Описание препарата

Осельтамивир представляет собой современное противовирусное средство, обладающее направленным действием против вирусов гриппа типов А и В. Осельтамивир это пролекарство, которое после всасывания в желудочно-кишечном тракте под воздействием эстераз превращается в активный метаболит - осельтамивира карбоксилат. Данное соединение является мощным и высокоселективным ингибитором вирусного фермента нейраминидазы, который играет ключевую роль в процессе высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток и их дальнейшего распространения по дыхательным путям.
Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального применения. Капсулы имеют твердую желатиновую оболочку, корпус и крышечка непрозрачные, от белого или почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Содержимое представляет собой порошок или уплотненную порошковую массу аналогичного оттенка. В аптечной сети Осельтамивир представлен в трех вариантах дозировки: 30 мг, 45 мг и 75 мг.
Состав Осельтамивира включает действующее вещество осельтамивира фосфат в количестве, эквивалентном 30 мг, 45 мг или 75 мг осельтамивира. Вспомогательные компоненты для всех дозировок унифицированы и включают крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллозу, тальк и натрия стеарилфумарат. Оболочка капсулы состоит из титана диоксида и желатина.
Фармакологическое действие

Осельтамивир относится к фармакотерапевтической группе противовирусных средств прямого действия.
Фармакодинамика

Механизм противовирусной активности препарата реализуется через его активный метаболит - осельтамивира карбоксилат, который селективно и мощно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа А и В. Этот фермент катализирует отщепление остатков сиаловой кислоты от гликопротеинов клеточной поверхности, что необходимо для выхода зрелых вирионов из зараженной клетки и их проникновения в здоровые клетки респираторного эпителия. Блокирование нейраминидазы останавливает репликацию вируса и снижает его патогенность. В клинических исследованиях было доказано, что терапия Осельтамивиром, начатая не позднее 40 часов от момента манифестации симптомов, сокращает продолжительность заболевания в среднем на 32 часа, уменьшает выраженность клинических проявлений на 38% и вдвое снижает частоту осложнений, требующих антибиотикотерапии.
Фармакокинетика

После приема внутрь осельтамивир легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и интенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Биодоступность активного метаболита составляет не менее 75% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа, а ее значения более чем в 20 раз превышают концентрацию исходного пролекарства. Прием пищи не влияет на биодоступность, но улучшает переносимость препарата. Связывание активного метаболита с белками плазмы составляет всего 3%. Выведение осуществляется преимущественно почками (более 99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет от 6 до 10 часов. Ни осельтамивир, ни его активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает препарат Осельтамивир, необходимо ознакомиться с его зарегистрированными показаниями. Он применяется для лечения гриппа у взрослых и детей старше 1 года, а также для профилактики гриппа у взрослых и подростков старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования, и у детей старше 1 года. Терапию необходимо начинать не позднее 2 суток с момента появления первых симптомов заболевания или после контакта с больным.
Противопоказания

Прием Осельтамивира противопоказан при повышенной чувствительности к осельтамивиру или любому из вспомогательных компонентов, терминальной стадии почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин, тяжелой печеночной недостаточности и в детском возрасте до 1 года.
Побочные эффекты

Побочные действия Осельтамивира в большинстве случаев носят легкий и преходящий характер. При лечении гриппа у взрослых и подростков наиболее часто (очень часто) регистрируются тошнота и головная боль, часто - рвота. У детей самой частой нежелательной реакцией является рвота. Эти симптомы, как правило, возникают в первый-второй день терапии и самостоятельно купируются в течение 1-2 дней, не требуя отмены препарата. В пострегистрационном периоде регистрировались редкие случаи тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, а также психоневрологические нарушения у детей и подростков, включая судороги и делирий.
Как принимать и дозировка

Капсулы Осельтамивира принимают внутрь, желательно во время еды для улучшения переносимости. Стандартная доза для взрослых и подростков старше 12 лет при лечении гриппа составляет 75 мг два раза в сутки в течение 5 дней; для профилактики - 75 мг один раз в сутки в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Детям доза рассчитывается исходя из массы тела: при весе ≤ 15 кг назначают 30 мг, при 15-23 кг - 45 мг, при 23-40 кг - 60 мг, свыше 40 кг - 75 мг дважды в сутки. При наличии проблем с проглатыванием допускается открыть капсулу и смешать ее содержимое с небольшим количеством подслащенного продукта для маскировки горького вкуса. У пациентов с нарушением функции почек требуется обязательная коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Передозировка

В большинстве зарегистрированных случаев передозировка не сопровождалась развитием серьезных нежелательных явлений. При возникновении симптомов они, как правило, соответствовали профилю побочных реакций, описанному для терапевтических доз. Специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия и наблюдение за состоянием пациента.
Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимые лекарственные взаимодействия Осельтамивира с другими препаратами маловероятны. Ни пролекарство, ни его активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами системы цитохрома Р450, что исключает взаимодействия по данному пути. Пробенецид увеличивает экспозицию активного метаболита примерно в два раза за счет снижения канальцевой секреции, однако коррекции дозы при этом не требуется. Фармакокинетически значимых взаимодействий с парацетамолом, амоксициллином, варфарином, циметидином, антацидами и римантадином не выявлено.
Аналоги Осельтамивира
К структурным аналогам Осельтамивира, содержащим то же действующее вещество (осельтамивир), относятся:
- Инфлюцеин - противовирусный препарат группы ингибиторов нейраминидазы, используемый для терапии и предотвращения гриппа A и B.
- Номидес - средство этиотропной терапии гриппа, подавляющее репликацию вируса и сокращающее длительность клинических симптомов.
- Тамифлю - оригинальный препарат осельтамивира, обладающий доказанной эффективностью в лечении и сезонной профилактике гриппа у взрослых и детей.
Смотреть все аналоги Осельтамивир >>
Можно ли принимать детям

Осельтамивир разрешен к применению у детей в возрасте старше 1 года как для лечения, так и для профилактики гриппа. Дозирование осуществляется строго по массе тела. Для детей младше 1 года препарат в данной лекарственной форме не назначается. У детей и подростков, принимающих препарат, рекомендуется тщательный мониторинг поведения с целью выявления признаков аномального поведения.
Можно ли принимать Осельтамивир при беременности и кормлении грудью

Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось, однако данные постмаркетинговых наблюдений демонстрируют пользу стандартного режима дозирования для данной группы. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко, создавая субтерапевтические концентрации в крови младенца. Применение в период беременности и лактации допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Совместим ли Осельтамивир и алкоголь

В официальной инструкции препарата отсутствуют прямые указания о недопустимости употребления алкоголя в период терапии. Однако следует учитывать, что гриппозная инфекция сама по себе создает значительную нагрузку на организм, а прием спиртных напитков может усугубить симптомы интоксикации и помешать адекватной оценке состояния пациента, поэтому от употребления алкоголя на время лечения рекомендуется воздержаться.
Отпускается по рецепту или нет

Осельтамивир является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек только по назначению врача.
Как хранить Осельтамивир

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности

Срок годности препарата составляет 2 года с даты производства. Запрещается применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производство препарата Осельтамивир осуществляется несколькими фармацевтическими компаниями на территории Российской Федерации. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться, актуальная информация о месте выпуска конкретной серии всегда указывается на упаковке.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года