Лидокаин инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Описание препарата

Лидокаин представляет собой лекарственное средство, применяемое в медицинской практике в качестве местного анестетика и антиаритмического агента. Являясь производным ацетанилида, препарат обладает выраженной мембраностабилизирующей активностью, что позволяет использовать его для различных видов обезболивания и для купирования опасных нарушений сердечного ритма.
Форма выпуска и состав
Действующим веществом препарата является лидокаина гидрохлорид.

На фармацевтическом рынке лекарство представлено в нескольких лекарственных формах, предназначенных для разных способов введения и областей применения:
- Раствор для инъекций различной концентрации (для внутривенного, внутримышечного и проводникового введения).
- Капли глазные (для местной анестезии в офтальмологии).
- Спрей для местного применения дозированный.
- Спрей для местного и наружного применения дозированный.
Вспомогательные компоненты варьируются в зависимости от конкретной формы выпуска и производителя. Точный состав вспомогательных компонентов и доступные дозировки различаются в зависимости от конкретной лекарственной формы и производителя, поэтому перед применением необходимо уточнять информацию на упаковке приобретаемого препарата и в официальной инструкции по медицинскому применению.
Фармакологическое действие

Лидокаин относится к фармакотерапевтической группе местных анестетиков и антиаритмических средств класса IB. Фармакологическое действие препарата сочетает в себе выраженный местноанестезирующий эффект и способность стабилизировать электрическую активность клеточных мембран.
Фармакодинамика

Механизм действия обусловлен способностью лидокаина блокировать потенциалзависимые натриевые каналы в мембранах нейронов и кардиомиоцитов. Это препятствует генерации и проведению нервных импульсов, обеспечивая обезболивание. В сердце препарат уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода, особенно в волокнах Пуркинье, подавляя патологический автоматизм в ишемизированных участках миокарда. При этом в терапевтических дозах лидокаин практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При внутривенном введении антиаритмическое действие развивается в течение 45-90 секунд, при внутримышечном - через 5-15 минут. При местном нанесении анестезия наступает через 1-5 минут и сохраняется до 60 минут.
Фармакокинетика

После парентерального введения препарат быстро распределяется, объем распределения составляет около 1 л/кг. Связывание с белками плазмы достигает 60-80% и зависит от концентрации вещества. Метаболизм лидокаина происходит в печени (90-95%) с образованием активных метаболитов. Период полувыведения составляет 1-2 часа, однако при длительной инфузии (более 24 часов) может увеличиваться до 3 часов. Выведение осуществляется почками преимущественно в виде метаболитов, около 10% экскретируется в неизмененном виде. При нанесении на слизистые оболочки абсорбция происходит быстро, особенно в области глотки и дыхательных путей, пик концентрации в крови достигается через 10-20 минут.
Показания к применению
Спектр того, от чего помогает Лидокаин, достаточно широк и охватывает кардиологию, хирургию и эндоскопическую диагностику.

Для системного применения в кардиологии:
- Лечение и профилактика желудочковых аритмий, таких как экстрасистолия и тахикардия.
- Устранение фибрилляции желудочков в остром периоде инфаркта миокарда.
- Аритмии при гликозидной интоксикации.
Для местной и регионарной анестезии:
- Терминальная, инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии, хирургии, гинекологии, урологии и оториноларингологии.
- Спинномозговая (эпидуральная) анестезия.
- Блокада периферических нервов.
- Поверхностная анестезия слизистых оболочек при эндоскопических и инструментальных исследованиях.
Противопоказания
Применение лекарственного препарата противопоказано при наличии следующих клинических состояний:
- гиперчувствительность к лидокаину, другим местным анестетикам амидного ряда или вспомогательным компонентам состава;
- выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла (в особенности у пациентов пожилого возраста), атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного искусственного водителя ритма);
- кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия, сердечная недостаточность в стадии тяжелой декомпенсации;
- тяжелые нарушения функции печени (выраженная печеночная недостаточность);
- тяжелые кровотечения, шок;
- наличие инфекционно-воспалительного процесса в зоне предполагаемой инъекции;
- применение лекарственной формы в виде аэрозоля для проведения тонзиллэктомии и аденотомии у детей в возрасте до 8 лет.
Побочные эффекты
Частота и тяжесть нежелательных явлений при применении лидокаина носят дозозависимый характер и коррелируют с путем введения, суммарной дозой и индивидуальной реактивностью организма пациента.

