Инструкция по применению на Ламитор

Описание препарата

Ламитор представляет собой противоэпилептическое средство, относящееся к классу блокаторов натриевых каналов. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема и содержит в качестве активного компонента ламотриджин. Ламитор применяется как для монотерапии, так и в составе комбинированного лечения различных форм эпилепсии у взрослых и детей, а также используется для профилактики нарушений настроения при биполярном аффективном расстройстве. Благодаря своему механизму действия препарат помогает контролировать судорожную активность и стабилизировать эмоциональное состояние пациентов, что положительно сказывается на качестве их жизни.
Действующие вещества

Действующим веществом препарата Ламитор является ламотриджин — противосудорожное средство, которое блокирует потенциалзависимые натриевые каналы в нейронах, стабилизируя их мембраны и предотвращая патологическую импульсацию.
Ламитор форма выпуска
Ламитор выпускается в виде плоских круглых таблеток светло-желтого цвета с риской на одной стороне. Доступны три дозировки:
- Таблетки 25 мг.
- Таблетки 50 мг.
- Таблетки 100 мг.
Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Картонная пачка может содержать 3 или 5 блистеров.
От чего помогает Ламитор
Ламитор показан для лечения следующих состояний:
- Эпилепсия у взрослых и детей старше 3 лет. Препарат эффективен при парциальных и генерализованных припадках, включая тонико-клонические судороги, а также при приступах, характерных для синдрома Леннокса-Гасто. Ламитор может применяться как в составе комбинированной терапии, так и в режиме монотерапии (в том числе после отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов). У детей в возрасте от 3 до 12 лет препарат также используется для монотерапии типичных абсансов.
- Биполярное аффективное расстройство у взрослых в возрасте от 18 лет. Ламитор применяется для предотвращения нарушений настроения, включая депрессивные эпизоды, манию, гипоманию и смешанные состояния.
Как принимать и дозировка
Ламитор принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком, не разжевывая и не разламывая. Режим дозирования строго индивидуален и зависит от возраста пациента, массы тела, показания к применению, а также от того, какие сопутствующие лекарственные средства получает пациент. Ниже приведены общие рекомендации.
Общие принципы: Начальная доза и скорость ее повышения определяются схемой лечения. Превышение рекомендуемых начальных доз или слишком быстрое увеличение дозы значительно повышает риск развития кожной сыпи, включая тяжелые формы. Если после перерыва в приеме препарат возобновляется, врач должен оценить необходимость повторного титрования дозы, особенно если перерыв был длительным.
Эпилепсия
- Монотерапия у взрослых и детей старше 12 лет: начальная доза 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем 50 мг 1 раз в сутки в течение следующих 2 недель. Далее дозу увеличивают на 50-100 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального эффекта. Обычная поддерживающая доза составляет 100-200 мг/сут в 1 или 2 приема.
- Монотерапия типичных абсансов у детей 3-12 лет: начальная доза 0,3 мг/кг/сут в 1 или 2 приема в течение 2 недель, затем 0,6 мг/кг/сут в течение 2 недель. Далее дозу увеличивают на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели. Поддерживающая доза составляет 1-10 мг/кг/сут в 1 или 2 приема.
- Комбинированная терапия у взрослых и детей старше 12 лет: схема зависит от сопутствующих препаратов. При одновременном приеме с вальпроатами (ингибиторами глюкуронизации ламотриджина) начальная доза составляет 25 мг через день в течение 2 недель, затем 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, поддерживающая доза 100-200 мг/сут. При одновременном приеме с индукторами глюкуронизации (карбамазепин, фенитоин и др.) начальная доза 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 недель, поддерживающая доза 200-400 мг/сут. При приеме с препаратами, которые существенно не влияют на метаболизм ламотриджина, схема аналогична монотерапии.
- Комбинированная терапия у детей 3-12 лет: дозы рассчитываются на кг массы тела. Схема также зависит от сопутствующих препаратов. Для детей с массой тела менее 25 кг применение препарата не рекомендуется из-за сложности точного дозирования.
Биполярное аффективное расстройство (взрослые от 18 лет)
Режим дозирования включает несколько этапов: повышение дозы до целевой стабилизирующей дозы в течение 6 недель, а затем, при необходимости, коррекция дозы при отмене или добавлении других препаратов. Схема также зависит от сопутствующей терапии (вальпроаты, индукторы глюкуронизации, другие препараты). Обычная целевая доза составляет 100-400 мг/сут. Препарат не показан для лечения биполярного расстройства у детей и подростков младше 18 лет.
Особые группы пациентов:
- Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
- Нарушение функции печени: дозы снижаются в зависимости от степени тяжести (на 50% при умеренном нарушении, на 75% при тяжелом).
- Нарушение функции почек: требуется осторожность. Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности начальные дозы рассчитываются по стандартной схеме, поддерживающие дозы могут быть снижены.
- Женщины, принимающие гормональные контрацептивы: при начале или прекращении приема контрацептивов может потребоваться коррекция дозы ламотриджина (повышение или снижение).
Условия отпуска из аптек

Ламитор отпускается из аптек строго по рецепту врача.
Состав

Одна таблетка Ламитора содержит действующее вещество: ламотриджин — 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель железа оксид желтый, повидон К-30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Фармакологический эффект

