Описание препарата

Метформин - пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, широко применяемый в клинической практике для лечения сахарного диабета типа 2. Метформин улучшает толерантность к глюкозе, снижая как базальный, так и постпрандиальный уровень сахара в плазме крови без стимуляции секреции инсулина. Метформин это лекарственное средство, которое также способствует умеренному снижению массы тела и благоприятно влияет на липидный профиль. Перед началом применения важно внимательно изучить информацию, которую содержит официальная инструкция препарата.
Форма выпуска и состав
Метформин выпускается в двух основных лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, дозировкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг.
- Таблетки с пролонгированным высвобождением дозировкой 500 мг, 750 мг и 1000 мг.
Состав включает в качестве действующего вещества метформина гидрохлорид. Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от формы выпуска и производителя: для таблеток с обычным высвобождением это повидон, магния стеарат, крахмал кукурузный; для форм с пролонгированным высвобождением - гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол. Плёночная оболочка содержит гипромеллозу, макрогол, титана диоксид и красители.
Фармакологическое действие

Метформин относится к фармакотерапевтической группе гипогликемических синтетических средств. Препарат снижает продукцию глюкозы в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы в кишечнике и улучшает периферическую утилизацию глюкозы за счёт повышения чувствительности тканей к инсулину. Метформин не стимулирует секрецию инсулина, что минимизирует риск развития гипогликемии при монотерапии.
Фармакодинамика

Механизм действия препарата Метформин реализуется через активацию АМФ-активируемой протеинкиназы (AMPK) - ключевого фермента клеточного энергетического метаболизма. Ингибирование глюконеогенеза в печени приводит к снижению базальной гликемии, тогда как усиление захвата глюкозы скелетными мышцами и адипоцитами уменьшает постпрандиальные подъёмы сахара. Метформин также улучшает липидный профиль, снижая уровень триглицеридов и ЛПНП, и способствует умеренному снижению массы тела без риска гипогликемических эпизодов при монотерапии.
Фармакокинетика

После перорального приёма Метформин всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа для форм с обычным высвобождением и через 4-8 часов для форм с пролонгированным высвобождением. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Метформин не связывается с белками плазмы и не метаболизируется в печени. Выведение осуществляется преимущественно почками в неизменённом виде; период полувыведения составляет около 6,2 часа из плазмы и 17,6 часа из крови. При почечной недостаточности клиренс препарата снижается, что требует коррекции дозы или отмены терапии.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Метформин, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Метформин назначают взрослым и детям старше 10 лет для лечения сахарного диабета типа 2 в качестве дополнения к диете и физической активности. Метформин может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Применение Метформин способствует достижению целевых показателей гликемического контроля и снижению риска сосудистых осложнений.
Противопоказания

Противопоказаниями к применению Метформин являются гиперчувствительность к метформину или вспомогательным компонентам, тяжёлая почечная недостаточность (расчётная СКФ <30 мл/мин/1,73 м²), острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз), печёночная недостаточность, острые состояния с риском нарушения функции почек (дегидратация, тяжёлые инфекции, шок), детский возраст до 10 лет. С осторожностью применяют Метформин при СКФ 30-45 мл/мин/1,73 м², у пациентов пожилого возраста, при проведении исследований с йодсодержащими контрастными средствами, при употреблении алкоголя.
Побочные эффекты

В клинических исследованиях наиболее частыми нежелательными реакциями были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Метформин может вызывать побочные действия в виде диареи, тошноты, рвоты, метеоризма, абдоминального дискомфорта и диспепсии - эти симптомы обычно возникают в начале терапии и носят преходящий характер.

Реже наблюдаются нарушения вкуса, снижение аппетита, кожная сыпь. При длительном применении возможно снижение уровня витамина В12 в сыворотке крови.

Очень редко сообщалось о лактат-ацидозе - серьёзном осложнении, риск которого повышается при почечной недостаточности, дегидратации, тяжёлых инфекциях или чрезмерном употреблении алкоголя.

При появлении любых тревожных симптомов применение Метформин следует прекратить и обратиться к врачу.
Как принимать и дозировка

Метформин предназначен для перорального применения во время или после еды для уменьшения желудочно-кишечных нежелательных реакций. Таблетки с обычным высвобождением принимают 2-3 раза в сутки, таблетки с пролонгированным высвобождением - 1 раз в сутки, предпочтительно вечером. Начальная доза Метформин обычно составляет 500 мг или 850 мг 1-2 раза в сутки. Дозу титруют постепенно, с интервалом не менее 1 недели, до достижения целевого гликемического контроля. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 2550 мг для форм с обычным высвобождением и 2000 мг для форм с пролонгированным высвобождением.

