Описание препарата

Сиофор - это современный пероральный гипогликемический препарат из класса бигуанидов, который широко применяется в клинической практике для лечения сахарного диабета 2 типа и профилактики этого заболевания у пациентов с предиабетом. Действующее вещество Сиофора, метформин, является одним из наиболее изученных средств для коррекции углеводного обмена. В зависимости от клинической ситуации и индивидуальных потребностей пациента, Сиофор выпускается в нескольких дозировках и лекарственных формах, что позволяет врачу гибко подбирать терапию.
Форма выпуска и состав
Препарат представлен в двух основных лекарственных формах, которые отличаются скоростью высвобождения действующего вещества.

Сиофор (таблетки с немедленным высвобождением):
- Сиофор 500 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой). Белые, круглые, двояковыпуклые. Каждая таблетка содержит 500 мг метформина.
- Сиофор 850 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой). Продолговатые, белого цвета, с двусторонней риской. Дозировка - 850 мг метформина на таблетку.
- Сиофор 1000 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой). Продолговатые, белого цвета, с клиновидным углублением «snap-tab» на одной стороне и риской на другой. Содержат 1000 мг метформина.
Сиофор Лонг (таблетки с пролонгированным высвобождением):
- Сиофор Лонг 500 мг - капсуловидные таблетки от белого до почти белого цвета с тиснением «SR 500».
- Сиофор Лонг 750 мг - капсуловидные таблетки с тиснением «SR 750».
- Сиофор Лонг 1000 мг - овальные таблетки с тиснением «SR 1000».
Действующее вещество во всех формах - метформин. Состав вспомогательных веществ варьируется в зависимости от формы выпуска и дозировки. В состав ядра таблеток Сиофор входят гипромеллоза, повидон и магния стеарат; оболочка состоит из гипромеллозы, макрогола 6000 и титана диоксида. Вспомогательные вещества Сиофора Лонг включают магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кармеллозу натрия, гипромеллозу.
Фармакологическое действие

Сиофор относится к фармакотерапевтической группе гипогликемических средств, бигуанидов. Будучи производным диметилбигуанида, Сиофор реализует свой терапевтический потенциал через многоуровневое воздействие на ключевые звенья углеводного и липидного обмена. Первостепенное значение в механизме действия имеет подавление глюконеогенеза в печени, что сопровождается угнетением процессов липолиза и окисления жирных кислот. Параллельно с этим препарат повышает восприимчивость инсулиновых рецепторов периферических тканей, существенно улучшая захват и последующую утилизацию глюкозы клетками-мишенями.

Важной особенностью фармакодинамики является отсутствие прямого влияния на секреторную активность поджелудочной железы - концентрация инсулина в крови не меняется. Вместо этого метформин модифицирует фармакодинамику эндогенного инсулина: уменьшается доля связанного гормона в пользу свободной фракции, а также нормализуется физиологическое соотношение проинсулина и активного инсулина.

На внутриклеточном уровне метформин инициирует каскад биохимических реакций, стимулируя гликогенсинтетазу, что способствует активному синтезу гликогена в тканях-депо. Кроме того, препарат увеличивает транспортную способность всех разновидностей мембранных переносчиков глюкозы и одновременно замедляет абсорбцию моносахаридов в кишечнике, препятствуя резким постпрандиальным колебаниям гликемии.

Помимо коррекции углеводного обмена, Сиофор оказывает выраженное положительное воздействие на липидный профиль: достоверно снижается концентрация триглицеридов, липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Отдельного внимания заслуживает влияние на систему гемостаза - метформин улучшает фибринолитические характеристики крови посредством супрессии ингибитора активатора плазминогена тканевого типа, что снижает тромбогенный потенциал. Важным клиническим преимуществом является нейтральный эффект в отношении массы тела: на фоне длительной терапии вес пациента либо сохраняется на исходном уровне, либо отмечается его умеренное снижение.
Фармакодинамика

Фармакодинамика метформина заключается в его способности снижать как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме крови. Препарат не стимулирует секрецию инсулина, поэтому не вызывает гипогликемии при монотерапии. Метформин повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками, особенно в мышечной ткани. Он также снижает продукцию глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза и замедляет всасывание глюкозы в кишечнике. Препарат стимулирует синтез гликогена и увеличивает транспортную емкость мембранных переносчиков глюкозы. Важно отметить, что на фоне приема Сиофора масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается, а также наблюдается благоприятное влияние на липидный профиль: снижается уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика

Фармакокинетика метформина имеет свои особенности в зависимости от формы выпуска. После приема таблеток с пролонгированным высвобождением максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 5 часов, что значительно медленнее, чем у стандартных форм. Всасывание метформина из Сиофора Лонг не изменяется в зависимости от состава пищи, однако прием пищи увеличивает площадь под фармакокинетической кривой. Связь метформина с белками плазмы незначительна. Метаболизм препарата у человека практически не происходит - он выводится в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, что требует коррекции дозы.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Сиофор, следует обратиться к его официальным показаниям. Препарат применяется у взрослых и детей старше 10 лет для лечения сахарного диабета 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными сахароснижающими средствами или инсулином;
- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Кроме того, Сиофор применяется у взрослых для профилактики сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом, имеющих дополнительные факторы риска, когда изменения образа жизни не позволили достичь адекватного контроля гликемии.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению всех форм Сиофора являются:
- Индивидуальная непереносимость. Повышенная сенсибилизация к метформину либо к любым вспомогательным ингредиентам, входящим в состав выбранной лекарственной формы.
- Декомпенсированные формы сахарного диабета. Тяжелые метаболические нарушения, такие как диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние или развернутая гипергликемическая кома (решение об отмене препарата и выборе альтернативной тактики принимает лечащий врач).
- Выраженная почечная дисфункция. Терминальная стадия почечной недостаточности или стойкое снижение скорости клубочковой фильтрации с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.
- Состояния, ассоциированные с высоким риском острого повреждения почек. Обезвоживание организма различного генеза (на фоне профузной диареи, многократной рвоты), тяжелые инфекционно-воспалительные процессы, шоковые состояния любой этиологии.
- Заболевания, сопровождающиеся тканевой гипоксией. Клинически манифестирующие острые или хронические патологии, создающие предпосылки для кислородного голодания тканей: острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями центральной гемодинамики (колебания артериального давления, частоты пульса), дыхательная недостаточность различной степени тяжести, острый инфаркт миокарда.
- Обширные хирургические вмешательства и тяжелые травмы. Периоперационный период, когда по клиническим показаниям требуется перевод пациента на инсулинотерапию.
- Нарушение функции печени. Печеночная недостаточность или другие значимые дисфункции гепатобилиарной системы.
- Алкогольная интоксикация. Хроническая алкогольная зависимость, а также острое отравление этанолом.
- Лактоацидоз. Установленный диагноз лактат-ацидоза в настоящее время или указания на данное осложнение в анамнезе.
- Рентгеноконтрастные исследования. Временной интервал менее 48 часов до и в течение 48 часов после диагностических процедур с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов.
- Экстремальные диетические ограничения. Соблюдение строгой низкокалорийной диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал.
- Детский возраст. Для таблетированных форм Сиофор 500, 850, 1000 - возраст пациента до 10 лет; для пролонгированной формы Сиофор Лонг - до 18 лет.
- Беременность. Гестационный период на любом сроке.
С осторожностью. В следующих клинических ситуациях назначение Сиофора требует особой врачебной осторожности и тщательного мониторинга:
- возраст старше 60 лет в сочетании с интенсивными физическими нагрузками (повышенный риск развития лактоацидоза);
- почечная недостаточность со значениями клиренса креатинина в диапазоне 30-59 мл/мин;
- период лактации (грудное вскармливание);
- назначение метформина детям 10-12 лет (требуется усиленный контроль роста и полового созревания).
Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными действиями Сиофора являются желудочно-кишечные нарушения, которые возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самостоятельно. К ним относятся тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита. Для уменьшения этих явлений рекомендуется принимать препарат во время или после еды и медленно увеличивать дозу. Часто может возникать нарушение вкуса, проявляющееся металлическим привкусом во рту. Очень редко наблюдаются кожные реакции (эритема, зуд, сыпь), обратимые нарушения функции печени с повышением активности трансаминаз, а также снижение всасывания витамина В12 при длительном применении. Наиболее серьезной, хотя и крайне редкой (менее 1 случая на 10000 пациентов), нежелательной реакцией является лактоацидоз, требующий немедленного прекращения приема препарата и срочной госпитализации. Частота и выраженность побочных эффектов у детей сопоставимы с таковыми у взрослых.
Как принимать и дозировка

