослых и детей от 8 лет при следующих состояниях:
- Болевой синдром умеренной или слабой выраженности, включая головную боль, зубную боль, мигрень, невралгию, миалгию, артралгию, альгодисменорею, а также боль при травмах и ожогах.
- В качестве вспомогательного средства для уменьшения болей после хирургического вмешательства и диагностических процедур.
- Болевой синдром умеренной или слабой выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, включая боли спастического характера по ходу кишечника, почечные колики при мочекаменной болезни, спастическую дискинезию желчевыводящих путей.
Для раствора для инъекций Спазган показан у взрослых и детей от 15 лет для краткосрочного симптоматического лечения острого болевого синдрома сильной и средней степени выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:
- желудочные и кишечные колики, почечные колики при почечнокаменной болезни, спастическая дискинезия желчевыводящих путей, альгодисменорея.
Спазган предназначен исключительно для симптоматического купирования болевого синдрома и спазма гладкой мускулатуры, не оказывает воздействия на причину и механизм развития патологического процесса и не препятствует прогрессированию основного заболевания.
Противопоказания
Спазган имеет широкий спектр противопоказаний, которые необходимо учитывать перед назначением:
- Гиперчувствительность к метамизолу натрия, питофенону, фенпивериния бромиду, производным пиразолона или любому из вспомогательных веществ.
- Угнетение костномозгового кроветворения, например, вследствие лечения цитостатиками, а также заболевания кроветворной системы, включая агранулоцитоз, лейкопению, апластическую анемию.
- Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
- Острая печеночная порфирия (для инъекционной формы).
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Тахиаритмия.
- Тяжелая стенокардия.
- Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
- Артериальная гипотензия и гемодинамическая нестабильность (для инъекционной формы).
- Закрытоугольная глаукома.
- Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями.
- Кишечная непроходимость и мегаколон.
- Атония желчного и мочевого пузыря.
- Коллапс.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 8 лет для таблеток и до 15 лет для раствора.
Побочные эффекты
Побочные действия Спазгана могут затрагивать различные системы организма, при этом наиболее серьезной нежелательной реакцией является обратимый, но потенциально фатальный агранулоцитоз, связанный с присутствием метамизола натрия.
- Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения; очень редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Риск развития агранулоцитоза невозможно предвидеть; он может возникнуть даже у пациентов, ранее принимавших метамизол натрия без подобных реакций.
- Со стороны иммунной системы: нечасто - фиксированная лекарственная экзантема; редко - макулопапулезная сыпь, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок; очень редко - приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, циркуляторный шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
- Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, головная боль.
- Со стороны органа зрения: частота неизвестна - зрительные нарушения, нарушения аккомодации.
- Со стороны сердца: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма, цианоз.
- Со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия, гиперемия.
- Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - бронхоспазм.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, в редких случаях рвота с примесью крови и кишечные кровотечения, обострение гастрита и язвенной болезни желудка.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня печеночных трансаминаз.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ограниченная экзантема, уменьшение потоотделения; редко - макулопапулезные и другие виды высыпаний; частота неизвестна - лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, затрудненное мочеиспускание, нарушение функции почек; частота неизвестна - задержка мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - боль в месте введения и местные реакции.

При возникновении любых кожных реакций (сыпь, зуд, покраснение, отек) в процессе лечения Спазганом применение препарата должно быть немедленно прекращено с обязательным обращением к лечащему врачу. Кожные проявления могут свидетельствовать о развитии тяжелых системных реакций гиперчувствительности, угрожающих жизни пациента. Повторное назначение препарата в таких случаях не допускается.
Как принимать и дозировка
Схема, как принимать Спазган, и необходимая доза определяются в зависимости от лекарственной формы, возраста пациента и тяжести болевого синдрома. Обязательна консультация с врачом перед началом лечения, следует также руководствоваться официальной инструкцией по применению.

Таблетированная форма. Взрослым рекомендуется принимать по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Препарат следует принимать внутрь, лучше после еды, не разжевывая, запивая водой.

Для детей стандартная дозировка рассчитывается следующим образом:
- от 8 до 11 лет - по половине таблетки 2-3 раза в сутки.
- от 12 до 15 лет - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.
- от 15 до 18 лет - по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки.
Рекомендованная продолжительность приема не должна превышать 5 дней в качестве анальгезирующего средства и 1-2 дней в качестве спазмолитического средства. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или его отсутствие, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с истощением и с пониженным клиренсом креатинина доза должна быть уменьшена, так как срок выведения продуктов метаболизма метамизола может быть увеличен.

При нарушении функции почек или печени следует избегать приема многократных высоких доз метамизола; уменьшение дозы не требуется в случае краткосрочного применения.

Инъекционная форма. Взрослым и детям старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят по 2 мл (1 г в пересчете на метамизол натрия) препарата внутривенно (по 1 мл в течение 1 минуты). Препарат в дозе более 2 мл внутривенно должен вводиться в условиях, обеспечивающих проведение противошоковой терапии. Внутримышечно вводят по 2-5 мл препарата. При необходимости дозу вводят повторно через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 мл (2 г метамизола натрия). Продолжительность лечения составляет 2-3 дня.

Раствор Спазгана для внутривенного и внутримышечного введения предназначен исключительно для применения в условиях медицинской организации квалифицированным медицинским персоналом. Внутривенную инъекцию следует проводить медленно, в положении «лежа» и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Перед введением ампулу с препаратом следует согреть в руке до температуры тела. Раствор фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

После достижения терапевтического эффекта допускается переход на лечение пероральными формами спазмолитических лекарственных средств.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуется применять половину дозы для взрослых. У пациентов с нарушением функции печени следует избегать применения высоких доз; при кратковременном применении снижать дозу не требуется.
Передозировка

Симптомы передозировки Спазгана могут включать тошноту, рвоту, боли в эпигастральной области, снижение артериального давления, олигурию, гипотермию, тахикардию, одышку, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, бред, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка (при приеме внутрь), назначении адсорбирующих средств и проведении симптоматической терапии. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратами

Спазган потенцирует действие этанола, поэтому на фоне терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При сочетании с блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона, фенотиазина, а также с амантадином и хинидином возможно нарастание м-холиноблокирующего эффекта.

