Инструкция по применению на Л-Тироксин

Описание препарата

Л-Тироксин (L-Тироксин) относится к группе лекарственных средств, содержащих гормоны щитовидной железы. Предназначен для лечения ее заболеваний (подробно от чего Л-Тироксин помогает указано в соответствующем разделе инструкции).
Действующие вещества

Основным действующим веществом Л Тироксина является левотироксин. В препарате он присутствует в виде соли натрия. Является синтетическим левовращающим изомером тироксина.
Л-Тироксин форма выпуска

Существует единая форма выпуска этого лекарства – таблетки. Они находятся в блистерах по 10, 25 или 50 штук. В аптечные сети обычно поставляются небольшие упаковки (до 100 штук). Для медучреждений предназначены мегаупаковки, в которых бывает до 500 таблеток. К каждой прилагается инструкция к Л-Тироксину.
От чего помогает Л-Тироксин
Показанием для применения лекарственного средства будет наличие:
- гипотиреоза;
- эутиреоидного зоба;
- рецидивов зоба после проведенной резекции щитовидной железы (для профилактики повторного развития или для проведения заместительной терапии);
- раке щитовидной железы (после проведенного оперативного вмешательства);
- диффузном токсическом зобе (после проведенной монотерапии или комбинированного лечения тиреостатиками и достижения эутиреоидного состояния).
Показанием также будет проведение диагностики во время проведения тестов для определения тиреоидной супрессии.
Как принимать и дозировка
Суточную дозу таблеток следует принимать внутрь натощак утром минимум за полчаса до употребления еды. Их глотают целиком, запивают достаточным количеством жидкости (обычно достаточно полстакана воды). Новорожденным и детям до 3 лет суточную дозировку следует растворить в воде до получения тонкой взвеси. Принять ее следует сразу же после приготовления за полчаса до первого кормления.

Режим дозирования зависит от диагноза, возраста и других значимых факторов. Длительность курса определяет врач. Поскольку выпускаются таблетки с разным количеством активного компонента, можно выбрать с соответствующим содержанием левотироксина.

Заместительная терапия

В возрастной группе до 55 лет назначают от 1,6 до 1,8 мкг на 1 кг веса (при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний). При их наличии и в возрастной группе 55+ расчет дозы – 0,9 мкг на каждый кг веса. При значимом ожирении делают коррекцию и расчет проводят по показателям «идеального веса».

На начальном этапе рекомендуются следующие режимы:
- для возрастной группы до 55 лет женщинам и мужчинам назначают от 50 до 100 мкг в сутки;
- при сердечно-сосудистых заболеваниях и в группе 55+ начинают терапию с 25 мкг ежедневно, с последующей коррекций каждые два месяца вплоть до достижения нормальных показателей тиреотропного гормона в крови (в случае ухудшения течения заболеваний сердечно-сосудистой системы или появления побочных действий Л-Тироксина рекомендуется провести коррекцию лечения болезни сердечно-сосудистой системы).
Врожденный гипертиреоз

Доза рассчитывается по весу. Стандартными рекомендованными режимами дозирования являются:
- в возрасте до полугода суточная доза варьируется от 25 до 50 мкг (при расчете по весу – от 10 до 15 мкг на 1 кг);
- с полугода до двух лет: от 50 до 75 мкг (соответственно от 8 до 10 мкг на 1 кг);
- с двух до 10 лет: 75-125 мкг (соответственно 4-6 мкг на 1 кг);
- с 10 до 16 лет расчет производится по весу 3-4 мкг на 1 кг, старше 16 – 2-3 соответственно, для этих возрастных групп в сутки назначают 100-200 мкг.
По другим показаниям

При других заболеваниях есть следующие рекомендации по дозированию:
- при терапии эутиреоидного зоба назначают ежедневно 50-200 мкг;
- для профилактики рецидивов зоба после оперативного вмешательства – аналогичные дозы;
- при комплексном лечении тиреотоксикоза – от 50 до 100;
- при супрессивном лечении рака щитовидной железы – от 150 до 300;
- при проведении теста тиреоидной супрессии: за четыре недели до его проведения 50-75, за три – 75-100, за две и за одну неделю – по 150-200.
При тяжелом длительном течении гипотиреоза терапию начинают с минимальных доз (с 25 мкг ежедневно). Затем проводят коррекцию каждые две недели на 25 мкг до достижения поддерживающей дозировки. Во время титрования требуется осторожность и регулярный мониторинг содержания тиреотропного гормона.