Схема, как пить Сиофор, и необходимая доза строго определяются лечащим врачом в зависимости от клинической ситуации, уровня глюкозы в крови, возраста пациента и функции почек.

Сиофор 500, 850, 1000 (немедленное высвобождение). Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой, во время или после еды. Обычная начальная доза для взрослых составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки. Через 10-15 дней врач может постепенно увеличивать дозу, ориентируясь на уровень гликемии. Поддерживающая суточная доза обычно составляет 1500-2000 мг, разделенная на 2-3 приема. Максимальная рекомендованная суточная доза - 3000 мг. У детей начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки с возможным постепенным увеличением до максимальной суточной дозы 2000 мг. Для профилактики предиабета обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки, разделенная на 2 приема.

Сиофор Лонг (пролонгированное высвобождение). Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки во время ужина. Для пациентов, ранее не принимавших метформин, рекомендуется начальная доза 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки с постепенной коррекцией каждые 10-15 дней. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг для дозировок 500 мг и 1000 мг, и 2250 мг для дозировки 750 мг. Если при приеме максимальной дозы 1 раз в сутки не достигается адекватный контроль гликемии, доза может быть разделена на два приема: по 1000 мг во время завтрака и ужина.

Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают строго индивидуально в зависимости от клиренса креатинина. При его значении ниже 30 мл/мин прием метформина противопоказан. Пациентам пожилого возраста необходима регулярная оценка функции почек не менее 2-4 раз в год. Препарат следует принимать ежедневно без перерыва; в случае пропуска дозы не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Схема терапии, кратность приема и доза подбираются лечащим врачом индивидуально на основании клинической картины и лабораторных показателей. Перед началом применения препарата в обязательном порядке следует проконсультироваться со специалистом и детально изучить официальную инструкцию по медицинскому применению.
Передозировка

Основным проявлением передозировки Сиофора является развитие лактоацидоза. Симптомы включают тошноту, рвоту, боль в животе, мышечные судороги, общую слабость, затруднение дыхания и снижение температуры тела. При применении метформина в дозе до 85 г (что в 42,5 раза превышает максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, но развивался лактоацидоз. При появлении признаков передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу для решения вопроса о срочной госпитализации. Наиболее эффективным методом выведения метформина и лактата является гемодиализ. Также проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами

Сиофор не рекомендуется применять одновременно с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами, так как это повышает риск развития лактоацидоза. Прием метформина следует прекратить за 48 часов до исследования и возобновить не ранее чем через 48 часов после, при условии нормальной функции почек. Одновременный прием с алкоголем увеличивает риск лактоацидоза, поэтому следует избегать употребления алкоголя и лекарств, содержащих этанол. С осторожностью следует применять Сиофор с препаратами, которые могут повышать уровень глюкозы в крови (глюкокортикостероиды, бета-2-агонисты, даназол, диуретики) - в этом случае требуется более частый контроль гликемии. Совместное применение с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой или салицилатами может привести к гипогликемии. Ряд препаратов, таких как нифедипин, долутегравир, ранолазин, триметоприм и катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, хинин, ранитидин), могут увеличивать концентрацию метформина в плазме, что требует возможной коррекции его дозы. Ингибиторы ОСТ1 (верапамил) могут снижать эффективность метформина, а индукторы (рифампицин) - усиливать его действие.
Аналоги Сиофора
На российском фармацевтическом рынке представлен выбор аналогов Сиофора, содержащих то же действующее вещество метформин. К структурным аналогам относятся:
- Глюкофаж Лонг - таблетки с пролонгированным высвобождением метформина, обеспечивающие длительный гликемический контроль при однократном приеме.
- Мерифатин МВ - метформин с модифицированным высвобождением для плавного снижения уровня глюкозы в течение суток.
- Мерифатин - классический метформин в форме таблеток немедленного высвобождения для лечения сахарного диабета 2 типа.
- Метформин разных производителей - дженерики, представляющие собой международное непатентованное наименование (МНН) в различных дозировках от разных фармацевтических компаний.
- Сиофор 1000, 500, 850 - оригинальный препарат в виде таблеток с немедленным высвобождением в трех основных дозировках.
- Сиофор Лонг - пролонгированная форма препарата для приема 1 раз в сутки, выпускаемая в дозировках 500 мг, 750 мг и 1000 мг.
- Форметин - еще один представитель метформинсодержащих препаратов, применяемый для лечения и профилактики сахарного диабета 2 типа.
Смотреть все аналоги Сиофор >>
Можно ли принимать детям

Сиофор в таблетированной форме (500 мг, 850 мг, 1000 мг) разрешен к применению у детей старше 10 лет для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином. Диагноз должен быть подтвержден до начала терапии. Начальная доза для детей составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки с постепенной коррекцией через 10-15 дней. Максимальная суточная доза для детей и подростков составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Рекомендован тщательный контроль влияния метформина на рост и половое созревание, особенно у детей 10-12 лет.

Препарат Сиофор Лонг противопоказан детям до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Можно ли принимать Сиофор при беременности и кормлении грудью

Применение Сиофора во время беременности не рекомендуется. Неконтролируемая гипергликемия в период беременности повышает риск врожденных пороков, выкидышей и других осложнений. Хотя данные многочисленных исследований не указывают на повышенный риск врожденных аномалий после воздействия метформина, в случае наступления беременности прием препарата следует прекратить и сообщить об этом врачу, который назначит инсулинотерапию.

В период лактации метформин проникает в грудное молоко, однако нежелательные реакции у новорожденных не наблюдались. Тем не менее, в связи с ограниченностью данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято врачом с учетом пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Совместим ли Сиофор и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Сиофором не рекомендуется. При острой алкогольной интоксикации значительно увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно при недостаточном питании, соблюдении низкокалорийной диеты или печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол, так как это может привести к серьезным и опасным для жизни последствиям.
Отпускается по рецепту или нет

Сиофор во всех существующих лекарственных формах и дозировках относится к категории рецептурных лекарственных средств и отпускается из аптечных учреждений по рецепту врача.
Как хранить Сиофор

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Для таблетированных форм Сиофор 500, 850, 1000 требуется температура не выше 25 °С. Сиофор Лонг не требует специальных условий хранения (температура не выше 25 °С).
Срок годности

Срок годности для всех форм выпуска Сиофора составляет 3 года. Не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем Сиофор 500, Сиофор 850, Сиофор 1000 является БЕРЛИН-ФАРМА ЗАО (Россия). Производителем Сиофор Лонг является БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (Германия). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Сиофора
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Сиофор при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Сиофор и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Сиофор
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Сиофор инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Сиофора

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Сиофор при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Сиофор и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Сиофор

Срок годности

Производитель

Сертификаты

Источники

Содержание