Совместное применение с другими ненаркотическими анальгетиками повышает риск токсического воздействия на организм. Трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют печеночный метаболизм метамизола натрия, усиливая его токсичность. Напротив, барбитураты, фенилбутазон и прочие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют терапевтическое действие метамизола.

Метамизол натрия выступает индуктором изоферментов CYP2B6 и CYP3A4, поэтому его одновременный прием с субстратами данных ферментов (такролимус, циклоспорин, сертралин, вальпроаты, метадон, эфавиренз) может снижать плазменные концентрации перечисленных препаратов и уменьшать их клиническую эффективность. В таких случаях требуется контроль терапевтического ответа и возможная коррекция дозировки.

Обезболивающий эффект Спазгана усиливается под влиянием седативных средств и анксиолитиков. Комбинация с хлорпромазином и другими производными фенотиазина способна провоцировать выраженную гипертермию.

На время лечения не рекомендуется применение рентгеноконтрастных препаратов, коллоидных плазмозаменителей и пенициллина в связи с повышенным риском анафилактических и анафилактоидных реакций.

Метамизол натрия способен вытеснять из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, что приводит к усилению их фармакологического действия. Миелотоксические препараты усугубляют гематотоксические проявления Спазгана. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с метотрексатом, особенно у пациентов пожилого возраста, поскольку возможно взаимное усиление токсического влияния на кроветворную систему.

Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают действие метамизола натрия.

Перед началом комбинированной терапии с любыми перечисленными или иными лекарственными средствами необходима консультация лечащего врача.
Аналоги Спазгана
На данный лекарственный препарат выпускаются структурные аналоги, содержащие те же действующие вещества - метамизол натрия, питофенон и фенпивериния бромид. К ним относятся:
- Брал: комбинированный анальгетик и спазмолитик, применяемый для купирования болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, а также при головной и зубной боли.
- Максиган: спазмолитическое и анальгезирующее средство, используемое для симптоматического лечения болевого синдрома различного генеза, особенно эффективное при спастических состояниях.
- Ревалгин: комбинированный препарат с анальгетическим, спазмолитическим и жаропонижающим действием, применяемый при почечных и желчных коликах, альгодисменорее и других болевых синдромах.
- Спазмалгон: широко известный комбинированный препарат, содержащий те же активные компоненты, показанный при болях спастического характера в органах брюшной полости и малого таза.
- Спазмалин: анальгетик-спазмолитик, используемый для кратковременного симптоматического лечения острой и хронической боли, сопровождающейся спазмами гладкой мускулатуры.
- Спазмоблок: комбинированное средство с выраженным спазмолитическим и обезболивающим эффектом, применяемое при спастических болях в желудочно-кишечном тракте и мочевыводящих путях.
Следует отметить, что все перечисленные аналоги имеют одинаковое действующее вещество - комбинацию метамизола натрия, питофенона и фенпивериния бромида, поэтому их терапевтические эффекты и профиль безопасности сопоставимы.

Смотреть все аналоги Спазган >>
Можно ли принимать детям

Спазган в таблетированной форме разрешен к применению у детей с 8 лет, при этом дозировка рассчитывается в зависимости от возраста: от 8 до 11 лет - по половине таблетки 2-3 раза в сутки, от 12 до 15 лет - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Инъекционная форма препарата противопоказана детям до 15 лет. Безопасность и эффективность Спазгана у детей младшего возраста на данный момент не установлены.
Можно ли принимать Спазган при беременности и кормлении грудью

Применение Спазгана во время беременности противопоказано. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлова протока, а также перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов плода и матери.

В период грудного вскармливания применение препарата также противопоказано, поскольку метаболиты метамизола проникают в грудное молоко человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Совместим ли Спазган и алкоголь

Спазган и алкоголь несовместимы. Препарат усиливает эффекты этанола, что может привести к усилению токсического действия на центральную нервную систему, повышению риска развития нежелательных реакций и ухудшению общего состояния пациента. Кроме того, алкоголь может потенцировать седативный эффект и негативное влияние на функцию печени. На время лечения рекомендуется полностью исключить употребление алкогольных напитков.
Отпускается по рецепту или нет

Таблетированная форма Спазгана отпускается без рецепта, что позволяет пациентам использовать ее для краткосрочной терапии в соответствии с рекомендациями инструкции.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения отпускается из аптек по рецепту, так как требует медицинского контроля при введении и наблюдения за состоянием пациента.
Как хранить Спазган

Таблетированную форму Спазгана необходимо содержать в оригинальной упаковке, оберегая от воздействия прямых солнечных лучей, при температурном режиме не выше 25 °C. Место хранения должно быть сухим и исключать доступ детей.

Раствор для парентерального введения требует аналогичных условий: защита от света и температура до 25 °C. Замораживание раствора недопустимо. Как и таблетки, ампулы следует держать вне зоны досягаемости детей.
Срок годности

Срок годности для обеих лекарственных форм Спазгана составляет 3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем Спазгана является компания ВОКХАРД ЛИМИТЕД (Индия). Препарат выпускается как в таблетированной форме, так и в виде раствора для инъекций на одной производственной площадке. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Тришина Лидия Сергеевна Фармацевт Стаж с 1994 года