Лизиноприл инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Лизиноприла
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Лизиноприл при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Лизиноприл и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Лизиноприл
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Описание препарата

Лизиноприл (Lisinopril) - это синтетическое пептидное производное, относящееся к классу пероральных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) длительного действия. Данный лекарственный препарат назначается в кардиологической практике для контроля артериальной гипертензии, лечения сердечной недостаточности и снижения смертности после острого инфаркта миокарда.
Форма выпуска и состав
Лизиноприл доступен в одной основной лекарственной форме:
- Таблетки для приема внутрь в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Действующим веществом во всех формах выпуска является лизиноприл. Вспомогательные компоненты могут различаться в зависимости от производителя и конкретной дозировки.
Фармакологическое действие
Лизиноприл обладает комплексным фармакологическим действием, включающим:
- Вазодилатирующий эффект.
- Гипотензивное действие.
- Кардиопротективное свойство.
- Натрийуретическое влияние.
- Ингибирование АПФ.
Фармакодинамика

Лизиноприл относится к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Его антигипертензивное действие обусловлено блокированием активности АПФ, вследствие чего замедляется трансформация ангиотензина I в ангиотензин II - мощный эндогенный вазоконстриктор, одновременно стимулирующий продукцию альдостерона корковым веществом надпочечников. Снижение образования ангиотензина II запускает каскад вторичных реакций: устраняется отрицательная обратная связь, что ведет к компенсаторному росту активности ренина плазмы, и напрямую угнетается секреция альдостерона. Последнее может сопровождаться тенденцией к задержке калия в организме.

На фоне приема лизиноприла отмечается уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, снижение артериального давления, преднагрузки и давления в легочных капиллярах. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) препарат способствует увеличению минутного объема крови и повышению толерантности миокарда к физическим нагрузкам. Вазодилатирующий эффект реализуется преимущественно на артериальном русле, в меньшей степени затрагивая вены. Часть терапевтических эффектов лизиноприла объясняется его влиянием на тканевые ренин-ангиотензин-альдостероновые системы (РААС).

При длительном применении лизиноприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда и патологического ремоделирования сердечно-сосудистой системы. Препарат улучшает функцию эндотелия и кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, увеличивают продолжительность жизни пациентов с ХСН и замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у лиц, перенесших инфаркт миокарда без клинических признаков сердечной недостаточности.

Лизиноприл уменьшает выраженность альбуминурии. У больных с гипергликемией он способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. При этом препарат не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не увеличивает частоту эпизодов гипогликемии.
Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация лизиноприла в сыворотке крови наблюдается в течение примерно 7 часов, хотя отмечается тенденция к небольшой задержке времени, необходимого для достижения максимальной концентрации в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. Снижение концентраций в сыворотке демонстрирует пролонгированную терминальную фазу, которая не способствует кумуляции лекарственного средства. Эта терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорциональна дозе. Эффективный период полувыведения лизиноприла при многократном приеме составляет 12 часов.

Лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки. Лизиноприл не подвергается метаболизму и полностью выводится с мочой в неизмененном виде. Основываясь на выведении с мочой, средняя степень абсорбции лизиноприла составляет примерно 25% с большой межиндивидуальной вариабельностью (6-60%) при всех испытанных дозах (5-80 мг). На всасывание лизиноприла не влияет присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16% у пациентов со стабильной застойной сердечной недостаточностью II-IV классов по NYHA, а объем распределения, по-видимому, немного меньше, чем у здоровых людей.

Биодоступность лизиноприла при приеме внутрь у пациентов с острым инфарктом миокарда сходна с таковой у здоровых добровольцев.

Нарушение функции почек снижает элиминацию лизиноприла, который выводится в основном через почки, но это снижение становится клинически важным только при скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин. При более высоких значениях скорости клубочковой фильтрации период полувыведения меняется незначительно. Однако при более выраженном нарушении максимальная концентрация, минимальная концентрация и время достижения максимальной концентрации лизиноприла увеличиваются, и время достижения равновесного состояния пролонгируется. У пожилых пациентов в среднем (примерно вдвое) наблюдаются более высокие уровни в крови и площадь под кривой в плазме, чем у более молодых пациентов. Лизиноприл удаляется с помощью гемодиализа.

Исследования у крыс показывают, что лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Многократные дозы лизиноприла у крыс не приводят к кумуляции в каких-либо тканях. Молоко лактирующих крыс содержит радиоактивность после введения 14С-лизиноприла. При радиоактивной рентгенографии всего тела радиоактивность была обнаружена в плаценте после введения меченного препарата беременным крысам, но у плодов она не обнаруживалась.

Фармакокинетику лизиноприла изучали у 29 детей с гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет со скоростью клубочковой фильтрации >30 мл/мин/1,73 м². После приема доз 0,1-0,2 мг/кг равновесные концентрации лизиноприла в плазме устанавливались в течение 6 часов, а степень абсорбции, основанная на выделении с мочой, составляла около 28%. Эти значения были сходны с полученными ранее у взрослых. Типичное значение перорального клиренса лизиноприла (системный клиренс/абсолютная биодоступность) у ребенка массой тела 30 кг составляет 10 л/ч и увеличивается пропорционально функции почек.