Ламитор оказывает противосудорожное действие, являясь блокатором потенциалзависимых натриевых каналов. Механизм действия ламотриджина заключается в стабилизации мембран нейронов и подавлении патологической повторяющейся импульсации, что характерно для эпилептического очага. Препарат также ингибирует высвобождение глутаминовой кислоты — нейромедиатора, играющего ключевую роль в возникновении и распространении судорожных припадков. В отличие от некоторых других противоэпилептических средств, ламотриджин в терапевтических дозах не оказывает значимого седативного действия и не нарушает зрительно-моторную координацию.
Фармакокинетика

Ламотриджин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, практически не подвергаясь метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5 часа после приема. Прием пищи незначительно увеличивает время достижения пика, но не влияет на общую абсорбцию.
Связь с белками плазмы составляет около 55%. Объем распределения — от 0,92 до 1,22 л/кг. Метаболизм осуществляется в печени с участием фермента УДФ-глюкуронилтрансферазы с образованием глюкуронидов. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет в среднем от 24 до 35 часов. У детей клиренс выше, а период полувыведения короче. При одновременном приеме с вальпроатами (ингибитор метаболизма) период полувыведения удлиняется до 70 часов, а с карбамазепином или фенитоином (индукторы) — укорачивается до 14 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
Ламитор противопоказания
- Повышенная чувствительность к ламотриджину или любому другому компоненту препарата.
- Детский возраст до 3 лет (для эпилепсии).
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Ламитора при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам с эпилепсией не следует внезапно прекращать терапию из-за риска возобновления припадков. Имеются данные о возможном повышении риска врожденных пороков развития, включая пороки ротовой полости, хотя в целом данные не подтверждают общего увеличения риска. Во время беременности концентрация ламотриджина в крови может снижаться, что требует контроля и возможной коррекции дозы. После родов концентрация может быстро увеличиваться, что также требует контроля.
Ламотриджин проникает в грудное молоко. У детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрация препарата может достигать 50% от материнской. При решении вопроса о грудном вскармливании необходимо соотносить пользу для ребенка и риск развития нежелательных реакций.
Ламитор побочные действия

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения.
Очень часто (≥1/10): кожная сыпь (при эпилепсии), головная боль.
Часто (≥1/100, <1/10): сонливость, бессонница, головокружение, тремор, тошнота, рвота, диарея, агрессивность, раздражительность, утомляемость, боль в спине, артралгия, ажитация.
Нечасто (≥1/1000, <1/100): атаксия, диплопия, нечеткость зрения.
Редко (≥1/10 000, <1/1000): синдром Стивенса-Джонсона, нистагм, алопеция, асептический менингит, повышение активности печеночных ферментов.
Очень редко (<1/10 000): токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гематологические нарушения (нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз), лимфаденопатия, синдром гиперчувствительности (DRESS-синдром), галлюцинации, спутанность сознания, тики, нарушение функции печени, печеночная недостаточность, волчаночно-подобный синдром, гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз, гипогаммаглобулинемия, ночные кошмары, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, тубулоинтерстициальный нефрит, повышение частоты судорожных припадков.
Передозировка

Симптомы передозировки включают нистагм, атаксию, нарушения сознания, эпилептические припадки, кому, расширение интервала QRS на ЭКГ. При приеме доз, в 10-20 раз превышающих терапевтические, возможны летальные исходы. Лечение заключается в госпитализации и проведении поддерживающей терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
Метаболизм ламотриджина существенно влияют препараты, которые ингибируют или индуцируют фермент УДФ-глюкуронилтрансферазу.
- Ингибиторы (повышают концентрацию ламотриджина): вальпроевая кислота (увеличивает период полувыведения почти в 2 раза).
- Индукторы (снижают концентрацию ламотриджина): карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал, рифампицин, лопинавир/ритонавир, атазанавир/ритонавир, гормональные контрацептивы (этинилэстрадиол/левоноргестрел повышают клиренс примерно в 2 раза).
- Препараты, не оказывающие значимого влияния: литий, бупропион, оланзапин, окскарбазепин, габапентин, леветирацетам, прегабалин, топирамат, зонизамид.
Ламотриджин не оказывает клинически значимого влияния на метаболизм других противоэпилептических препаратов и психотропных средств.
Особые указания

Кожная сыпь: Развитие сыпи, особенно в первые 8 недель лечения, требует немедленной врачебной оценки. При появлении сыпи, за исключением случаев, когда очевидна ее другая причина, прием ламотриджина следует прекратить. Риск развития тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) повышен при высокой начальной дозе, слишком быстром повышении дозы и одновременном приеме вальпроата. У детей риск выше, чем у взрослых.
Синдром гиперчувствительности (DRESS): Может проявляться лихорадкой, лимфаденопатией, отеком лица, нарушениями со стороны крови, печени, почек. При появлении таких симптомов ламотриджин следует отменить.
Асептический менингит: При развитии асептического менингита препарат отменяют. Повторное назначение приводит к быстрому возвращению симптомов в более тяжелой форме.
Гормональные контрацептивы: Женщины, принимающие ламотриджин и гормональные контрацептивы, должны быть проинформированы о возможном снижении эффективности контрацепции и необходимости сообщать врачу об изменениях менструального цикла.
Суицидальный риск: Пациенты с эпилепсией и биполярным расстройством находятся в группе повышенного риска суицида. Необходимо тщательное наблюдение за появлением суицидальных мыслей и поведения.
Отмена препарата: При эпилепсии отмену ламотриджина следует проводить постепенно в течение не менее 2 недель для предотвращения возобновления припадков. При биполярном расстройстве резкая отмена не сопровождается ухудшением.
Влияние на способность управлять транспортом: Ламотриджин может вызывать головокружение и диплопию. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, особенно в начале лечения.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее