Описание препарата

Парацетамол это широко распространённое ненаркотическое анальгезирующее и жаропонижающее средство из группы анилидов. Препарат занимает одну из ключевых позиций в симптоматической терапии лихорадочных состояний и болевого синдрома слабой или умеренной интенсивности. Его популярность обусловлена благоприятным профилем безопасности при соблюдении рекомендованных дозировок и минимальным влиянием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта по сравнению с рядом других анальгетиков.
Форма выпуска и состав

Лекарственное средство представлено на фармацевтическом рынке в нескольких лекарственных формах, наиболее востребованными из которых являются таблетки для перорального приёма и сироп, предназначенный преимущественно для применения в педиатрической практике. Таблетированная форма, рассматриваемая в данной статье, представляет собой плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, имеющие риску для удобства деления.

Парацетамол состав одной таблетки включает действующее вещество парацетамол в дозировке 500 мг. В качестве вспомогательных компонентов, обеспечивающих необходимые технологические свойства и стабильность, используются крахмал картофельный, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон), стеариновая кислота, кроскармеллоза натрия и тальк.
Фармакологическое действие

Препарат относится к фармакотерапевтической группе анальгезирующих ненаркотических средств. Его терапевтические эффекты реализуются преимущественно на уровне центральной нервной системы.
Фармакодинамика

Механизм действия парацетамола связан с его способностью ингибировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ) первого и второго типов в центральной нервной системе. Воздействуя на центры терморегуляции и болевой чувствительности, расположенные в гипоталамусе, препарат эффективно снижает повышенную температуру тела и уменьшает выраженность болевых ощущений. В периферических тканях, находящихся в состоянии воспаления, активность парацетамола в отношении ЦОГ практически полностью нивелируется клеточными пероксидазами. Этим фактом объясняется практически полное отсутствие у него клинически значимого противовоспалительного действия. Важной особенностью является то, что вещество не оказывает существенного влияния на синтез простагландинов на периферии, благодаря чему не нарушает водно-электролитный баланс и не оказывает повреждающего действия на слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Фармакокинетика

После перорального приёма парацетамол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в интервале от 30 до 60 минут. Связывание с белками плазмы относительно невелико и составляет около 15%. Действующее вещество способно проникать через гематоэнцефалический барьер. Метаболическая трансформация происходит главным образом в печени: около 80% принятой дозы подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, около 17% гидроксилируется с участием изоферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP2E1) до активных промежуточных соединений, которые впоследствии обезвреживаются глутатионом. Период полувыведения из организма составляет от 1 до 4 часов. Выведение осуществляется почками, преимущественно в виде метаболитов, в неизменённом виде экскретируется менее 5% от принятого количества.
Показания к применению

Для понимания того, от чего помогает данный лекарственный препарат, следует ориентироваться на официально зарегистрированные показания. Парацетамол для чего назначают чаще всего? Прежде всего, он применяется в качестве жаропонижающего средства при различных инфекционно-воспалительных патологиях, сопровождающихся гипертермией, включая острые респираторные вирусные инфекции. В качестве обезболивающего средства он эффективен при болевом синдроме слабой и умеренной степени выраженности: головной (в том числе мигренозной) и зубной боли, миалгии, артралгии, невралгии, альгодисменорее, а также при болях, обусловленных травмами и ожогами.
Противопоказания

Применение препарата противопоказано при наличии индивидуальной гиперчувствительности к парацетамолу или любому из вспомогательных компонентов, входящих в состав конкретной лекарственной формы. К абсолютным противопоказаниям также относятся тяжёлые нарушения функции печени и почек. Таблетированная форма в дозировке 500 мг не предназначена для использования у детей младше шести лет. С осторожностью и только под контролем врача следует применять средство при печёночной и почечной недостаточности лёгкой и средней степени тяжести, доброкачественных гипербилирубинемиях (например, синдром Жильбера), дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, а также в пожилом возрасте.
Побочные эффекты

При использовании в терапевтических дозах препарат, как правило, переносится удовлетворительно. Однако в отдельных случаях возможно развитие парацетамол побочные действия, частота которых варьирует. Со стороны системы крови и лимфатической системы крайне редко могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Аллергические реакции проявляются редко в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, в очень редких случаях возможны тяжёлые формы, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто возникают тошнота, рвота, боль в эпигастрии. При длительном приёме высоких доз существует риск гепатотоксического и нефротоксического действия. При появлении любых нежелательных реакций приём препарата следует прекратить и обратиться за медицинской консультацией.
Как принимать и дозировка