Важно строго следовать предписаниям врача, не пропускать и не удваивать дозы.
Передозировка

При приёме доз, значительно превышающих терапевтические (более 50 г), возможно развитие лактат-ацидоза, характеризующегося накоплением лактата в крови, метаболическим ацидозом, гипотермией и нарушением сознания. Гипогликемия при передозировке Метформин наблюдается редко. Лечение симптоматическое и поддерживающее; метформин поддаётся диализу, поэтому гемодиализ может быть эффективен для удаления препарата из организма. При подозрении на передозировку следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Взаимодействие с другими препаратами
Метформин может взаимодействовать с рядом лекарственных средств:
- Одновременный приём с ингибиторами карбоангидразы (топирамат, ацетазоламид) повышает риск метаболического ацидоза.
- Препараты, снижающие почечный клиренс метформина (циметидин, ранолазин, долутегравир), могут увеличивать его системную экспозицию и риск лактат-ацидоза.
- Совместное применение со стимуляторами секреции инсулина или инсулином повышает риск гипогликемии.
- Лекарственные средства, влияющие на гликемический контроль (ГКС, тиазидные диуретики, препараты щитовидной железы, эстрогены), могут снижать эффективность Метформин.
- Алкоголь потенцирует влияние метформина на метаболизм лактата, поэтому его употребление следует ограничить.
Аналоги Метформин
К структурным аналогам Метформин, содержащим то же действующее вещество (метформина гидрохлорид), относятся:
- Глюкофаж - таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с метформином для улучшения гликемического контроля при диабете типа 2.
- Глюкофаж Лонг - таблетки с пролонгированным высвобождением метформина для однократного приёма в сутки.
- Сиофор - таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с метформином для лечения инсулинорезистентности и диабета типа 2.
- Сиофор Лонг - форма с пролонгированным высвобождением для удобства приёма и улучшения переносимости.
- Метформин - таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от различных производителей с доказанной эффективностью в эндокринологии.
- Метформин-Лонг - таблетки с пролонгированным высвобождением для поддержания стабильной концентрации активного вещества.
- Мерифатин - таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с метформином для коррекции гипергликемии.
- Мерифатин МВ - форма с модифицированным высвобождением для оптимизации режима дозирования.
- Форметин - таблетки с метформином для комплексной терапии сахарного диабета типа 2.
Смотреть все аналоги Метформин >>
Можно ли принимать детям

Метформин разрешён к применению у детей в возрасте от 10 до 16 лет для лечения сахарного диабета типа 2 в качестве дополнения к диете и физической активности. Безопасность и эффективность применения у детей младше 10 лет не установлены. Дозировка для детей подбирается индивидуально с учётом гликемического контроля и переносимости; максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 2000 мг.
Можно ли принимать Метформин при беременности и кормлении грудью

Ограниченные данные по применению Метформин у беременных женщин недостаточны для однозначной оценки рисков. Плохо контролируемый сахарный диабет при беременности несёт значительные риски для матери и плода, поэтому решение о назначении терапии принимается индивидуально после оценки соотношения пользы и риска. Метформин проникает в грудное молоко; имеющейся информации недостаточно для определения влияния на ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. При необходимости применения в период лактации следует учитывать преимущества грудного вскармливания и клиническую потребность матери в препарате.
Совместим ли Метформин и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Метформин не рекомендуется. Этанол потенцирует влияние метформина на метаболизм лактата, что может повышать риск развития лактат-ацидоза - серьёзного и потенциально опасного осложнения. Пациентам следует воздержаться от чрезмерного употребления алкоголя во время приёма препарата.
Отпускается по рецепту или нет

Метформин является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается в аптеках по назначению врача. Это обеспечивает возможность предварительной диагностики, подбора оптимальной дозировки и мониторинга безопасности терапии, особенно в отношении функции почек.
Как хранить Метформин

Препарат Метформин следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Не следует подвергать таблетки воздействию повышенной влажности или прямых солнечных лучей. После вскрытия упаковки препарат сохраняет стабильность в течение всего срока годности при соблюдении условий хранения.
Срок годности

Срок годности препарата Метформин составляет 3 года с даты изготовления для большинства форм выпуска. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Производитель

Производителем препарата Метформин могут являться различные фармацевтические компании в зависимости от конкретной торговой марки и рынка сбыта. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от партии препарата, информация о конкретном месте производства указывается на упаковке. Упаковка и выпускающий контроль качества осуществляются на площадках, соответствующих международным стандартам надлежащей производственной практики (GMP).
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года