При тиреотоксикозе назначается комплексная терапия вместе с тиреостатиками только после того, как будет достигнуто эутиреоидное состояние.
Условия отпуска из аптек

В аптеке при покупке лекарства нужно предъявить рецепт на Л-тироксин (для чего сначала следует обратиться к врачу). Он выпишет рецепт, определит дозировку и длительность курса. Расскажет, как принимать Л-Тироксин правильно.
Состав

Выпускаются таблетки с разными дозировками Л-Тироксина. В одной может быть 25, 50, 75, 100, 125 или 150 мкг левотироксина. В них также присутствуют вспомогательные компоненты. Они или их количество могут отличаться. Это связано с особенностями рецептуры выпускающих фармкомпаний. Полный состав указан в инструкции, составленной производителем. Она имеется в любой упаковке.
Фармакологический эффект
Л-Тироксин, как синтетический аналог тироксина, частично превращается в печени и почках в трийодтиронин. После чего попадает в клетки и начинает воздействовать на рост и развитие тканей, а также на обменные процессы.

Проявляет анаболическое действие при использовании низких дозировок. При высоких угнетает продукцию тиреотропного гормона в гипофизе и тиреотропин-рилизинг гормона в гипоталамусе. При средних способен:
- стимулировать белковый, углеводный и жировой обмены, рост и развитие;
- повышать потребность тканей в кислороде и функциональную активность центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.
После начала курсового лечения терапевтический эффект наблюдается спустя 7-12 дней. Столько же активный компонент продолжает действовать после отмены. Клинический ответ при гипотиреозе проявляется спустя три-пять суток. Уменьшение диффузного зоба фиксируется в течение трех-шести месяцев.
Фармакокинетика

После перорального приема всасывание происходит практически только в верхнем отделе тонкого кишечника. Степень абсорбции – до 80%. Ее замедляет одновременное употребление еды. Плазменная концентрация достигает максимума спустя пять-шесть часов.

Уровень связывания с плазменными белками – больше 99%. Активный компонент способен связываться с альбумином, тироксинсвязывающими глобулином и преальбумином. Монодейодирование действующего вещества происходит в различных тканях на 80%. При этом образуются трийодтиронин и неактивные продукты.

Метаболизируется в основном в почках, печени, мышцах и головном мозге. Небольшая часть левотироксина подвергается процессам дезаминирования и декарбоксилирования, а также конъюгирования в печени с глюкуроновыми и серными кислотами.

Выводятся метаболиты с мочой и желчью почками и кишечником соответственно. Период полувыведения занимает от шести до семи дней.

Особые группы

При тиреотоксикозе период полувыведения уменьшается до трех-четырех дней, при гипотиреозе он удлиняется до девяти-десяти дней.
Л-Тироксин противопоказания
Лекарство противопоказано при:
- нелеченном тиреотоксикозе, недостаточности надпочечников или гипофизарной недостаточности;
- аллергии на любой компонент из состава;
- беременности при одновременном приеме с антитиреоидными препаратами.
При некоторых болезнях/состояниях/факторах риска применять Л-Тироксин следует с осторожностью. Она потребуется при наличии:
- болезней сердечно-сосудистой системы: при ишемической болезни сердца (атеросклерозе, стенокардии, инфаркте миокарда в анамнезе);
- артериальной гипертензии и/или аритмии;
- сахарного диабета;
- тяжелого длительно текущего гипотиреоза;
- склонности к психотическим реакциям.
Применение при беременности и кормлении грудью

Разрешается принимать Л-Тироксин при беременности (если при этом не используются антитиреоидные лекарственные средства) и во время лактации.

Беременность

Во время беременности может потребоваться коррекция дозировок (их увеличение). Уже с четвертой недели беременности плазменные концентрации тиреотропного гормона могут повышаться. Поэтому во время курсовой терапии необходимо каждый триместр контролировать его уровень. При повышении коррекция проводится так, чтобы содержание гормона соответствовало нормальному уровню для конкретного периода беременности.

После родов прием таблеток возобновляют, чтобы показатели соответствовали норме. Обычно начинают курсовой прием по схеме, которая использовалась до беременности. Через четыре-шесть недель следует сдать анализы на содержание тиреотропного гормона.

Следует учитывать, что назначение высоких доз активного компонента во время беременности может спровоцировать негативное влияние на развитие плода (в дальнейшем – на постнатальное развитие ребенка). Также беременным женщинам противопоказано проведение диагностических тестов, определяющих подавление функции щитовидной железы. Во время их проведения используются радиоактивные вещества, способные негативно влиять на беременность.