Доклинические исследования не выявили доказательств канцерогенного эффекта при применении лизиноприла в течение 105 недель у самцов и самок крыс в дозах до 90 мг/кг/сут или в течение 92 недель у самцов и самок мышей в дозах до 135 мг/кг/сут. Эти дозы в 10 и 7 раз соответственно превышают максимальную рекомендованную суточную дозу для человека при сравнении на основе площади поверхности тела. Лизиноприл не проявлял мутагенности в бактериальном тесте Эймса с метаболической активацией или без нее, а также в тесте прямой мутации на культуре клеток легких китайского хомячка. Он не вызывал одноцепочечных разрывов ДНК в in vitro тесте с щелочной элюцией на гепатоцитах крыс. Кроме того, лизиноприл не вызывал увеличения хромосомных аберраций в тесте in vitro на клетках яичников китайского хомячка или в исследовании in vivo в клетках костного мозга мышей. Не наблюдалось неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс, получавших до 300 мг/кг/сут лизиноприла (в 33 раза больше максимальной рекомендованной суточной дозы для человека при сравнении на основе площади поверхности тела).
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Лизиноприл, необходимо обратиться к его официальным показаниям:
- Гипертензия. Лизиноприл показан при лечении гипертензии у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше для снижения артериального давления.
- Сердечная недостаточность. Лизиноприл показан для уменьшения признаков и симптомов сердечной недостаточности у пациентов, которые не реагируют должным образом на диуретики и дигиталис.
- Острый инфаркт миокарда. Лизиноприл показан для снижения смертности при лечении пациентов со стабильными показателями гемодинамики в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда. Пациенты должны получать при необходимости стандартную рекомендованную терапию, такую как тромболитики, ацетилсалициловую кислоту и бета-адреноблокаторы.
Лизиноприл назначают отдельно или с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению лизиноприла являются:
- Ангионевротический отек или гиперчувствительность в анамнезе, связанные с предыдущим лечением ингибитором АПФ.
- Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
- Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.
- Одновременное применение с ингибитором неприлизина (например, сакубитрил).
Не следует применять лизиноприл в течение 36 часов после перехода на прием или после прекращения приема комбинации валсартан + сакубитрил.
Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении лизиноприла классифицированы по системам организма с указанием частоты встречаемости. Побочные действия - это нежелательные реакции, возникающие при использовании препарата в терапевтических дозах, которые могут потребовать медицинского вмешательства или коррекции терапии.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - парестезия, нарушения сна (сонливость либо бессонница); редко - спутанность сознания; частота неизвестна - судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Со стороны психики: нечасто - лабильность настроения; редко - анорексия; частота неизвестна - депрессия, растерянность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - выраженное снижение артериального давления, острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко - усугубление степени выраженности симптомов и течения хронической сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, боль в груди, нарушение мозгового кровообращения у пациентов повышенного риска вследствие выраженного снижения артериального давления, синдром Рейно, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто - сухой кашель; нечасто - ринит; очень редко - синусит, диспноэ, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; редко - сухость во рту, диспепсия, боли в животе, изменения вкуса; очень редко - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; редко - уремия, острая почечная недостаточность; очень редко - олигурия, анурия; частота неизвестна - протеинурия.

Со стороны системы кроветворения: редко - снижение гемоглобина, снижение гематокрита; очень редко - угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); редко - синдром, включающий увеличение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител, крапивница; очень редко - аутоиммунные заболевания, интестинальный невротический отек.

Со стороны эндокринной системы: редко - синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, сыпь; редко - псориаз; очень редко - пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псевдолимфома кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия/артрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - сексуальная дисфункция; редко - гинекомастия.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гипербилирубинемия, гипонатриемия; очень редко - увеличение СОЭ, повышение титра антинуклеарных антител, снижение концентрации глюкозы.

Общие реакции: редко - лихорадка, астения, повышенная утомляемость, алопеция, нарушение развития плода; очень редко - повышенное потоотделение.
Как принимать и дозировка

Способ применения лизиноприла - внутрь. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Важно строго следовать предписаниям лечащего врача, не пропускать и не удваивать дозы.

Обязательна консультация с врачом перед началом приема препарата. Необходимо ознакомиться с официальной инструкцией по применению.

