Описание препарата

Лоперамид является известным противодиарейным средством, которое применяется для быстрого купирования симптомов острой и хронической диареи различного происхождения. Механизм его действия связан с воздействием на опиоидные рецепторы кишечной стенки, что приводит к угнетению перистальтики и увеличению времени прохождения кишечного содержимого. Препарат зарекомендовал себя как средство для симптоматической терапии функциональных расстройств стула.
Форма выпуска и состав
Лекарственное средство выпускается в двух основных пероральных формах, предназначенных для приема внутрь:
- капсулы;
- таблетки.
Основным действующим веществом является лоперамид.

Состав вспомогательных компонентов различается в зависимости от формы выпуска и конкретного производителя.

Для получения полной информации о вспомогательных веществах необходимо ознакомиться с инструкцией, приложенной к каждой конкретной упаковке.
Фармакологическое действие

Средство относится к фармакотерапевтической группе противодиарейных препаратов.
Фармакодинамика

Действующее вещество лоперамид проявляет свое противодиарейное свойство благодаря взаимодействию с опиоидными рецепторами, локализованными в кишечной стенке. Результатом такого связывания становится угнетение тонуса и сократительной активности гладкомышечного слоя кишечника. Лоперамид блокирует секрецию ацетилхолина и простагландинов, за счет чего замедляется перистальтика и возрастает временной интервал транзита кишечного содержимого. Параллельно отмечается увеличение тонуса анального сфинктера, что помогает удерживать каловые массы. Эффект от приема наступает в короткие сроки и длится от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывается примерно 40% принятой дозы лоперамида. Вещество активно метаболизируется в ходе эффекта «первого прохождения» сквозь печень, поэтому в системный кровоток попадает лишь ничтожное количество неизмененной формы. Следует подчеркнуть, что лоперамид не способен преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Процессы биотрансформации протекают в печени. Период полувыведения (T1/2) колеблется в пределах от 9 до 14 часов. Элиминация осуществляется главным образом с желчью через кишечник в форме конъюгированных продуктов метаболизма, и только малая доля выводится почками с мочой.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Лоперамид, следует обратиться к его официальным показаниям.

Препарат применяется для:
- Симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза, включая аллергический, эмоциональный, лекарственный и лучевой генез.
- Коррекции диареи при изменении режима питания и качественного состава пищи, а также при нарушении метаболизма и всасывания.
- Вспомогательной терапии при диарее инфекционного генеза (не в качестве основного средства).
- Регуляции стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Применение Лоперамида абсолютно противопоказано при следующих состояниях:
- Кишечная непроходимость.
- Запор, вздутие живота, субилеус.
- Острая дизентерия (в качестве монотерапии).
- Острый язвенный колит.
- Псевдомембранозный колит, возникший вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия.
- Детский возраст до 4 лет.
- I триместр беременности.
- Повышенная чувствительность к лоперамиду или любому вспомогательному веществу.
С осторожностью препарат применяют у пациентов с нарушениями функции печени и при печеночной недостаточности.
Побочные эффекты
В процессе клинического применения могут наблюдаться следующие побочные действия:
- Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
- Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
- Аллергические реакции: кожная сыпь.
Как принимать и дозировка
Обязательна консультация с врачом перед началом приема. Следует перед началом приема изучить официальную инструкцию, приложенную к конкретной упаковке. Стандартная схема, как пить Лоперамид, зависит от возраста и характера диареи.

Стандартный режим дозирования обычно следующий:
- Взрослые при острой диарее: первая доза составляет 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае сохранения жидкого стула.
- Взрослые при хронической диарее: первая доза - 2 мг, далее поддерживающую дозу подбирают индивидуально так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки. Поддерживающая доза варьируется от 2 до 12 мг в сутки.
- Максимальная суточная доза для взрослых - 12 мг.
- Дети в возрасте 4-8 лет: по 1 мг 3-4 раза в сутки в течение 3 дней.
- Дети в возрасте 9-12 лет: по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При отсутствии терапевтического эффекта через 2 суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу для того, чтобы уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Передозировка

При передозировке Лоперамидом в качестве специфического антидота используют налоксон. Лечение передозировки должно проводиться в условиях стационара под контролем врача.
Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие Лоперамида изучено не полностью. Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При совместном применении с ко-тримоксазолом или ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Аналоги Лоперамида
Лоперамид является международным непатентованным названием (МНН), поэтому выпускается разными фармацевтическими компаниями под различными торговыми наименованиями. К структурным аналогам, содержащим то же действующее вещество, относятся:
- Диара - противодиарейный препарат в форме жевательных таблеток, содержащий лоперамид. Обеспечивает быстрое купирование симптомов диареи за счет снижения моторики кишечника.
- Имодиум Экспресс - одна из наиболее известных форм лоперамида в виде таблеток для рассасывания, которые начинают действовать уже в полости рта и быстро купируют позывы к дефекации.
- Лопедиум - противодиарейное средство в капсулах или таблетках, применяемое для симптоматического лечения острой и хронической диареи, а также для регуляции стула у пациентов с илеостомой.
Смотреть все аналоги Лоперамид >>
Можно ли принимать детям

Лоперамид противопоказан детям в возрасте до 4 лет. У детей старше 4 лет применение возможно строго по назначению врача и в соответствии с возрастной дозировкой (4-8 лет: 1 мг 3-4 раза в сутки в течение 3 дней; 9-12 лет: 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней). У детей младшего возраста препарат не применяется из-за повышенного риска угнетения ЦНС и кишечной непроходимости.
Можно ли принимать Лоперамид при беременности и кормлении грудью

Применение лоперамида противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период лактации не рекомендуется.
Совместим ли Лоперамид и алкоголь

Одновременный прием Лоперамида и алкоголя не рекомендуется. Этанол может усиливать угнетающее влияние на центральную нервную систему (усиливая сонливость и головокружение) и потенциально влиять на моторику кишечника, что делает прогнозирование эффекта препарата затруднительным.
Отпускается по рецепту или нет

Лоперамид отпускается без рецепта врача (безрецептурный отпуск). Однако перед применением рекомендуется проконсультироваться со специалистом.

Если диарея не прекращается в течение 2 дней (48 часов) на фоне приема препарата, необходимо незамедлительно обратиться к врачу для уточнения диагноза и исключения инфекционного генеза диареи, а также для коррекции терапии. Самолечение сверх указанного срока без медицинского контроля может быть опасным, особенно у детей, пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями.
Как хранить Лоперамид

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре, не превышающей указанную в инструкции для конкретной лекарственной формы (обычно не выше 25°C или 30°C). Беречь от влаги и прямых солнечных лучей.
Срок годности

Срок годности Лоперамида зависит от производителя и лекарственной формы, но обычно составляет 2-3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Лоперамид выпускается множеством фармацевтических предприятий. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии и поставки. Актуальную информацию о производителе конкретной серии препарата можно найти на вторичной (потребительской) упаковке и в инструкции по медицинскому применению, вложенной в каждую упаковку.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года