Описание препарата

Лоратадин представляет собой современный антигистаминный препарат пролонгированного действия, относящийся к группе блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов. Данное лекарственное средство применяется в клинической практике для купирования аллергических реакций различного генеза. Лоратадин характеризуется высокой селективностью к периферическим гистаминовым рецепторам и практически не оказывает влияния на центральную нервную систему, что делает его препаратом выбора при лечении аллергических заболеваний у широкого круга пациентов.
Форма выпуска и состав
Лоратадин выпускается в нескольких лекарственных формах, что обеспечивает удобство применения для различных возрастных групп и клинических ситуаций:
- Таблетки для приема внутрь дозировкой 10 мг, покрытые пленочной оболочкой или без нее;
- Раствор для приема внутрь концентрацией 1 мг/мл, предназначенный для взрослых и детей;
- Сироп с содержанием действующего вещества 1 мг/мл, удобный для применения в педиатрической практике;
Действующим веществом во всех лекарственных формах является лоратадин. Вспомогательные компоненты варьируются в зависимости от формы выпуска и производителя, что необходимо учитывать при наличии индивидуальной непереносимости тех или иных вспомогательных веществ.
Фармакологическое действие

Лоратадин обладает выраженным противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным действием. Механизм действия препарата обусловлен его способностью дозозависимо ингибировать развитие воспалительной гиперемии кожи и кожных высыпаний, индуцированных гистамином. Антигистаминная активность сохраняется в течение 24 часов после однократного приема, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Фармакодинамика

Лоратадин проявляет селективную антагонистическую активность в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Препарат имеет значительно более низкое сродство к центральным гистаминовым рецепторам по сравнению с периферическими, что обусловлено его плохим проникновением через гематоэнцефалический барьер. Лоратадин уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и снижает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина. Важной особенностью является то, что однократная пероральная доза до 160 мг и повторные суточные дозы 40 мг в течение до 13 недель хорошо переносились пациентами, при этом частота возникновения седативных эффектов и сухости во рту не отличалась от таковой при применении плацебо. Лоратадин в сочетании с алкоголем не влиял на способность здоровых добровольцев мужского пола концентрировать внимание и не усиливал влияния на походку.
Фармакокинетика

После перорального применения лоратадин в терапевтических дозировках демонстрирует высокую скорость всасывания из желудочно-кишечного тракта, подвергаясь в дальнейшем практически полной биотрансформации в ходе системного метаболизма. Пик концентрации исходного соединения в плазме крови фиксируется в интервале от 1 до 1,3 часа с момента приема, тогда как его главный фармакологически активный дериват - дезкарбоэтоксилоратадин - достигает максимальных плазменных значений приблизительно через 2,5 часа.

Сопутствующий прием пищи модифицирует параметры всасывания: биодоступность лоратадина возрастает примерно на 40 %, а его активного метаболита - на 15 %, при этом время достижения пиковых концентраций удлиняется приблизительно на 1 час. Однако сами значения максимальной концентрации для обоих соединений остаются в границах исходных показателей, что указывает на отсутствие клинически значимого влияния пищевого фактора на степень экспозиции.

Связывание лоратадина с плазменными белками достигает высоких значений - порядка 98 %, тогда как для активного метаболита этот показатель выражен в меньшей степени. Средний терминальный период полувыведения для лоратадина составляет 8,4 часа, для дезкарбоэтоксилоратадина - 28 часов с вариабельностью от 8,8 до 92 часов. При ежедневном однократном приеме коэффициенты кумуляции не претерпевают изменений, что свидетельствует об отсутствии значимой аккумуляции как самого препарата, так и его основного метаболита в организме. Элиминация осуществляется преимущественно в виде метаболических производных: около 80 % выводится через почки и кишечник в примерно равных долях на протяжении 10 дней, причем порядка 27 % от принятой дозы экскретируется с мочой уже в первые сутки.

