Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 часа. Прием пищи не влияет на степень абсорбции.
Связывание с белками плазмы составляет около 55%. Метаболизм осуществляется преимущественно путём глюкуронизации в печени. Выведение происходит почками в виде глюкуронидов (>90%); менее 10% выводится в неизменённом виде.
Период полувыведения у здоровых взрослых — 24–35 часов. При совместном приёме с вальпроатами он увеличивается до ~70 часов, а с карбамазепином или фенитоином — сокращается до ~14 часов.
У детей клиренс выше, чем у взрослых, особенно у детей младше 5 лет. У пациентов с печеночной недостаточностью дозу снижают на 50–75% в зависимости от тяжести нарушения.