Перед началом терапии необходимо ознакомиться с парацетамол инструкция по медицинскому применению. Как пить таблетки: их принимают внутрь, запивая достаточным объёмом жидкости, желательно через 1-2 часа после приёма пищи, так как одновременный приём с едой может замедлить наступление терапевтического эффекта. Доза для взрослых и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 500-1000 мг до 4 раз в сутки. Максимальная разовая доза не должна превышать 1 г, а максимальная суточная доза составляет 4 г. Интервал между приёмами должен быть не менее 4 часов. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет дозу рассчитывают, исходя из массы тела: 10-15 мг/кг на один приём до 4 раз в сутки. Без консультации врача продолжительность приёма в качестве обезболивающего не должна превышать 5 дней, а в качестве жаропонижающего - 3 дней.
Передозировка

Превышение рекомендованной дозы может привести к серьёзному поражению печени. У взрослых риск гепатотоксичности значительно возрастает при одномоментном приёме 10 г и более. Клинические проявления передозировки в первые 24 часа могут включать тошноту, рвоту, бледность кожных покровов, снижение аппетита и абдоминальный дискомфорт. В дальнейшем, через 1-2 суток, развиваются признаки цитолиза гепатоцитов с повышением активности печёночных трансаминаз, что может привести к печёночной недостаточности. При подозрении на передозировку необходима немедленная госпитализация. Специфическими антидотами являются донаторы SH-групп, такие как N-ацетилцистеин и метионин, наиболее эффективные при введении в первые 8 часов после интоксикации.
Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с индукторами микросомальных ферментов печени (например, рифампицином, фенобарбиталом, карбамазепином, этанолом) повышает продукцию гепатотоксичных метаболитов парацетамола, увеличивая риск повреждения печени даже при приёме терапевтических доз. Сочетание с пробенецидом приводит к снижению клиренса парацетамола почти вдвое, что может потребовать коррекции дозового режима. Многократный приём препарата (более 4 дней) способен усиливать эффект непрямых антикоагулянтов, что требует контроля показателя МНО. Приём совместно с метоклопрамидом ускоряет абсорбцию парацетамола, тогда как лекарства, замедляющие опорожнение желудка, отсрочивают наступление эффекта.
Аналоги Парацетамола
К лекарственным средствам, имеющим идентичное действующее вещество (парацетамол) и схожие показания к применению, относятся следующие препараты:
- Эффералган - представлен в формах шипучих таблеток, ректальных суппозиториев и сиропа. Широко используется для быстрого купирования лихорадки и болевого синдрома, особенно удобен в педиатрической практике и для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием обычных таблеток.
Смотреть все аналоги Парацетамол >>
Можно ли принимать детям

Применение парацетамола в детском возрасте возможно, однако выбор лекарственной формы и дозировки напрямую зависит от возраста и массы тела ребёнка. Таблетированная форма с дозировкой 500 мг разрешена к использованию у детей старше 6 лет. Для детей младшей возрастной группы (начиная с 3 месяцев) предпочтительным является использование специальных детских форм выпуска, таких как сироп или суспензия для приёма внутрь, обеспечивающих более точное дозирование и удобство проглатывания. Расчёт дозы всегда производится исходя из массы тела ребёнка.
Можно ли принимать Парацетамол при беременности и кормлении грудью

В период беременности парацетамол способен проникать через плацентарный барьер. Однако данные многочисленных исследований не выявили тератогенного или эмбриотоксического действия при использовании в терапевтических дозах. Тем не менее, применение в этот период должно быть оправданным и осуществляться минимально эффективными дозами в течение как можно более короткого времени. В период лактации препарат проникает в грудное молоко в незначительных количествах (менее 1% от принятой матерью дозы), что, как правило, не оказывает негативного влияния на младенца. Назначение в период беременности и кормления грудью требует тщательной оценки соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода или ребёнка.
Совместим ли Парацетамол и алкоголь

Сочетание парацетамола с алкогольными напитками категорически не рекомендуется. Этанол является индуктором микросомальных ферментов печени, что приводит к повышенному образованию токсичных промежуточных метаболитов парацетамола и значительному возрастанию риска тяжёлого гепатотоксического поражения даже при приёме стандартных терапевтических доз. Пациентам с хроническим алкоголизмом или лицам, регулярно употребляющим алкоголь, следует соблюдать особую осторожность.
Отпускается по рецепту или нет

Препарат разрешён к отпуску из аптечных учреждений без рецепта врача.
Как хранить Парацетамол

Хранение следует осуществлять в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °C.
Срок годности

Установленный производителем срок годности для таблетированной формы составляет 5 лет. Не допускается использование лекарственного средства по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Выпуск препарата осуществляется различными фармацевтическими предприятиями, в том числе ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА» (Россия) и ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (Россия). Следует учитывать, что производственная площадка (завод-производитель) может меняться, в связи с чем актуальную информацию о держателе регистрационного удостоверения и адресе производства необходимо уточнять по данным, приведённым на вторичной упаковке приобретаемой серии препарата.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года