Запрет на использование левотироксина одновременно с антитиреоидными препаратами связан с необходимостью повышения их дозировок. Они (в отличие от активного компонента) способны преодолевать плацентарный барьер. Могут спровоцировать гипотиреоз у плода.

Лактация

Действующее вещество обнаруживается в грудном молоке. При применении терапевтических доз его количество не провоцирует подавление секреции тиреотропного гормона или развитие гипертиреоза у ребенка на грудном вскармливании.

Фертильность

Сведения о фетотоксических или тератогенных свойствах терапевтических доз препарата отсутствуют.

Принимать лекарство во время беременности и в период лактации разрешается только после врачебной консультации.
Л-Тироксин побочные действия
Во время терапевтического курса могут возникать побочные эффекты Л-Тироксина со стороны разных органов и систем. На лечение реагировали:
- сердечно-сосудистая система: появление ощущения сердцебиения, тахикардии, аритмии, повышенного артериального давления, сердечной недостаточности, стенокардии, инфаркта миокарда, сосуды могут реагировать на терапию возникновением гиперемии, были зафиксированы случаи остановки сердца;
- желудочно-кишечный тракт: возникновение диареи, тошноты и/или рвоты, болей в животе;
- иммунная система: побочные явления в виде реакции гиперчувствительности на вспомогательные вещества, в т. ч. в виде анафилактических реакций, крапивницы, зуда и/или кожной сыпи, покраснения, ангионевротического отека, появления симптоматики со стороны желудочно-кишечного тракта (болей в животе, тошноты и/или рвоты, диареи), лихорадки, артралгии, сывороточной болезни и хрипов (не установлена способность действующего вещества вызывать реакции гиперчувствительности, предполагается, что ее провоцируют вспомогательные компоненты);
- обмен веществ и питание: вероятно появление повышенного аппетита или ненормальной потери веса;
- опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: негативные реакции в виде мышечных спазмов и/или мышечной слабости, при употреблении избыточных доз возможно развитие краниосиностоза и/или преждевременное закрытие эпифизов у детей (у взрослых – скомпрометированный рост);
- центральная нервная система: возникновение головных болей, тремора, судорог, были зафиксированы редкие случаи развития псевдоопухоли головного мозга (доброкачественной внутричерепной гипертензии), особенно в детском возрасте;
- психика: появление беспокойства, аффективной лабильности, нервозности, возбуждения, бессонницы;
- репродуктивная система: возможны нерегулярные менструации или бесплодие;
- дыхательная система: возникновение диспноэ;
- кожа и слизистые оболочки: развитие гипергидроза или алопеции.
Дополнительно могут возникать:
- изменения в лабораторных показателях в виде снижения плотности костной ткани или повышенных показателей функциональных тестов печени;
- общие расстройства в виде повышенной утомляемости, непереносимости гипертермии (повышенной температуры), пирексии.
Передозировка
После употребления большого количества таблеток могут появиться признаки передозировки Л-Тироксином в виде существенного увеличения скорости обмена веществ. В случае передозировки возможно возникновение клинических признаков гипертиреоза. Они могут развиваться при превышении порога переносимости активного компонента или при слишком быстром проведении коррекции дозировок (при их стремительном повышении). На развитие гипертиреоза указывает появление типичной симптоматики в виде:
- аритмии, тахикардии, ощущения сердцебиения, стенокардии;
- головных болей, бессонницы, беспокойства;
- мышечной слабости и/или мышечных подергиваний, тремора;
- гиперемии (особенно лица), лихорадки;
- рвоты и/или диареи;
- нарушенного менструального цикла;
- доброкачественной внутричерепной гипертензии;
- гипергидроза;
- беспричинного снижения веса.
При передозировке может развиваться симптоматика острого психоза. Особенно, при наличии предрасположенности к возникновению психотических расстройств. Были зафиксированы случаи внезапной остановки сердца вследствие употребления избыточного количества таблеток в течение длительного времени (через несколько лет при их постоянном приеме). При наличии предрасположенности наблюдались случаи возникновения судорог (если был превышен индивидуальный порог переносимости).

