Описание препарата

Релпакс - это современный противомигренозный препарат из класса селективных агонистов серотониновых 5HT-1 рецепторов, предназначенный для быстрого купирования уже развившегося приступа мигрени. В отличие от анальгетиков, он воздействует непосредственно на сосудистый и нейрогенный компоненты патогенеза мигрени. Понимание того, Релпакс это триптан, помогает объяснить его высокую эффективность при лечении умеренной и тяжелой головной боли.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается только в одной лекарственной форме - таблетки, покрытые пленочной оболочкой. В рамках изучения вопроса о том, Релпакс состав какова, важно знать, что доступны две дозировки:
- Таблетки 20 мг: круглые, оранжевые, с гравировкой «REP 20» на одной стороне и «Pfizer» - на другой.
- Таблетки 40 мг: круглые, оранжевые, с гравировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» - на другой.
Действующее вещество: элетриптан (в форме гидробромида). Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, магния стеарат, а также пленочную оболочку с красителем солнечный закат желтый (Е 110).
Фармакологическое действие

Релпакс относится к фармакотерапевтической группе анальгетиков и специфических противомигренозных средств. Его действие направлено на избирательную нормализацию тонуса сосудов головного мозга, патологическое расширение которых является ключевым звеном в развитии мигренозной боли.
Фармакодинамика

Фармакодинамика элетриптана реализуется через его высокоаффинное связывание с серотониновыми 5-HT1B/1D-рецепторами, которые расположены на сосудах головного мозга и на окончаниях тройничного нерва. Стимуляция этих рецепторов приводит к сужению расширенных внутричерепных артерий и артериол, а также к подавлению высвобождения провоспалительных нейропептидов (таких как CGRP), которые ответственны за передачу болевого сигнала. Это позволяет не только устранить боль, но и купировать сопутствующие симптомы мигрени.
Фармакокинетика

После приема внутрь элетриптан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5-2 часа. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 85%. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4. Период полувыведения элетриптана составляет приблизительно 4 часа. Выводится в основном с желчью и в меньшей степени почками в виде метаболитов.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Релпакс, необходимо обратиться к инструкции. Препарат применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для купирования приступов мигрени. Он эффективен как при мигрени с аурой (зрительные, чувствительные или речевые нарушения, предшествующие головной боли), так и без нее. Важно подчеркнуть, что Релпакс не предназначен для профилактики приступов и не используется при других видах головной боли, например, при напряжении.
Противопоказания
Препарат имеет ряд абсолютных противопоказаний, которые необходимо строго учитывать:
- Гиперчувствительность к элетриптану или любому вспомогательному веществу.
- Тяжелые нарушения функции печени.
- Возраст до 18 лет.
- Одновременный прием с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир и др.).
- Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также неконтролируемая легкая гипертензия.
- Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, стенокардия (включая стенокардию Принцметала), цереброваскулярные нарушения (инсульт, ТИА).
- Заболевания периферических артерий.
- Прием других триптанов или эрготамина в течение 24 часов до или после приема.
- Гемиплегическая, офтальмоплегическая или базиллярная формы мигрени.
Побочные эффекты

Наиболее частые побочные действия (встречаются у 1-10% пациентов): сонливость, головокружение, парестезии (ощущение покалывания), астения (слабость), тошнота, сухость во рту, ощущение жара или давления в груди, фарингит, боль в животе. К другим возможным нежелательным реакциям относятся тахикардия, тремор, нарушение зрения, аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать серьезные кардиологические события, такие как спазм коронарных артерий.
Как принимать и дозировка

Схема того, как пить Релпакс, зависит от тяжести приступа. Рекомендованная доза для большинства пациентов - 40 мг однократно. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой, независимо от еды. Если после приема первой таблетки боль ослабела, но затем вернулась, можно принять вторую дозу (40 мг), но не ранее, чем через 2 часа после первой. Если первая доза не подействовала, повторно принимать препарат для купирования того же приступа не следует. Максимальная суточная доза - 160 мг (4 таблетки по 40 мг).
Передозировка

При значительном превышении дозы основным риском является выраженное повышение артериального давления и другие тяжелые сердечно-сосудистые нарушения. Специфического антидота не существует. Лечение - симптоматическое, под контролем сердечно-сосудистой функции. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием с мощными ингибиторами CYP3A4 (противогрибковые-азолы, макролиды, ингибиторы ВИЧ-протеазы) категорически противопоказан, так как это приводит к резкому повышению концентрации элетриптана в плазме. Совместное применение с другими триптанами или эрготамином в течение 24 часов также запрещено из-за риска аддитивного спазма сосудов. Требуется осторожность при сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и СИОЗСН из-за риска развития серотонинового синдрома.
Аналоги Релпакса
На данный лекарственный препарат выпускаются структурные аналоги, содержащие то же действующее вещество элетриптан. Вот основные из них:
- Цефалотриптан - противомигренозное средство из группы триптанов, выпускается в таблетированной форме для купирования приступов мигрени.
- Дэлмигрен - препарат на основе элетриптана, используется для быстрого облегчения симптомов мигрени с аурой и без нее.
Смотреть все аналоги Релпакс >>
Можно ли принимать детям

Релпакс противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата в этой возрастной группе не установлены.
Можно ли принимать Релпакс при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только в случае крайней необходимости, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Достоверных контролируемых исследований у беременных не проводилось. В период лактации Релпакс противопоказан, поскольку элетриптан выделяется с грудным молоком. При необходимости приема препарата грудное вскармливание необходимо прекратить не менее чем на 24 часа.
Совместим ли Релпакс и алкоголь

Употребление алкоголя во время приступа мигрени и на фоне терапии Релпаксом не рекомендуется. Алкоголь сам по себе может являться триггером головной боли, а также способен усиливать такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Кроме того, этанол может оказывать влияние на сосудистый тонус, что делает прогноз действия препарата непредсказуемым.
Отпускается по рецепту или нет

Релпакс является рецептурным лекарственным препаратом. Его отпуск из аптек осуществляется только по назначению лечащего врача.
Как хранить Релпакс

Хранить препарат следует в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30°C. Беречь от влаги и прямых солнечных лучей.
Срок годности

Срок годности препарата составляет 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Релпакс является компания Пфайзер Италия С.р.л., Италия. Следует обращать внимание на актуальную информацию в инструкции, так как производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Релпакса
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Релпакс при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Релпакс и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Релпакс
Срок годности
Производитель
Источники

Релпакс инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Релпакса

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Релпакс при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Релпакс и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Релпакс

Срок годности

Производитель

Источники

Содержание