Лерканидипин инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Описание препарата

Лерканидипин представляет собой современный антигипертензивный препарат из класса блокаторов медленных кальциевых каналов. Он относится к производным 1,4-дигидропиридина и предназначен для лечения артериальной гипертензии. Лерканидипин - это препарат с доказанной эффективностью, который благодаря своей высокой селективности воздействует преимущественно на сосуды, обеспечивая стойкое и контролируемое снижение артериального давления. Его действующее вещество - лерканидипин - является рацемической смесью двух стереоизомеров, причем основной вклад в гипотензивный эффект вносит S-энантиомер.
Форма выпуска и состав
Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, что обеспечивает удобство применения. В составе препарата можно выделить основное действующее вещество - лерканидипина гидрохлорид, и вспомогательные компоненты, которые различаются в зависимости от дозировки и производителя.

Доступны следующие дозировки:
- Таблетки 10 мг: содержат 10 мг лерканидипина гидрохлорида. Вспомогательные вещества обычно включают: лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, натрия гликолят крахмала, повидон и магния стеарат . Оболочка таких таблеток чаще имеет желтый или бежево-желтый оттенок.
- Таблетки 20 мг: содержат 20 мг действующего вещества. Состав вспомогательных веществ аналогичен, но в пропорционально увеличенном количестве. Таблетки этой дозировки покрыты оболочкой розового или розовато-оранжевого цвета.
Фармакологическое действие

По своему фармакологическому действию Лерканидипин относится к группе селективных блокаторов медленных кальциевых каналов. Его механизм действия заключается в избирательном блокировании поступления ионов кальция через мембраны клеток гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Это приводит к расслаблению сосудов, снижению общего периферического сопротивления и, как следствие, к стойкому и пролонгированному антигипертензивному эффекту, который сохраняется на протяжении 24 часов.
Фармакодинамика

Фармакодинамика Лерканидипина обусловлена его высоким сродством к дигидропиридиновым рецепторам, расположенным в гладкомышечных клетках артерий. Блокируя кальциевые каналы, он ингибирует трансмембранный ток ионов Ca2+, что препятствует процессу сокращения сосудов. Благодаря высокой селективности в отношении сосудистой стенки, Лерканидипин не оказывает значимого отрицательного инотропного действия на сердечную мышцу. Примечательно, что препарат является метаболически нейтральным: он не изменяет липидный профиль и не влияет на содержание липопротеинов в сыворотке крови, что выгодно отличает его от некоторых других гипотензивных средств.
Фармакокинетика

Фармакокинетика лерканидипина характеризуется несколькими важными особенностями. После приема внутрь он практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Связывание с белками плазмы чрезвычайно высокое и превышает 98%. Метаболизм происходит в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Выведение осуществляется преимущественно почками и через кишечник. Период полувыведения составляет 8-10 часов, однако терапевтический эффект сохраняется в течение суток. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Лерканидипин, следует обратиться к его основному показанию. Препарат применяется для лечения эссенциальной артериальной гипертензии мягкой и умеренной степени тяжести. Он эффективен в качестве монотерапии или в составе комбинированной схемы лечения для контроля артериального давления у пациентов с гипертонической болезнью 1-2 степени.
Противопоказания
Назначение препарата невозможно при наличии следующих состояний:
- Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридина или вспомогательным веществам в составе.
- Нестабильная стенокардия и период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда .
- Нелеченная хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации .
- Тяжелая печеночная недостаточность и тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30-39 мл/мин) .
- Беременность и период кормления грудью .
- Детский и подростковый возраст до 18 лет .
- Одновременный прием с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир), с циклоспорином или соком грейпфрута .
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции .
Побочные эффекты
Как и любой лекарственный препарат, Лерканидипин может вызывать нежелательные реакции. Основные побочные действия, связанные с его приемом, включают :
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу, редко - выраженное снижение артериального давления.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота, диарея, редко - повышение активности печеночных ферментов.
- Со стороны кожи и опорно-двигательного аппарата: кожные сыпи, миалгия.
- Прочие: периферические отеки (чаще всего в начале терапии), астения, повышенная утомляемость.
Как принимать и дозировка

Схема, как пить Лерканидипин, и необходимая доза определяются врачом в индивидуальном порядке. Стандартная рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Препарат следует принимать утром, не менее чем за 15 минут до еды, проглатывая таблетку целиком и запивая водой .

В случае недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Увеличение дозы проводится постепенно, как правило, через 2 недели после начала терапии. Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется, но необходим тщательный контроль состояния. При наличии легких или умеренных нарушений функции печени или почек начальная доза также составляет 10 мг, а повышение дозировки до 20 мг проводится с осторожностью .
Передозировка

В случае значительного превышения рекомендованных доз основным проявлением передозировки является выраженная вазодилатация, которая может привести к резкому снижению артериального давления и развитию рефлекторной тахикардии. Лечение в таких случаях симптоматическое. Применение гемодиализа неэффективно из-за высокой связи препарата с белками плазмы. В случае значительного снижения артериального давления может потребоваться проведение сердечно-сосудистой терапии .
Взаимодействие с другими препаратами

Лерканидипин не рекомендуется применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, так как это приводит к значительному повышению его концентрации в плазме. Совместный прием с циклоспорином также противопоказан. С осторожностью следует комбинировать препарат с бета-адреноблокаторами или дигоксином, а также с другими субстратами CYP3A4 . Грейпфрутовый сок может усиливать действие Лерканидипина, поэтому его употребление во время лечения запрещено.
Аналоги Лерканидипина
К структурным аналогам препарата, содержащим то же действующее вещество (лерканидипин), относятся:
- Леркамен - оригинальный препарат с доказанной клинической эффективностью для лечения артериальной гипертензии . Обеспечивает надежный контроль артериального давления и отличается благоприятным профилем безопасности.
- Занидип-Рекордати - гипотензивное средство, обладающее пролонгированным действием. Способствует достижению стойкого терапевтического эффекта при приеме один раз в сутки .
Смотреть все аналоги Лерканидипин >>
Можно ли принимать детям

Применение Лерканидипина у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием достаточных данных об эффективности и безопасности в данной возрастной группе .
Можно ли принимать Лерканидипин при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в период беременности. Исследования на животных не выявили тератогенного действия, однако безопасность применения у беременных женщин не установлена . Также противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания), так как предполагается, что вследствие высокой липофильности лерканидипин может проникать в грудное молоко .
Совместим ли Лерканидипин и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Лерканидипином не рекомендуется. Этанол может оказывать дополнительное сосудорасширяющее действие, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления и усилению выраженности побочных эффектов.
Отпускается по рецепту или нет

Лерканидипин является рецептурным лекарственным препаратом. Его отпуск из аптек осуществляется строго по рецепту врача .
Как хранить Лерканидипин

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25-30 °C (в зависимости от производителя), в оригинальной упаковке. Беречь от влаги.
Срок годности

Срок годности составляет, как правило, 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Препараты Лерканидипина производятся различными фармацевтическими компаниями. Среди них: "Рекордати" (Ирландия) для Занидип-Рекордати , "Северная Звезда" (Россия) для Лерканидипин-СЗ , "Вертекс" (Россия) для Лерканорм . Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от регистрационного удостоверения и логистических решений компании-держателя регистрационного удостоверения.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года