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Передозировка

Клиническая картина передозировки лизиноприла формируется преимущественно за счет чрезмерного снижения артериального давления и связанных с ним гемодинамических и электролитных нарушений.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови - внутривенное введение 0,9% раствора хлорида натрия или других плазмозамещающих растворов. При необходимости применяются вазопрессорные лекарственные средства. Проводится контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, артериального давления, объема циркулирующей крови, уровня мочевины, креатинина, водно-электролитного баланса. В случае устойчивой брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Лизиноприл может взаимодействовать с различными лекарственными средствами:
- Диуретики. Начало приема лизиноприла у пациентов, принимающих диуретики, может привести к чрезмерному снижению артериального давления. Возможность гипотензивных эффектов при приеме лизиноприла можно свести к минимуму путем уменьшения или прекращения приема диуретика или увеличения потребления соли до начала лечения лизиноприлом. Если необходимо продолжить прием диуретика, следует уменьшить начальную дозу лизиноприла. Лизиноприл ослабляет потерю калия, вызванную диуретиками тиазидного типа. Калийсберегающие диуретики (в т.ч. спиронолактон, амилорид, триамтерен) или другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия в сыворотке, могут увеличивать риск гиперкалиемии. Поэтому, если показано одновременное применение таких средств, необходим частый мониторинг уровня калия в сыворотке крови пациента
- Противодиабетические лекарственные средства. Сочетанное применение лизиноприла и противодиабетических средств (инсулины, пероральные гипогликемические средства) может вызывать усиление глюкозоснижающего эффекта с риском гипогликемии
- НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. У пожилых людей, пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (в т.ч. получающих терапию диуретиками) или нарушенной функцией почек совместное назначение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, включая лизиноприл, может привести к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. Рекомендуется периодический мониторинг функции почек у пациентов, принимающих лизиноприл и НПВС. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, включая лизиноприл
- Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или прямыми ингибиторами ренина (такими как алискирен) ассоциирована с повышенным риском развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. В целом следует избегать сочетанного применения ингибиторов РААС. Необходим мониторинг артериального давления, функции почек и электролитов у пациентов, принимающих лизиноприл и другие средства, влияющие на РААС. Не следует принимать алискирен одновременно с лизиноприлом пациентам с диабетом. Необходимо избегать применения алискирена с лизиноприлом у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин)
- Литий. Сообщалось о литиевой токсичности у пациентов при одновременном применении лития с лекарственными средствами, вызывающими выведение натрия, включая ингибиторы АПФ. Литиевая токсичность обычно была обратимой после прекращения приема лития и ингибитора АПФ. При одновременном применении необходим мониторинг уровня лития в сыворотке
- Лекарственные средства, содержащие золото. Нитритоидные реакции (симптомы включают приливы крови к лицу, тошноту, рвоту и гипотензию) редко отмечались у пациентов при терапии инъекционным препаратом золота (натрия ауротиомалат) и сопутствующей терапией ингибиторами АПФ, включая лизиноприл
- Ингибиторы mTOR. У пациентов, принимающих сопутствующие ингибиторы mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус), может быть повышенный риск развития ангионевротического отека
- Ингибиторы неприлизина. Пациенты, принимающие сопутствующие ингибиторы неприлизина (например, сакубитрил), могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека
Аналоги Лизиноприла
Лизиноприл выпускается разными производителями. К структурным аналогам Лизиноприла, содержащим то же действующее вещество (лизиноприл), относятся:
- Диротон: оригинальный препарат лизиноприла, применяемый для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и в раннем периоде острого инфаркта миокарда. Обладает длительным антигипертензивным действием, принимается один раз в сутки.
Смотреть все аналоги Лизиноприл >>
Можно ли принимать детям

Применение лизиноприла противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата в данной возрастной группе не установлены.
Можно ли принимать Лизиноприл при беременности и кормлении грудью

Применение лизиноприла при беременности имеет категорию действия на плод по FDA - D.

Применение лизиноприла при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. Это связано с тем, что лекарственные средства, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во II и III триместрах беременности снижают функцию почек плода и увеличивают заболеваемость и смертность плода и новорожденного. Возникающее на этом фоне маловодие может быть связано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При диагностировании беременности прием лизиноприла следует прекратить как можно скорее.

Данные о применении лизиноприла в период лактации ограничены. Известно, что молоко лактирующих крыс содержит радиоактивность после введения 14С-лизиноприла, однако неизвестно, секретируется ли это лекарственное средство в грудное молоко человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко и существует риск серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, при необходимости применения лизиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Совместим ли Лизиноприл и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Лизиноприлом не рекомендуется. Этанол может потенцировать гипотензивный эффект препарата, увеличивая риск развития чрезмерного снижения артериального давления, головокружения и обмороков, а также оказывать дополнительное негативное влияние на печень.
Отпускается по рецепту или нет

Лизиноприл является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек по рецепту врача.
Как хранить Лизиноприл

Препарат обычно следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.
Срок годности

Срок годности для таблеток обычно составляет 3 года. Не следует применять по истечении срока, указанного на упаковке. Срок годности препарата указан на упаковке.
Производитель

Лизиноприл выпускается различными фармацевтическими компаниями. Конкретный производитель указан на упаковке приобретаемого препарата и в прилагаемой инструкции по медицинскому применению. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее Дата проверки: 2026-09-23 17:33:00