Инструкция по применению на Мидокалм

Описание препарата

Мидокалм (Mydocalm) – это миорелаксант центрального действия, основным активным компонентом которого является толперизон. Препарат оказывает выраженное миорелаксирующее действие, снижая патологически повышенный тонус скелетных мышц, спазмы и обеспечивая облегчение двигательной активности. Лекарственное средство широко применяется в неврологии, ортопедии и травматологии для лечения состояний, сопровождающихся спастичностью и повышенной ригидностью мышц, что позволяет пациентам быстрее восстановить двигательную активность и снизить болевой синдром.
Действующие вещества

Действующим веществом медикамента Мидокалм является Толперизон (его химическое наименование – 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида).

Толперизон – миорелаксант центрального действия, который снижает мышечный тонус, подавляет спинномозговые рефлексы и облегчает активные движения. Он обладает мембраностабилизирующими и местноанестезирующими свойствами, уменьшая передачу болевых импульсов и блокируя патологическую нервную активность.

Вещество обладает свойством угнетать поступление ионов кальция в пресинаптические окончания, уменьшая выделение нейромедиаторов и снижая спастичность. Точечно воздействует на ретикулярную формацию головного мозга, подавляя чрезмерную мышечную активность без седативного эффекта.

Помимо расслабления мускулатуры, данное соединение улучшает периферическое кровообращение, оказывает слабое спазмолитическое и адреноблокирующее действие, не влияя на когнитивные функции и сердечно-сосудистую систему. Хорошо переносится пожилыми пациентами и не вызывает сонливости.
Условия отпуска из аптек

Мидокалм относится к лекарственным средствам, требующим контроля при применении, поэтому купить его в аптеке можно только по рецепту врача. Это обусловлено его действием на центральную нервную систему и необходимостью индивидуального подбора дозировки в зависимости от диагноза, состояния пациента и схемы лечения.
Мидокалм форма выпуска

Мидокалм представлен в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, имеющих круглую двояковыпуклую форму и белый или почти белый цвет. Препарат обладает слабым характерным запахом, а на одной из сторон каждой таблетки указана гравировка «50» или «150», соответствующая содержанию толперизона. Диаметр таблетки с дозировкой 50 мг составляет около 7 мм, диаметр таблетки с дозировкой 150 мг – около 11 мм. Внутреннее содержание на изломе также белого или почти белого цвета.
Состав
Действующее вещество

Толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг, в зависимости от дозировки.

Вспомогательные вещества

Их состав может варьироваться в зависимости от производителя, но, как правило, включает следующие компоненты:
- лимонной кислоты моногидрат – используется в качестве регулятора кислотности и стабилизатора;
- кремния диоксид коллоидный – улучшает физические свойства таблетки;
- стеариновая кислота – обеспечивает однородность таблеток и улучшает их скольжение;
- тальк – применяется для предотвращения прилипания компонентов таблетки при производстве;
- целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – действует как наполнитель и улучшает стабильность формы;
- крахмал кукурузный – выступает в роли связующего и разрушающего агента, способствуя распаду в организме;
- лактозы моногидрат – используется в качестве наполнителя и улучшает текстуру таблеток.
Состав пленочной оболочки

Таблетку покрывают пленочной оболочкой, которая включает
- кремния диоксид коллоидный;
- титана диоксид (E 171);
- лактозы моногидрат;
- макрогол 6000;
- гипромеллозу.
Эти компоненты обеспечивают защиту таблетки, улучшая её внешний вид и стабильность при хранении.

Данный состав может незначительно отличаться в зависимости от используемых производственных технологий на различных фармацевтических заводах.

В официальной инструкции к препарату Мидокалм представлен полный состав, включая действующее вещество и вспомогательные компоненты, используемые при его производстве.
Фармакологический эффект

Точный механизм действия препарата полностью не изучен. Толперизон – миорелаксант центрального действия, который активно воздействует на нервную систему. Наибольшие концентрации лекарства отмечаются в стволе головного мозга, спинном мозге и периферических нервах. Его терапевтический эффект заключается в торможении спинальных рефлексов и снижении передачи возбуждения по нисходящим нервным путям.

По своей структуре толперизон схож с лидокаином и обладает мембраностабилизирующими свойствами. Он снижает возбудимость нервных волокон за счет подавления работы натриевых и кальциевых каналов. Также предполагается, что толперизон уменьшает выделение нейромедиаторов и оказывает слабое блокирующее действие на адренорецепторы и мускариновые рецепторы.
Фармакокинетика

Лекарственное средство быстро всасывается в тонком кишечнике, а максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1 час после приема. Биодоступность составляет около 20% из-за пресистемного метаболизма, но прием жирной пищи увеличивает ее вдвое и повышает концентрацию в плазме на 45%, задерживая время достижения пика на 30 минут. Метаболизм происходит в печени и почках, однако активность образующихся метаболитов неизвестна. Выведение осуществляется преимущественно почками в виде метаболитов, а период полувыведения составляет около 2,5 часов.
От чего помогает Мидокалм

