Избранные аптеки
0
Спазган 5 мл 5 шт раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Спазган представляет собой комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое лекарственное средство, предназначенное для купирования болевого синдрома различного происхождения, сопровождающегося спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов.
Препарат выпускается в двух лекарственных формах - таблетки для перорального применения и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Существует также версия препарата Спазган Нео в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Спазган производится в двух основных лекарственных формах, различающихся по составу вспомогательных веществ, концентрации действующих компонентов и способу применения:
В обеих лекарственных формах действующими веществами являются метамизол натрия, питофенон и фенпивериния бромид. Спазган Нео представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «W» на одной стороне.
Спазган относится к фармакотерапевтической группе анальгетиков - других анальгетиков и антипиретиков, а именно к производным пиразолона. Препарат оказывает комплексное фармакологическое действие, сочетающее анальгезирующий, спазмолитический и жаропонижающий эффекты.
Фармакодинамика Спазгана обусловлена синергическим взаимодействием трех активных компонентов, каждый из которых вносит свой вклад в общий терапевтический эффект. Первичные фармакодинамические эффекты препарата заключаются в купировании боли различной этиологии, тогда как вторичные эффекты связаны с жаропонижающим и спазмолитическим действием.
Метамизол натрия, являясь производным пиразолона, обладает выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием, а также умеренным противовоспалительным эффектом. Механизм его действия связан с неселективным ингибированием циклооксигеназы и снижением образования простагландинов из арахидоновой кислоты. Согласно результатам исследований, метамизол натрия и его активный метаболит 4N-метиламиноантипирин обладают как центральным, так и периферическим механизмом действия.
Питофенон представляет собой миотропный спазмолитик, который, подобно папаверину, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, обеспечивает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.
Фармакокинетические параметры Спазгана варьируют в зависимости от лекарственной формы и пути введения.
Всасывание. При пероральном приеме таблеток метамизол натрия практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В слизистой оболочке кишечника происходит его гидролиз до активного производного, при этом исходное вещество в системном кровотоке не определяется.
При внутримышечном введении раствор быстро поступает в кровеносное русло. Биодоступность метамизола натрия при таком способе применения достигает 85%. Для питофенона и фенпивериния бромида, учитывая парентеральное введение, этот показатель приближается к 100%.
Распределение. Метаболит метамизола натрия связывается с белками плазмы на 50-60%. Объем распределения вещества составляет около 0,7 л/кг. Препарат преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а в терапевтических дозах проникает в грудное молоко.
Питофенон и фенпивериния бромид имеют низкую липофильность, полностью ионизированы и не способны проникать через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Метамизол натрия активно преобразуется в печени. Его основной продукт распада - 4-метиламиноантипирин - служит предшественником для образования других соединений, включая фармакологически активный 4-аминоантипирин. Образуются четыре главных метаболита: два из них обладают фармакологической активностью (МАА и АА), два других неактивны (FAA и ААА). Наибольшая концентрация всех метаболитов в крови достигается через 30-90 минут после введения.
Питофенон и фенпивериния бромид проходят биотрансформацию в печени через окислительные реакции.
Выведение. Метамизол натрия покидает организм главным образом с мочой в виде продуктов метаболизма, и лишь незначительная часть (около 3%) экскретируется в первоначальной форме. Значение периода полувыведения составляет примерно 10 часов.
Питофенон и фенпивериния бромид имеют аналогичный период полувыведения - около 10 часов. Порядка 90% этих веществ выводится почками в виде метаболитов, оставшиеся 10% покидают организм через кишечник в неизмененном состоянии.
Коррекция дозы у особых групп пациентов. При печеночной недостаточности продолжительность циркуляции активного метаболита МАА возрастает примерно втрое, что требует уменьшения разовой дозы препарата. У пациентов с почечной недостаточностью замедляется выведение части метаболитов, что также служит основанием для коррекции дозировки в сторону снижения.