Нарушения со стороны нервной системы:
- головокружение и головная боль;
- общая слабость и повышенная сонливость;
- двигательное беспокойство и тремор;
- нистагм и нарушение зрения;
- звон в ушах и другие слуховые нарушения;
- потеря сознания;
- судороги, риск развития которых повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза;
- онемение языка при использовании в стоматологии;
- при субарахноидальной анестезии возможны паралич ног, парестезии, синдром «конского хвоста», паралич дыхательных мышц и остановка дыхания.
Сердечно-сосудистые нарушения:
- Лабильность артериального давления (артериальная гипер- или гипотензия).
- Тахикардия (преимущественно при комбинации с вазоконстрикторами).
- Вазодилатация, снижение периферического сосудистого сопротивления.
- Сосудистый коллапс, болевой синдром в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота и рвота;
- непроизвольная дефекация.
Нарушения со стороны иммунной системы (аллергические реакции):
- Кожные проявления: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, крапивница (в т.ч. с поражением слизистых оболочек).
- Тяжелые системные реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Местные реакции и осложнения процедур:
- Топическое применение (на кожу и слизистые): транзиторные парестезии, легкое покалывание в начальной фазе (проходящее по мере развития анестезии в течение 1 минуты), гиперемия, локальная отечность, временная утрата тактильной чувствительности.
- Нейроаксиальная блокада: дорсалгия (боли в спине) после спинальной анестезии; риск непреднамеренной субарахноидальной инъекции при проведении эпидуральной анестезии.
Урологические манипуляции: развитие уретрита.

Прочие побочные действия:
- непроизвольное мочеиспускание;
- метгемоглобинемия;
- стойкая анестезия;
- снижение либидо и/или потенции;
- угнетение дыхания вплоть до остановки;
- гипотермия;
- при анестезии в стоматологии возможны потеря чувствительности и парестезии губ и языка, а также удлинение анестезии.
Как принимать и дозировка

Режим дозирования строго индивидуален и зависит от вида анестезии или тяжести аритмии, поэтому обязательна консультация с врачом.

В качестве антиаритмического средства взрослым внутривенно вводят нагрузочную дозу из расчета 1-2 мг/кг (средняя доза 80 мг) с последующей капельной инфузией 20-55 мкг/кг/мин.

Максимальная разовая доза при внутривенном струйном введении не должна превышать 100 мг.

Внутримышечно вводят 2-4 мг/кг.

При использовании спрея или капель для терминальной анестезии доза зависит от площади обрабатываемой поверхности. Необходимо ознакомиться с официальной инструкцией, так как максимальные дозы для детей и взрослых существенно различаются.
Передозировка

Передозировка проявляется симптомами угнетения центральной нервной системы и сердечно-сосудистой недостаточности. Характерны психомоторное возбуждение, судороги, тремор, потеря сознания, остановка дыхания, выраженная брадикардия и падение артериального давления. Лечение симптоматическое, направленное на поддержание дыхания и кровообращения.
Взаимодействие с другими препаратами

При сочетанном применении с бета-адреноблокаторами и циметидином метаболизм лидокаина замедляется, что требует снижения его дозировки во избежание токсического эффекта. Барбитураты и рифампицин ускоряют метаболизм препарата, снижая его терапевтическую эффективность. Совместное использование с другими антиаритмиками (аймалин, хинидин, амиодарон, мексилетин) потенцирует кардиодепрессивное действие и повышает токсичность. Применение на фоне приема ингибиторов МАО не рекомендуется.
Аналоги Лидокаина
Действующим веществом является непосредственно лидокаин.

К структурным аналогам, содержащим то же действующее вещество, но в иной терапевтической форме, относится:
- Версатис - трансдермальная терапевтическая система (пластырь), используемая для обезболивания при невралгиях и мышечных болях.
Смотреть все аналоги Лидокаин >>
Можно ли принимать детям

В педиатрической практике Лидокаин разрешен к применению, однако требует повышенной осторожности и обязательного врачебного контроля. Дозировка должна рассчитываться строго на массу тела.

Существует ограничение: спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет из-за риска подавления глоточного рефлекса и аспирации.
Можно ли принимать Лидокаин при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Препарат выделяется с грудным молоком. В акушерстве требуется особая осторожность при парацервикальном введении у пациенток с фетоплацентарной недостаточностью или гестозом.
Совместим ли Лидокаин и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне лечения лидокаином не рекомендуется. Этанол может усиливать угнетающее действие препарата на центральную нервную систему и повышать риск развития токсических реакций и коллапса.
Отпускается по рецепту или нет

Лидокаин в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту врача. Формы для местного применения (капли, спрей) могут отпускаться без рецепта, однако требуют строгого соблюдения инструкции по применению.
Как хранить Лидокаин

Препарат обычно следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Точные условия хранения могут незначительно отличаться в зависимости от лекарственной формы и конкретного производителя, поэтому необходимо смотреть информацию на упаковке приобретаемого препарата.

Хранить Лидокаин необходимо в недоступном для детей месте, чтобы исключить случайный прием или попадание препарата на слизистые оболочки ребенка, что может привести к серьезным нежелательным последствиям.
Срок годности

Срок годности Лидокаина зависит от конкретной лекарственной формы и производителя. Не следует применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Лидокаин выпускается множеством фармацевтических компаний как в России, так и за рубежом. Поскольку препарат производится на разных заводах, информацию о конкретном производителе необходимо смотреть на упаковке приобретаемого лекарственного средства. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года