Показаниями к назначению Мидокалма являются симптоматическое лечение мышечной спастичности у взрослых после инсульта, а также миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (неврологическое нарушение, при котором происходит непроизвольное сокращение мышц, сопровождающееся интенсивной болью), в том числе мышечные спазмы, сопровождающие дорсопатии.
Мидокалм противопоказания
Противопоказаниями к применению Мидокалма являются:
- гиперчувствительность к действующему веществу в составе Мидокалма или химически сходному эперизону, а также к другим компонентам в составе;
- миастения gravis;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст младше 18 лет;
- генетические нарушения обмена углеводов (галактоземия, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция).
Следует соблюдать осторожность при назначении:
- женщинам;
- пациентам с аллергией на лидокаин и на другие лекарственные средства в анамнезе;
- пациентам с заболеваниями печени и почек.
Перед началом терапии необходимо проконсультироваться с врачом.
Как принимать и дозировка
Мидокалм принимают внутрь после еды, запивая стаканом воды, так как прием натощак снижает биодоступность толперизона. Дозировка подбирается индивидуально с учетом потребностей пациента и переносимости препарата. Перед началом терапии следует ознакомиться с официальной инструкцией для получения точной информации о способе применения.
- Стандартная суточная доза. Рекомендованная доза оставляет 150–450 мг, разделенная на три приема.
- Пациенты с почечной недостаточностью. Применение у пациентов с почечной недостаточностью ограничено, так как в этой группе чаще возникают побочные реакции. При умеренных нарушениях функции почек требуется тщательный контроль состояния пациента и индивидуальный подбор дозы. В случае тяжелой почечной недостаточности прием лекарства не рекомендуется.
- Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт использования толперизона при заболеваниях печени также ограничен. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью необходимо проводить лечение под наблюдением врача и контролировать функцию печени. При тяжелых поражениях печени применение не рекомендовано.
- Применение у детей. Безопасность и эффективность Мидокалма у детей до 18 лет не установлены, поэтому лекарство ребенку не назначается.
Применение при беременности и кормлении грудью

Принимать Мидокалма во время беременности не рекомендуется, так как клинические данные о его безопасности для плода отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных тератогенное действие не выявлено, препарат может назначаться только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

В период грудного вскармливания Мидокалм противопоказан, поскольку данных о его проникновении в грудное молоко нет.
Мидокалм побочные эффекты
Мидокалм может вызывать следующие нежелательные реакции:
- со стороны нервной системы: мышечная слабость, головная боль, сонливость;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, дискомфорт в животе (как правило, симптомы исчезают при снижении дозировки);
- аллергические реакции: крапивница, эритема, кожный зуд, бронхоспазм, в редких случаях – анафилактический шок;
- прочие: снижение артериального давления.
Если побочные эффекты, указанные в инструкции, становятся более выраженными или появляются новые нежелательные реакции, не описанные в аннотации, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Передозировка

Симптомы передозировки Мидокалмом могут проявляться сонливостью, нарушением работы ЖКТ (тошнота, рвота, боли в эпигастральной области), тахикардией, повышением артериального давления, брадикинезией и головокружением. В тяжелых случаях возможны судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Специфического антидота не существует, поэтому терапия направлена на поддержку жизненно важных функций и устранение симптомов.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременный прием Мидокалма с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2D6 (например, декстрометорфаном), может повышать их концентрацию в крови. К таким лекарственным средствам относятся:
- тиоридазин,
- толтеродин,
- венлафаксин,
- атомоксетин,
- дезипрамин,
- метопролол,
- небиволол
- перфеназин.
Исследования in vitro показали, что толперизон не оказывает значимого влияния на другие ферменты печени, что снижает вероятность значимых лекарственных взаимодействий.

Лекарство лучше усваивается при приеме после еды, так как натощак его эффективность снижается.

Хотя лекарство действует на центральную нервную систему, его седативный эффект минимален. Однако при одновременном приеме с другими мышечными релаксантами может потребоваться уменьшение дозировки.

Медикамент усиливает действие нимесулида и других нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при их совместном применении может потребоваться коррекция дозировки.
Особые указания

Наиболее частой побочной реакцией на толперизон являются аллергические реакции, которые могут варьироваться от легких кожных проявлений (сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек) до тяжелых системных состояний, включая анафилактический шок. Возможными симптомами реакций гиперчувствительности также могут быть учащенное сердцебиение, снижение артериального давления и затрудненное дыхание.

При наличии аллергии на лидокаин следует соблюдать осторожность, так как возможны перекрестные реакции.

При возникновении признаков аллергии следует сразу прекратить прием препарата и обратиться к врачу. После случая гиперчувствительности повторное назначение Мидокалма не допускается.

Мидокалм содержит лактозы моногидрат, поэтому его нельзя принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Толперизон, как правило, не оказывает влияния на управление транспортными средствами и работу с механизмами, но в редких случаях может вызывать сонливость, головокружение, нечеткость зрения, снижение концентрации внимания, эпилептические приступы или мышечную слабость. При появлении таких симптомов необходимо проконсультироваться с врачом о возможности замены препарата.

Инструкция по применению Мидокалм
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Тришина Лидия Сергеевна
Фармацевт Подробнее