Описание препарата

Овестин - препарат для заместительной гормональной терапии, содержащий эстриол - естественный женский половой гормон. Овестин это средство, широко применяемое в клинической практике для лечения атрофических изменений слизистой оболочки мочеполового тракта у женщин в постменопаузальном периоде. Овестин восполняет дефицит эстрогенов, способствуя нормализации состояния влагалища, шейки матки и уретры, а также облегчению симптомов постменопаузы.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в трёх лекарственных формах:
- Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, от белого до светло-кремового цвета, содержащие 0,5 мг эстриола в каждом суппозитории;
- Крем вагинальный: однородная масса кремообразной консистенции от белого до почти белого цвета, содержащая 1,0 мг эстриола в 1 г крема (0,5 мг в одной аппликации);
- Таблетки для приёма внутрь: белые круглые плоские таблетки диаметром 6,0 мм с фаской и риской, содержащие 2,0 мг эстриола в каждой таблетке.
Состав Овестин включает следующие компоненты:
- Действующее вещество: эстриол (микронизированный) - 0,5 мг в суппозитории, 1,0 мг/г в креме, 2,0 мг в таблетке;
- Вспомогательные вещества суппозиториев: твёрдый жир с добавками (твёрдый жир, глицерилрицинолат, макрогола цетостериловый эфир);
- Вспомогательные вещества крема: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерол, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат 60, сорбитана стеарат, молочная кислота, хлоргексидина дигидрохлорид, натрия гидроксид, вода очищенная;
- Вспомогательные вещества таблеток: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, вода очищенная.
Важно учитывать, что таблетки Овестин содержат лактозу, что необходимо принимать во внимание пациентам с непереносимостью некоторых сахаров.
Фармакологическое действие

Овестин относится к фармакотерапевтической группе эстрогенов - природных и полусинтетических. Препарат Овестин оказывает эстрогенное действие, восполняя дефицит женских половых гормонов в постменопаузальном периоде.

Эстриол - эстроген, являющийся аналогом естественного женского полового гормона. Он применяется для коррекции дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и эффективно купирует характерные симптомы менопаузы, особенно те, что связаны с состоянием мочеполовой системы.

Наибольшую терапевтическую активность эстриол проявляет при атрофических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочевых и половых путей. Под его влиянием восстанавливается нормальная структура влагалищного, цервикального и уретрального эпителия, что способствует нормализации кислотности (рН) и микрофлоры влагалища. В результате повышается местная резистентность тканей к инфекциям и воспалению, уменьшаются сухость и зуд во влагалище, снижается болезненность при половом акте, а также частота рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей и влагалища. Кроме того, эстриол способствует улучшению функции мочеиспускания и помогает предотвратить стрессовое недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол оказывает кратковременное действие: он ненадолго задерживается в ядрах клеток эндометрия. Благодаря этому, при соблюдении рекомендованной схемы дозирования не возникает пролиферативного эффекта на эндометрий, что снижает риск гиперплазии.
Фармакодинамика

Эстриол, являющийся активным компонентом препарата Овестин, представляет собой естественный женский гормон с короткой продолжительностью действия. В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает высокой селективностью в отношении эпителия нижних отделов мочеполового тракта (влагалища, шейки матки, уретры), оказывая минимальное системное влияние на эндометрий и молочные железы.

Препарат Овестин способствует восстановлению нормального состояния слизистой оболочки влагалища: повышает пролиферацию эпителиальных клеток, увеличивает содержание гликогена, нормализует микрофлору и кислотно-щелочной баланс. Это приводит к уменьшению сухости, зуда, жжения, снижению риска инфекций мочеполового тракта и облегчению симптомов атрофического вагинита.

При атрофических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочеполовой системы Овестин способствует нормализации трофики тканей, улучшает эластичность и увлажнённость слизистой, уменьшает болезненность при половом акте и снижает частоту рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.
Фармакокинетика

При вагинальном применении эстриол быстро всасывается через слизистую оболочку влагалища. Максимальная концентрация в плазме крови достигается уже через 1-2 часа после введения суппозитория или крема. Несмотря на это, системная биодоступность при местном использовании остаётся низкой, что минимизирует влияние на эндометрий и молочные железы.

