Избранные аптеки
0
Протопик 0,1 % 30 г мазь для наружного применения
Протопик представляет собой лекарственное средство для наружного применения с иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами, предназначенное для терапии атопического дерматита. Протопик это мазь, активным компонентом которой выступает такролимус - вещество, избирательно подавляющее активность кальциневрина и последующую активацию Т-лимфоцитов. В отличие от глюкокортикостероидов, данный препарат не провоцирует атрофических изменений кожи.
Лекарственное средство выпускается в единственной фармацевтической форме:
По фармакотерапевтической классификации Протопик относится к группе местных противовоспалительных средств.
Фармакодинамика такролимуса связана с его способностью блокировать фермент кальциневрин, играющий ключевую роль в активации Т-лимфоцитов. Такролимус соединяется со специфическим цитозольным белком-иммунофилином (FKBP12), образуя комплекс, который препятствует фосфатазной активности кальциневрина. В результате этого нарушается дефосфорилирование и внутриклеточная транспортировка ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), что делает невозможной транскрипцию генов, отвечающих за выработку ключевых цитокинов (ИЛ-2, интерферон-гамма, ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, ГМ-КСФ, ФНО-α). Кроме того, под воздействием такролимуса угнетается высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижается экспрессия высокоаффинного рецептора к иммуноглобулину Е (FcεRI) на клетках Лангерганса, что уменьшает их активность и способность презентировать антигены Т-лимфоцитам. Ключевое преимущество - отсутствие влияния на синтез коллагена, благодаря чему не развивается атрофия кожи.
При наружном применении всасывание такролимуса в общий кровоток выражено минимально. У подавляющего большинства пациентов с атопическим дерматитом концентрация такролимуса в плазме не превышает 1,0 нг/мл. Степень системной абсорбции прямо зависит от площади пораженной поверхности и снижается по мере регресса клинических симптомов. Накопления препарата при длительном использовании (до одного года) не зафиксировано. В коже такролимус не метаболизируется; при попадании в системный кровоток он активно преобразуется в печени при участии изофермента CYP3A4. Связывание с плазменными белками превышает 98,8%, что в условиях низкой системной абсорбции не имеет клинического значения. Период полувыведения составляет 75 часов у взрослых пациентов и 65 часов у детей.
Чтобы разобраться, от чего помогает Протопик, следует изучить его официальные показания. Препарат назначается для терапии атопического дерматита (среднетяжелых и тяжелых форм) в ситуациях резистентности к другим наружным средствам либо при наличии противопоказаний к их использованию. У взрослых применяются обе концентрации мази - 0,03% и 0,1%, тогда как у детей в возрасте от 2 до 16 лет используется только 0,03% мазь.
К противопоказаниям к применению относятся:
Возможные побочные действия Протопика с очень высокой частотой (≥1/10) включают чувство жжения и зуд в области нанесения. Часто (≥1/100, <1/10) регистрируются: местные инфекции кожи (герпетическая экзема, фолликулит, простой герпес), непереносимость этанола (гиперемия лица или раздражение кожи после приема алкоголя), парестезии и дизестезии (гиперестезия, ощущение жжения), зуд, ощущение тепла, эритема, болезненность, раздражение и высыпания в месте аппликации. Нечасто (≥1/1000, <1/100) встречаются акне и розацеа. Частота неизвестна: отек в месте нанесения, повышение концентрации такролимуса в крови. Поступали сообщения о спонтанных случаях кожных Т-клеточных лимфом, других видов лимфом и рака кожи, однако прямая причинно-следственная связь с применением мази не установлена.
Способ применения и необходимая доза определяются возрастом пациента и концентрацией мази. Препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, включая лицо, шею и кожные складки. Запрещается наносить мазь на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки. Как правильно использовать Протопик: после нанесения следует вымыть руки, если они не являются зоной лечения.
Детям (от 2 до 16 лет): терапию начинают с 0,03% мази дважды в сутки на протяжении не более трех недель; в дальнейшем частоту снижают до одного раза в сутки до полного очищения очагов. Доза соответствует тонкому слою на пораженную поверхность.
Взрослым и подросткам с 16 лет: лечение стартуют с 0,1% мази дважды в день до полного исчезновения высыпаний. При улучшении состояния можно уменьшить частоту нанесения либо перейти на 0,03% мазь. При возобновлении симптомов лечение восстанавливают по исходной схеме. Для профилактики обострений (более 4 эпизодов в год) взрослым и подросткам с 16 лет назначают 0,1% мазь, детям - 0,03% мазь 2 раза в неделю с интервалом 2-3 дня на участки, обычно поражаемые при рецидивах.
При наружном применении случаев передозировки зарегистрировано не было. При случайном проглатывании требуется наблюдение за общим состоянием и контроль жизненно важных функций. Искусственное вызывание рвоты и промывание желудка не рекомендуются. Специфическое противоядие отсутствует.
Такролимус не подвергается метаболизму в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий непосредственно в кожных покровах. Ввиду минимальной системной абсорбции взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) маловероятно, однако полностью не исключено у пациентов с обширными зонами поражения или эритродермией. Вакцинацию следует проводить до начала применения мази либо спустя 14 дней после последнего использования (для живых аттенуированных вакцин - через 28 дней). Совместное применение с другими наружными средствами, системными глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалось.
К структурным аналогам Протопика, содержащим идентичное действующее вещество (такролимус), относятся:
Протопик в форме мази 0,03% разрешен к использованию у детей, достигших двухлетнего возраста. Применение мази 0,1% у детей и подростков младше 16 лет строго противопоказано. У детей от 2 до 16 лет используется только концентрация 0,03%. Безопасность и эффективность у младенцев до 2 лет не установлены.
Использование препарата в период беременности категорически противопоказано. В период лактации (грудного вскармливания) требуется соблюдать осторожность: системное воздействие при наружном нанесении минимально, однако не следует наносить мазь на область молочных желез непосредственно перед кормлением. Перед началом терапии необходима консультация врача.
Прием спиртных напитков во время лечения Протопиком может провоцировать специфическую реакцию - покраснение лица либо раздражение кожных покровов (так называемая непереносимость алкоголя). Данная реакция описана как часто встречающееся нежелательное явление. В связи с этим рекомендуется полностью воздерживаться от употребления алкоголя либо строго ограничить его количество на фоне терапии препаратом.
Протопик относится к рецептурным лекарственным средствам.
Препарат необходимо хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Замораживание не допускается.
Срок годности составляет 3 года с даты производства. Запрещается использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производством препарата Протопик занимается компания LEO LABORATORIES LIMITED (Ирландия). Производственная площадка (конкретный завод-изготовитель) может меняться, поэтому всегда следует уточнять актуальную информацию на упаковке.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
