Описание препарата

Левофлоксацин представляет собой синтетическое противомикробное средство широкого спектра действия, принадлежащее к классу фторхинолонов. Левофлоксацин это препарат, активным веществом которого является левовращающий оптический изомер офлоксацина, что обеспечивает его высокую бактерицидную активность в отношении большинства клинически значимых возбудителей. Механизм действия связан с блокадой ключевых ферментов бактериальной клетки - ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК и гибели микроорганизма.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в двух лекарственных формах для системного применения:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской, дозировкой 750 мг левофлоксацина.
- Раствор для инфузий: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета, содержащая 500 мг левофлоксацина в 100 мл.
Состав Левофлоксацина в таблетках включает левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 750 мг, а также вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон-К25, кроскармеллозу натрия, магния стеарат и кремния диоксид коллоидный. Инфузионный раствор помимо действующего вещества содержит натрия хлорид, натрия эдетат, воду для инъекций и регуляторы pH. Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от формы выпуска.
Фармакологическое действие

Левофлоксацин относится к фармакотерапевтической группе противомикробных средств - фторхинолонов.
Фармакодинамика

Антибактериальный эффект препарата реализуется через ингибирование двух жизненно важных ферментов бактерий - ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Блокирование этих мишеней нарушает процессы суперспирализации и сшивки разрывов молекулы ДНК, что делает невозможной репликацию генетического материала и приводит к глубоким морфологическим изменениям в структуре микробной клетки. Спектр активности левофлоксацина охватывает широкий перечень аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, а также атипичные возбудители, такие как Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин всасывается быстро и практически полностью, его биодоступность достигает 99-100%, а прием пищи не оказывает значимого влияния на абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 1-2 часа. Связывание с белками крови - 30-40%. Препарат отлично проникает в органы и ткани: высокие концентрации создаются в слизистой оболочке бронхов, легочной ткани, альвеолярных макрофагах, предстательной железе и костной ткани; плохо проникает в спинномозговую жидкость. Метаболизируется левофлоксацин незначительно (менее 5% дозы), выводится преимущественно почками в неизмененном виде (свыше 85%). Период полувыведения составляет 6-8 часов. Фармакокинетика после внутривенного введения и перорального приема идентична, что позволяет взаимозаменять эти пути введения.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает препарат Левофлоксацин, необходимо ознакомиться с его зарегистрированными показаниями. Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, включая внебольничную пневмонию, осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит, хронический бактериальный простатит, инфекции кожных покровов и мягких тканей, а также в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза и для лечения сибирской язвы при воздушно-капельном заражении.
Противопоказания
Прием Левофлоксацина противопоказан при:
- Повышенной чувствительности к левофлоксацину, другим фторхинолонам или вспомогательным компонентам.
- Эпилепсии и поражениях сухожилий, возникших на фоне предшествующей терапии хинолонами.
- Псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis).
- Беременности, периоде грудного вскармливания и возрасте до 18 лет.
Побочные эффекты

Побочные действия Левофлоксацина могут затрагивать различные органы и системы. Наиболее частыми реакциями являются тошнота, диарея, рвота, головная боль, головокружение и бессонница. Особого внимания заслуживают редкие, но потенциально серьезные явления: тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова), периферическая нейропатия, удлинение интервала QT, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), а также псевдомембранозный колит и тяжелая печеночная недостаточность. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие тяжелой гипогликемии вплоть до комы.
Как принимать и дозировка

Таблетки Левофлоксацина принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Доза определяется характером и тяжестью инфекции. При внебольничной пневмонии и осложненных инфекциях мочевыводящих путей стандартная доза составляет 750 мг один раз в сутки. Продолжительность курса варьирует от 5 до 14 дней и должна продолжаться не менее 48-72 часов после нормализации температуры. Инфузионный раствор вводят внутривенно капельно медленно: продолжительность введения 100 мл (500 мг) должна составлять не менее 60 минут. У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 50 мл/мин требуется обязательная коррекция режима дозирования.
Передозировка

Симптомы передозировки проявляются преимущественно со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, судороги, тремор, галлюцинации) и сердца (удлинение интервала QT). Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота и эрозии слизистой оболочки. Специфического антидота не существует. Лечение заключается в тщательном наблюдении, ЭКГ-мониторинге и проведении симптоматической терапии. Левофлоксацин не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами

Левофлоксацин следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, снижающими порог судорожной готовности (теофиллин, НПВС), и средствами, удлиняющими интервал QT (антиаритмики IA и III классов, нейролептики). Соли железа, цинка, антациды и сукральфат значительно снижают абсорбцию препарата, поэтому их прием должен быть разнесен по времени минимум на 2 часа. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) требуется контроль показателей свертывания крови. Глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.
Аналоги Левофлоксацина
К структурным аналогам Левофлоксацина, содержащим то же действующее вещество (левофлоксацин), относятся:
- Глево - противомикробный препарат фторхинолонового ряда, применяемый для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей.
- Корфецин - антибактериальное средство широкого спектра действия на основе левофлоксацина.
- Л-Оптик - препарат, используемый в офтальмологической практике.
- Офтаквикс - средство для лечения бактериальных инфекций переднего отдела глаза.
- Сигницеф - противомикробный препарат в форме глазных капель.
- Таваник - оригинальный препарат левофлоксацина для системной антибиотикотерапии.
- Флексид - антибиотик фторхинолоновой группы для лечения осложненных инфекций.
- Хайлефлокс - лекарственное средство на основе левофлоксацина с бактерицидным действием.
Смотреть все аналоги Левофлоксан >>
Можно ли принимать детям

Левофлоксацин противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Это связано с незавершенностью роста скелета и невозможностью полностью исключить риск повреждения хрящевых зон роста, что характерно для всех препаратов группы фторхинолонов.
Можно ли принимать Левофлоксацин при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и в период лактации категорически противопоказано. В исследованиях не представляется возможным полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода и новорожденного, поэтому назначение левофлоксацина в эти периоды не допускается.
Совместим ли Левофлоксацин и алкоголь

Официальная инструкция не содержит данных о прямом фармакокинетическом взаимодействии левофлоксацина с этанолом. Однако, учитывая, что препарат может вызывать серьезные побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания) и печени, употребление алкоголя в период терапии не рекомендуется, так как этанол может потенцировать эти нежелательные эффекты.
Отпускается по рецепту или нет

Левофлоксацин является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек только по назначению врача.
Как хранить Левофлоксацин

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Температурный режим хранения для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и раствора для инфузий - не выше 25 °С.
Срок годности

Срок годности препарата составляет 3 года с даты производства. Запрещается применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производство препарата Левофлоксацин осуществляется несколькими фармацевтическими компаниями на территории Российской Федерации. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться, актуальная информация о месте выпуска конкретной серии всегда указывается на упаковке.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года