После всасывания эстриол интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов, которые преимущественно выводятся почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При регулярном применении препарата Овестин в поддерживающей дозе (дважды в неделю) уровень эстриола в организме остаётся в пределах физиологических значений, характерных для постменопаузального периода.

При пероральном приёме эстриол также быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако подвергается выраженному эффекту «первого прохождения» через печень, что значительно снижает его системную биодоступность.
Показания к применению
Препарат Овестин применяется в следующих клинических ситуациях:
- Лечение атрофических изменений слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, вызванных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (включая атрофический вагинит и уретрит);
- Подготовка к хирургическим вмешательствам и восстановление после них у женщин в постменопаузе при операциях, выполняемых влагалищным доступом;
- Купирование климактерических симптомов, таких как «приливы» и ночная потливость - для пероральной формы препарата (таблетки);
- Лечение бесплодия, связанного с цервикальным фактором (нарушение качества цервикальной слизи), - также для таблетированной формы;
- Подготовка к повторному онкоцитологическому исследованию (ПАП-тест) у женщин в менопаузе при получении неясного результата (класс III) на фоне атрофических изменений эпителия шейки матки. В этом случае Овестин используется как вспомогательное диагностическое средство для дифференциации истинных аномалий от изменений, обусловленных дефицитом эстрогенов.
Противопоказания

Препарат Овестин не следует применять при наличии одного или нескольких из следующих состояний: - повышенная чувствительность к эстриолу или любому из вспомогательных компонентов; - подтверждённый, ранее перенесённый или подозреваемый рак молочной железы; - эстрогензависимые злокачественные новообразования (включая рак эндометрия) или подозрение на них; - вагинальные кровотечения неясного происхождения; - нелеченная гиперплазия эндометрия; - текущие или имеющиеся в анамнезе венозные тромбоэмболические осложнения (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии); - подтверждённые наследственные тромбофилии (дефицит протеина С, протеина S, антитромбина III); - артериальные тромботические или эмболические события в настоящем или прошлом (инфаркт миокарда, инсульт, транзиторная ишемическая атака, стенокардия); - острые заболевания печени или нарушения её функции в анамнезе; - порфирия; - беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат назначают при: лейомиоме матки, эндометриозе, наличии факторов риска развития тромбозов или эстрогензависимых опухолей, артериальной гипертензии, сахарном диабете, желчнокаменной болезни, хронической сердечной или почечной недостаточности, мигрени, системной красной волчанке, эпилепсии, бронхиальной астме, отосклерозе, семейной гиперлипопротеинемии и панкреатите.
Побочные эффекты
Наиболее часто Овестин побочные действия проявляет в виде местных реакций и преходящих системных эффектов. Нежелательные реакции обычно носят умеренный характер и исчезают после первых недель терапии.

По системно-органным классам:
- Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - болезненность молочных желёз, ациклические кровянистые выделения, выделения из шейки матки;
- Общие нарушения: нечасто - задержка жидкости, гриппоподобные симптомы;
- Желудочно-кишечные нарушения: нечасто - тошнота;
- Нарушения со стороны кожи: нечасто - зуд и раздражение в месте введения (при интравагинальном применении).
При системной терапии эстрогенами (в меньшей степени относится к интравагинальным формам Овестин) возможно повышение риска венозной тромбоэмболии, ишемического инсульта, эстрогензависимых новообразований, заболеваний желчного пузыря, деменции у женщин старше 65 лет.
Как принимать и дозировка
Схема приёма Овестин подбирается индивидуально в зависимости от лекарственной формы (суппозитории, крем или таблетки) и клинического показания.

Суппозитории и крем вводятся интравагинально вечером перед сном, в положении лёжа на спине. Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно в одно и то же время суток.