Чтобы понять, от чего помогает Спазган, необходимо обратиться к его официальным показаниям, которые различаются в зависимости от лекарственной формы и возраста пациентов.
Для таблетированной формы препарат показан у взрослых и детей от 8 лет при следующих состояниях:
Для раствора для инъекций Спазган показан у взрослых и детей от 15 лет для краткосрочного симптоматического лечения острого болевого синдрома сильной и средней степени выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:
Спазган предназначен исключительно для симптоматического купирования болевого синдрома и спазма гладкой мускулатуры, не оказывает воздействия на причину и механизм развития патологического процесса и не препятствует прогрессированию основного заболевания.
Спазган имеет широкий спектр противопоказаний, которые необходимо учитывать перед назначением:
Побочные действия Спазгана могут затрагивать различные системы организма, при этом наиболее серьезной нежелательной реакцией является обратимый, но потенциально фатальный агранулоцитоз, связанный с присутствием метамизола натрия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - боль в месте введения и местные реакции.
При возникновении любых кожных реакций (сыпь, зуд, покраснение, отек) в процессе лечения Спазганом применение препарата должно быть немедленно прекращено с обязательным обращением к лечащему врачу. Кожные проявления могут свидетельствовать о развитии тяжелых системных реакций гиперчувствительности, угрожающих жизни пациента. Повторное назначение препарата в таких случаях не допускается.
Схема, как принимать Спазган, и необходимая доза определяются в зависимости от лекарственной формы, возраста пациента и тяжести болевого синдрома. Обязательна консультация с врачом перед началом лечения, следует также руководствоваться официальной инструкцией по применению.
Таблетированная форма. Взрослым рекомендуется принимать по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Препарат следует принимать внутрь, лучше после еды, не разжевывая, запивая водой.
Для детей стандартная дозировка рассчитывается следующим образом:
Рекомендованная продолжительность приема не должна превышать 5 дней в качестве анальгезирующего средства и 1-2 дней в качестве спазмолитического средства. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или его отсутствие, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с истощением и с пониженным клиренсом креатинина доза должна быть уменьшена, так как срок выведения продуктов метаболизма метамизола может быть увеличен.
При нарушении функции почек или печени следует избегать приема многократных высоких доз метамизола; уменьшение дозы не требуется в случае краткосрочного применения.
Инъекционная форма. Взрослым и детям старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят по 2 мл (1 г в пересчете на метамизол натрия) препарата внутривенно (по 1 мл в течение 1 минуты). Препарат в дозе более 2 мл внутривенно должен вводиться в условиях, обеспечивающих проведение противошоковой терапии. Внутримышечно вводят по 2-5 мл препарата. При необходимости дозу вводят повторно через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 мл (2 г метамизола натрия). Продолжительность лечения составляет 2-3 дня.
Раствор Спазгана для внутривенного и внутримышечного введения предназначен исключительно для применения в условиях медицинской организации квалифицированным медицинским персоналом. Внутривенную инъекцию следует проводить медленно, в положении «лежа» и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Перед введением ампулу с препаратом следует согреть в руке до температуры тела. Раствор фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.
После достижения терапевтического эффекта допускается переход на лечение пероральными формами спазмолитических лекарственных средств.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуется применять половину дозы для взрослых. У пациентов с нарушением функции печени следует избегать применения высоких доз; при кратковременном применении снижать дозу не требуется.
Симптомы передозировки Спазгана могут включать тошноту, рвоту, боли в эпигастральной области, снижение артериального давления, олигурию, гипотермию, тахикардию, одышку, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, бред, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение передозировки заключается в промывании желудка (при приеме внутрь), назначении адсорбирующих средств и проведении симптоматической терапии. Специфического антидота не существует.
Спазган потенцирует действие этанола, поэтому на фоне терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При сочетании с блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона, фенотиазина, а также с амантадином и хинидином возможно нарастание м-холиноблокирующего эффекта.