Особые категории пациентов. У пожилых лиц фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита сопоставимы с таковыми у здоровых взрослых добровольцев. На фоне хронической алкогольной болезни печени наблюдается двукратное увеличение значений AUC и Cmax для исходного вещества, тогда как фармакокинетика дезкарбоэтоксилоратадина остается практически неизменной. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита удлиняется до 24 и 37 часов соответственно, причем эта тенденция усиливается по мере прогрессирования печеночной дисфункции. У пациентов с хронической почечной недостаточностью отмечается рост AUC и Cmax как для лоратадина, так и для его метаболита по сравнению с лицами без нарушения выделительной функции почек, однако усредненные значения периода полувыведения значимо не различаются. Процедура гемодиализа не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Лоратадин, необходимо обратиться к его официальным показаниям, которые охватывают широкий спектр аллергических состояний:
- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, проявляющийся чиханием, выделениями из носа и зудом;
- Аллергический конъюнктивит с зудом и жжением в глазах;
- Острая крапивница и отек Квинке;
- Симптомы гистаминергии, вызванные применением гистаминолибераторов (псевдоаллергические синдромы);
- Аллергические реакции на укусы насекомых;
- Комплексное лечение зудящих дерматозов, включая контактные аллергодерматиты и хронические экземы;
- Облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.
В клинических исследованиях поддерживалось лечение продолжительностью до шести месяцев, поэтому Лоратадин по медицинским показаниям рекомендуется и для более длительного применения при условии врачебного наблюдения.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Лоратадина являются:
- Повышенная чувствительность к лоратадину, его основному метаболиту дезкарбоэтоксилоратадину или любому вспомогательному веществу в составе применяемой лекарственной формы;
- Беременность и период лактации;
- Детский возраст до 2 лет.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, требующими коррекции режима дозирования, а также при тяжелой почечной недостаточности. При применении Лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными действиями Лоратадина, наблюдаемыми в клинических исследованиях, являются усталость, головная боль и сухость во рту.

Частота возникновения седативного эффекта (сонливость, сомнолентность, вялость, заторможенность) при приеме Лоратадина была сопоставима с таковой при приеме плацебо и некоторых других антигистаминных препаратов сравнения.

К другим возможным побочным эффектам относятся:
- Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, диспепсия, диарея, боль в животе; в отдельных случаях - нарушения функции печени;
- Со стороны центральной нервной системы: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (особенно у детей), головокружение, нервозность, гиперкинезия (у педиатрических пациентов);
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, сердцебиение;
- Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции, включая ангионевротический отек;
- Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.
Во время постмаркетинговых исследований поступали редкие сообщения об алопеции, анафилаксии, нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии. О судорогах и припадках сообщалось очень редко.
Как принимать и дозировка
Схема, как пить Лоратадин, и необходимая доза определяются лечащим врачом индивидуально в зависимости от возраста пациента, массы тела и функции печени. Обязательна консультация с врачом перед началом терапии, а также необходимо ознакомиться с официальной инструкцией по применению.

Рекомендации по дозированию:
- Взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз в сутки в виде таблеток (одна таблетка 10 мг или две таблетки по 5 мг), капсул или 10 мл раствора (две чайные ложки) один раз в день;
- Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз в сутки (5 мл раствора, одна чайная ложка) один раз в день;
- Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью - начальная доза составляет 5 мг один раз в день или 10 мг через день для взрослых и детей с массой тела более 30 кг, а для детей с массой тела 30 кг или менее - по 5 мг через день;
- У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, однако в случае тяжелой почечной недостаточности Лоратадин следует применять с осторожностью.
Особенности приема различных форм:
- Таблетки, диспергируемые в полости рта, следует принимать натощак;
- Раствор для приема внутрь не следует назначать детям в возрасте от 2 до 12 лет дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом;
- При пропуске дозы не следует удваивать следующую дозу.
Передозировка