Рекомендуемые инструкцией дозировки:
- При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища:
  - Начальный курс: 0,5 мг (1 суппозиторий или 1 доза крема) ежедневно в течение 2-3 недель (не более 4 недель);
  - Поддерживающая терапия: 0,5 мг 2 раза в неделю.
- При пероральном применении (таблетки):
  - Начальная доза составляет 4-8 мг в сутки в течение первых недель лечения, после чего её постепенно снижают до поддерживающей - 1-2 мг в сутки.
- В предоперационном и послеоперационном периоде:
  - За 2 недели до операции - 0,5 мг ежедневно;
  - В течение 2 недель после вмешательства - 0,5 мг 2 раза в неделю.
- Для подготовки к цитологическому исследованию (взятию мазка):
  - 0,5 мг через день в течение 1 недели перед процедурой.
Дозировка препарата может корректироваться лечащим врачом в зависимости от выраженности симптомов и ответа на терапию. В случае пропуска одной дозы не следует удваивать следующую - необходимо продолжить лечение в обычном режиме.
Передозировка

Симптомы: при интравагинальном применении передозировка маловероятна. При пероральном приёме возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение, нагрубание молочных желёз.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости - снижение дозы или временное прекращение применения препарата Овестин.
Взаимодействие с другими препаратами

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз, зверобой продырявленный) могут ускорять метаболизм эстриола и снижать эффективность препарата Овестин.

Мощные ингибиторы метаболизма (ритонавир, нелфинавир) могут повышать концентрацию эстриола. Препараты, увеличивающие активность АЛТ (омбитасвир/паритапревир/ритонавир/дасабувир с рибавирином или без), требуют осторожности при совместном применении.
Аналоги Овестин
К структурным аналогам Овестин, содержащим то же действующее вещество (эстриол), относятся:
- Блиссель, гель вагинальный - эстрогенный препарат для местного лечения атрофических изменений слизистой влагалища;
- Гинофлор Э, таблетки вагинальные - комбинированный препарат, содержащий эстриол и лактобактерии, для восстановления микрофлоры влагалища;
- Овипол Клио, суппозитории вагинальные - эстрогенное средство для лечения атрофического вагинита и уретрита;
- Ованелия, суппозитории вагинальные - препарат эстриола для заместительной терапии в постменопаузе;
- Орниона, крем вагинальный - местное эстрогенное средство для нормализации состояния слизистой мочеполового тракта;
- Эстровагин, суппозитории вагинальные - препарат эстриола для лечения симптомов постменопаузальной атрофии;
- Эстрокад, суппозитории вагинальные - эстрогенное средство для интравагинального применения при дефиците эстрогенов.
Смотреть все аналоги Овестин >>
Можно ли принимать детям

Применение препарата Овестин у детей и подростков младше 18 лет не показано по зарегистрированным показаниям.
Можно ли принимать Овестин при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Овестин в период беременности противопоказано. При наступлении беременности терапию следует немедленно прекратить.

Применение в период лактация также противопоказано, поскольку эстриол может проникать в грудное молоко и оказывать нежелательное действие на ребёнка. При необходимости терапии в этот период следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Совместим ли Овестин и алкоголь

Данные о фармакокинетическом взаимодействии эстриола и этанола отсутствуют. Учитывая показания к применению препарата Овестин и особенности терапии в постменопаузальном периоде, употребление алкоголя не оказывает прямого влияния на эффективность лечения, однако рекомендуется соблюдать умеренность.
Отпускается по рецепту или нет

Овестин является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Овестин

Суппозитории и таблетки следует хранить в защищённом от света месте при температуре от 2 до 25-30 °C. Крем Овестин следует хранить при температуре не выше 25 °C, не замораживать. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности

Срок годности суппозиториев и крема составляет 3 года, таблеток - 5 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителями препарата Овестин являются компании ЮНИТЕР ИНДАСТРИС (Франция) - суппозитории, АСПЕН БАД ОЛДЕСЛО ГМБХ (Германия) - крем, СИНДЕА ФАРМА СЛ (Испания) - таблетки. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска. Актуальная информация о месте производства указывается на упаковке конкретной серии препарата.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года