Описание препарата

Силденафил является пероральным селективным ингибитором фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) и относится к фармакологической группе регуляторов потенции.

Это первое и наиболее изученное средство для симптоматического лечения эректильной дисфункции у мужчин. Действие препарата основано на усилении естественного ответа на сексуальную стимуляцию, что приводит к улучшению кровенаполнения кавернозных тел.
Форма выпуска и состав

Силденафил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Основное действующее вещество - силденафил (в пересчёте на силденафил цитрат).

Вспомогательные компоненты обычно включают микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу, магния стеарат, диоксид титана и другие, обеспечивающие стабильность и биодоступность препарата. У разных производителей состав вспомогательных веществ (наполнителей, стабилизаторов, красителей) может различаться.
Фармакологическое действие

Силденафил относится к фармакотерапевтической группе ингибиторов ФДЭ-5 и классифицируется как регулятор потенции. Его основное фармакологическое действие - улучшение эректильной функции за счёт избирательного подавления распада циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в кавернозных телах полового члена.
Фармакодинамика

Фармакодинамика силденафила заключается в селективном ингибировании цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), расположенной преимущественно в кавернозных телах полового члена. При сексуальной стимуляции высвобождается оксид азота, который активирует синтез цГМФ, ведущий к расслаблению гладких мышц и притоку крови. Силденафил, блокируя распад цГМФ, потенцирует этот эффект. Препарат не вызывает эрекцию без предшествующей сексуальной стимуляции. Его селективность в отношении ФДЭ5 значительно превышает активность в отношении других изоформ фермента.
Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 41% (диапазон 25-63%). Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 30-120 минут (в среднем - через 60 мин). Прием жирной пищи замедляет абсорбцию и снижает Cmax на 29%.
Связывание с белками плазмы - около 96%. Объем распределения - 105 л. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной активный метаболит - N-десметилсилденафил - обладает примерно 50% активности исходного вещества.
Период полувыведения силденафила - 3-5 часов, его метаболита - около 4 часов. Выводится преимущественно через кишечник (80%) и почками (около 13%).

У пациентов старше 65 лет, а также при циррозе печени или тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) отмечается увеличение системной экспозиции (AUC и Cmax).
Показания к применению

Основное показание к применению силденафила - лечение нарушений эрекции различной этиологии (органической, психогенной или смешанной).

Препарат применяется у взрослых мужчин при подтверждённой эректильной дисфункции. Эффективность средства подтверждена в клинических исследованиях, включая случаи сахарного диабета, после радикальной простатэктомии и при травмах спинного мозга.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями к применению являются:
- Гиперчувствительность к силденафилу или любому компоненту препарата;
- Одновременная терапия органическими нитратами или донаторами оксида азота (включая нитроглицерин, изосорбида динитрат и др.).
Относительные ограничения включают:
- Анатомические деформации полового члена (болезнь Пейрони, фиброз кавернозных тел);
- Заболевания, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);
- Тяжелые формы артериальной гипертензии (>170/110 мм рт.ст.) или гипотензии (<90/50 мм рт.ст.);
- Нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, перенесённый инфаркт миокарда или инсульт в течение последних 6 месяцев;
- Тяжелая печеночная недостаточность, наследственный пигментный ретинит, обострение язвенной болезни ЖКТ.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные действия силденафила, зарегистрированные в плацебо-контролируемых исследованиях и встречающиеся у ≥2% пациентов, включают:
- Головную боль (16% против 4% в группе плацебо);
- Приливы (10% против 1%);
- Диспепсию (7% против 2%);
- Нарушения зрения (затуманивание, повышенная светочувствительность, изменение цветовосприятия - 3% против 0%);
- Заложенность носа (4% против 2%);
- Диарею и сыпь (по 3% и 2% соответственно).
При приеме дозы 100 мг частота диспепсии и зрительных нарушений возрастает. Редкие, но серьезные побочные реакции включают приапизм, внезапную потерю слуха или зрения, аритмии, артериальную гипотензию и аллергические реакции.
Как принимать и дозировка

Прием Силденафила следует начинать только после консультации с врачом. Специалист проведет необходимое обследование, поставит точный диагноз и определит подходящую схему лечения. Крайне важно соблюдать предписания доктора и рекомендации, изложенные в инструкции к выбранному лекарственному средству.

Стандартная начальная доза Силденафила составляет 50 мг. Конкретную схему, как пить препарат, назначает врач. Рекомендуется принимать таблетку внутрь, запивая водой, примерно за 30-60 минут до планируемой сексуальной активности.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема: один раз в сутки. Прием с жирной пищей может замедлить наступление эффекта.

У пациентов старше 65 лет, с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, а также при одновременном приеме ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин) рекомендуется начинать с дозы 25 мг. При совместном использовании с ритонавиром максимальная доза не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Передозировка

Симптомы передозировки включают усиление побочных действий: головную боль, приливы, диспепсию, нарушения зрения, артериальную гипотензию.

В исследованиях на здоровых добровольцах однократный прием до 800 мг не вызывал опасных для жизни осложнений, однако требует симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен из-за высокого связывания препарата с белками плазмы.
Взаимодействие с другими препаратами
- Силденафил категорически не сочетается с нитратами и донаторами оксида азота из-за риска выраженной гипотензии.
- Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир) значительно повышают плазменную концентрацию силденафила: при приеме с ритонавиром AUC возрастает на 1000%.
- Антациды, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики, варфарин и ацетилсалициловая кислота не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику силденафила.
- Алкоголь в умеренных дозах не усиливает гипотензивный эффект.
Аналоги Силденафила
К структурным аналогам Силденафила, содержащим то же действующее вещество, относятся:
- Джент спрей - местная форма выпуска, предназначенная для быстрого всасывания через слизистую оболочку; используется для улучшения эрекции при сексуальной стимуляции.
- Динамико - таблетки с силденафилом, применяемые для лечения эректильной дисфункции; обладают схожим профилем эффективности и безопасности.
- Эффекс Силденафил - препарат на основе силденафила цитрата, выпускаемый в стандартных дозировках (25, 50, 100 мг); соответствует оригинальному средству по фармакокинетике.
- Визарсин и Визарсин Ку-Таб - формы для перорального применения, включая быстрорастворимые таблетки (Ку-Таб), обеспечивающие ускоренное всасывание.
Смотреть все аналоги Силденафил >>
Можно ли принимать детям

Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков. Клинические исследования у данной категории населения не проводились, и безопасность средства не установлена. Препарат показан исключительно взрослым мужчинам.
Можно ли принимать Силденафил при беременности и кормлении грудью

Силденафил не применяется у женщин. Поскольку препарат предназначен для лечения эректильной дисфункции у мужчин, вопросы его использования во время беременности и лактации не актуальны. Тем не менее, по данным доклинических исследований, силденафил не оказывает тератогенного действия, а категория риска по FDA - B.
Совместим ли Силденафил и алкоголь

Умеренное потребление алкоголя (до 80 мг/дл в крови) не усиливает гипотензивный эффект силденафила. Однако злоупотребление алкоголем может снижать эффективность препарата и повышать риск побочных реакций, включая головокружение и артериальную гипотензию. Рекомендуется избегать значительных доз этанола на фоне терапии.
Отпускается по рецепту или нет

Силденафил является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек только по назначению врача.
Как хранить Силденафил

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C. Избегать воздействия прямого солнечного света и повышенной влажности.
Срок годности

Срок годности Силденафила составляет 3 года с даты производства. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Силденафил выпускается различными фармацевтическими компаниями.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года