Симптомами передозировки Лоратадином могут быть сонливость, тахикардия и головная боль. Однократный прием внутрь 160 мг препарата не вызывал значимых побочных эффектов в клинических исследованиях. При передозировке лечение, которое следует начать немедленно, носит симптоматический и поддерживающий характер. Рекомендуется рассмотреть возможность применения стандартных мер по удалению неабсорбированного в желудке Лоратадина, например адсорбцию активированным углем, принимаемым в виде водной суспензии. Промывание желудка с использованием физиологического солевого раствора является предпочтительным методом, особенно у детей. Взрослым можно использовать водопроводную воду, однако перед следующей инстилляцией следует удалить как можно большую часть введенного количества. Солевые слабительные средства могут быть полезны благодаря осмотическому действию и быстрому растворению содержимого кишечника. Лоратадин в значительной степени не выводится при гемодиализе, неизвестно, удаляется ли препарат перитонеальным диализом.
Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в том числе циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов. Однако клинически значимых нарушений функций организма, включая электрокардиографические изменения, не выявлено. Сообщалось о повышении концентрации Лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином или циметидином в контролируемых клинических испытаниях.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность Лоратадина. Другие лекарственные средства, о которых известно, что они ингибируют метаболизм Лоратадина в печени, следует назначать с осторожностью до завершения окончательных исследований их взаимодействия с Лоратадином.
Аналоги Лоратадина
На данный лекарственный препарат выпускаются аналоги, содержащие то же действующее вещество - лоратадин. К структурным аналогам Лоратадина относятся:
- Кларитин: оригинальный антигистаминный препарат с доказанной эффективностью при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, выпускается в форме таблеток и сиропа;
- Ломилан: антигистаминное средство, применяемое для облегчения симптомов аллергических заболеваний и кожных реакций, доступен в виде таблеток и суспензии;
- Лорагексал: дженерик, обладающий противоаллергическим и противозудным действием, выпускается в таблетированной форме.
Все перечисленные аналоги содержат то же действующее вещество - лоратадин, и обладают сопоставимым фармакологическим профилем. Выбор конкретного препарата из группы аналогов должен осуществляться врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента и клинической ситуации.

Смотреть все аналоги Лоратадин >>
Можно ли принимать детям

Лоратадин разрешен к применению у детей с 2-летнего возраста. Для детей от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в сутки. Детям от 2 до 12 лет с массой тела более 30 кг, а также детям старше 12 лет назначается доза 10 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность Лоратадина у детей младше 2 лет не установлены, поэтому применение в этой возрастной группе противопоказано.

У детей Лоратадин предназначен для краткосрочного применения, если препарат не принимается под наблюдением врача. Безопасность и эффективность долгосрочного применения Лоратадина у детей в возрасте от 2 до 12 лет не была продемонстрирована, поэтому желательно не назначать препарат детям этой возрастной группы дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.
Можно ли принимать Лоратадин при беременности и кормлении грудью

Применение Лоратадина во время беременности не рекомендуется, так как безопасность применения препарата в этот период не установлена. Категория действия на плод по FDA - C. В экспериментальных исследованиях на животных Лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, однако при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

В период лактации применение Лоратадина также не рекомендуется, поскольку безопасность применения препарата во время грудного вскармливания не установлена. Решение о назначении в эти периоды принимается только по жизненным показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Все лекарственные формы Лоратадина не рекомендуются для применения беременным и кормящим женщинам.
Совместим ли Лоратадин и алкоголь

Лоратадин не потенцирует действие алкоголя, что подтверждается исследованиями психомоторных функций у здоровых добровольцев мужского пола. Однако несмотря на отсутствие прямого усиления эффектов этанола, употребление алкоголя на фоне терапии Лоратадином не рекомендуется. Этанол может оказывать дополнительное негативное влияние на функцию печени, что особенно важно учитывать, поскольку метаболизм Лоратадина происходит преимущественно в печени. У пациентов с хронической алкогольной болезнью печени наблюдаются значительные изменения фармакокинетики препарата, что требует коррекции дозировки.
Отпускается по рецепту или нет

Лоратадин отпускается из аптек без рецепта врача. Однако перед началом применения рекомендуется консультация с врачом для уточнения диагноза и выбора оптимальной схемы терапии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени и почек.
Как хранить Лоратадин

Лоратадин следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Таблетки, диспергируемые в полости рта, требуют особых условий хранения для сохранения их структурной целостности.
Срок годности

Срок годности Лоратадина в различных лекарственных формах составляет от 2 до 3 лет в зависимости от производителя и формы выпуска. Точный срок годности указан на упаковке каждого конкретного препарата. Не следует применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Лоратадин выпускается множеством фармацевтических компаний. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться, что необходимо учитывать при приобретении препарата, всегда сверяя информацию на упаковке.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Попова Виктория Васильевна Провизор Стаж с 1999 года