Совместное применение с другими ненаркотическими анальгетиками повышает риск токсического воздействия на организм. Трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют печеночный метаболизм метамизола натрия, усиливая его токсичность. Напротив, барбитураты, фенилбутазон и прочие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют терапевтическое действие метамизола.
Метамизол натрия выступает индуктором изоферментов CYP2B6 и CYP3A4, поэтому его одновременный прием с субстратами данных ферментов (такролимус, циклоспорин, сертралин, вальпроаты, метадон, эфавиренз) может снижать плазменные концентрации перечисленных препаратов и уменьшать их клиническую эффективность. В таких случаях требуется контроль терапевтического ответа и возможная коррекция дозировки.
Обезболивающий эффект Спазгана усиливается под влиянием седативных средств и анксиолитиков. Комбинация с хлорпромазином и другими производными фенотиазина способна провоцировать выраженную гипертермию.
На время лечения не рекомендуется применение рентгеноконтрастных препаратов, коллоидных плазмозаменителей и пенициллина в связи с повышенным риском анафилактических и анафилактоидных реакций.
Метамизол натрия способен вытеснять из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, что приводит к усилению их фармакологического действия. Миелотоксические препараты усугубляют гематотоксические проявления Спазгана. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с метотрексатом, особенно у пациентов пожилого возраста, поскольку возможно взаимное усиление токсического влияния на кроветворную систему.
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают действие метамизола натрия.
Перед началом комбинированной терапии с любыми перечисленными или иными лекарственными средствами необходима консультация лечащего врача.
На данный лекарственный препарат выпускаются структурные аналоги, содержащие те же действующие вещества - метамизол натрия, питофенон и фенпивериния бромид. К ним относятся:
Следует отметить, что все перечисленные аналоги имеют одинаковое действующее вещество - комбинацию метамизола натрия, питофенона и фенпивериния бромида, поэтому их терапевтические эффекты и профиль безопасности сопоставимы.
Спазган в таблетированной форме разрешен к применению у детей с 8 лет, при этом дозировка рассчитывается в зависимости от возраста: от 8 до 11 лет - по половине таблетки 2-3 раза в сутки, от 12 до 15 лет - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Инъекционная форма препарата противопоказана детям до 15 лет. Безопасность и эффективность Спазгана у детей младшего возраста на данный момент не установлены.
Применение Спазгана во время беременности противопоказано. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлова протока, а также перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов плода и матери.
В период грудного вскармливания применение препарата также противопоказано, поскольку метаболиты метамизола проникают в грудное молоко человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Спазган и алкоголь несовместимы. Препарат усиливает эффекты этанола, что может привести к усилению токсического действия на центральную нервную систему, повышению риска развития нежелательных реакций и ухудшению общего состояния пациента. Кроме того, алкоголь может потенцировать седативный эффект и негативное влияние на функцию печени. На время лечения рекомендуется полностью исключить употребление алкогольных напитков.
Таблетированная форма Спазгана отпускается без рецепта, что позволяет пациентам использовать ее для краткосрочной терапии в соответствии с рекомендациями инструкции.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения отпускается из аптек по рецепту, так как требует медицинского контроля при введении и наблюдения за состоянием пациента.
Таблетированную форму Спазгана необходимо содержать в оригинальной упаковке, оберегая от воздействия прямых солнечных лучей, при температурном режиме не выше 25 °C. Место хранения должно быть сухим и исключать доступ детей.
Раствор для парентерального введения требует аналогичных условий: защита от света и температура до 25 °C. Замораживание раствора недопустимо. Как и таблетки, ампулы следует держать вне зоны досягаемости детей.
Срок годности для обеих лекарственных форм Спазгана составляет 3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производителем Спазгана является компания ВОКХАРД ЛИМИТЕД (Индия). Препарат выпускается как в таблетированной форме, так и в виде раствора для инъекций на одной производственной площадке. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