Терапия

Тактика лечения будет зависеть от выраженности клинических симптомов. Возможно, будет проведена коррекция режима дозирования или потребуется перерыв в терапевтическом курсе на несколько дней. По показаниям назначают бета-адреноблокаторы. После употребления предельно высоких доз рекомендуется применение плазмафереза. После полного исчезновения типичной симптоматики передозировки возможно возобновление терапевтического курса с использованием в начале более низких доз и с осторожностью.
Взаимодействие с другими препаратами
Л-Тироксин способен взаимодействовать с разными лекарственными средствами. При совместном приеме нужно учитывать их взаимное влияние. Это касается:
- трициклических антидепрессантов: их эффективность может усилиться;
- сердечных гликозидов, действие которых ослабляет активный компонент;
- ионообменных смол (колестирамина и колестипола), способных затормозить всасывание действующего вещества в кишечнике, что приводит к снижению его плазменных концентраций (аналогичными свойствами обладает гидроксид алюминия): рекомендуется принимать таблетки за четыре-пять часов до приема перечисленных препаратов;
- анаболических стероидов, аспарагиназы и тамоксифена: предполагается, что возможно фармакокинетическое взаимодействие с Л-Тироксином на уровне связывания с плазменными белками;
- ингибиторов протеазы (в т. ч. ритонавира, индинавира, лопинавира), которые способны влиять на эффективность действующего вещества: требуется тщательный контроль показателей концентрации тиреоидных гормонов с коррекцией его дозировок при необходимости;
- фенитоина, который может оказывать влияние на эффективность лекарства путем вытеснения активного компонента из связей с плазменными белками (в результате возможно повышение его плазменной концентрации), а также повышать интенсивность его метаболизма в печени (требуется мониторить показатели уровня тиреоидных гормонов);
- гипогликемических лекарственных средств, эффективность которых способен снизить левотироксин (проверять уровень глюкозы следует чаще, чем до проведения заместительной терапии, при необходимости – откорректировать дозировку гипогликемических препаратов);
- антикоагулянтов (производных кумарина), плазменную концентрацию которых может повысить левотироксин за счет вытеснения их из связи с плазменными белками: такое действие может повысить уровень плазменной концентрации антикоагулянтов, что приведет к увеличению вероятности кровотечения (в т. ч. кровоизлияний в центральную нервную систему или кровотечений в желудочно-кишечном тракте, особенно в пожилом возрасте): регулярный контроль показателей коагуляции обязателен, особенно в начале комплексной терапии, при необходимости проводится коррекция доз антикоагулянтов;
- салицилатов, дикумарола, фуросемида (при приеме больше 250 мг), клофибрата и других лекарственных средств, способных вытеснить из связи с плазменными белками активный компонент, что повышает содержание фракции свободного гормона тироксина (Т4);
- ингибиторов протонного насоса, способных снизить степень всасывания действующего вещества за счет увеличения кислотности (рН) желудочного сока: требуется регулярно контролировать (клинически и лабораторно) его содержание, по результатам мониторинга если необходимо проводить коррекцию режима дозирования;
- орлистата из-за его способности уменьшать степень всасывания активного компонента и/или солей йода, что может спровоцировать уменьшение контроля над гипотиреозом и/или его развитие;
- севеламера, способного снижать интенсивность всасывания Л-Тироксина;
- ингибиторов тирозинкиназы (иматиниба, сунитиниба и др.), которые могут снизить эффективность действующего вещества: при одновременном применении в начале и в конце рекомендуется контролировать изменения в работе щитовидной железы (по мере необходимости – проводить коррекцию режима дозирования таблеток);
- лекарственных средств, содержащих алюминий (антацидов, сукральфатов и пр.): считается, что они могут уменьшить эффективность активного вещества: рекомендуется перерыв между его приемом и применением лекарств, содержащих алюминий и соли кальция или железа, минимум в два часа;
- соматотропина, который при совместном использовании способен ускорять закрытие эпифизарных зон роста;
- пропилтиоурацила, глюкокортикостероидов, бета-симпатолитиков, йодсодержащих контрастных средств и амиодарона, ингибирующих периферическую трансформацию гормона тироксина в трийодтиронин (Т4 в Т3): амиодарон может спровоцировать возникновение гипертиреоза или гипотиреоза, требуется внимательно контролировать состояние узлового зоба из-за возможного развития нераспознанной функциональной автономии;
- сертралина, хлорохина/прогуанила, которые могут повысить сывороточную концентрацию тиреотропного гормона и снизить эффективность применения левотироксина;
- лекарств, стимулирующих индукцию печеночных ферментов (барбитуратов, карбамазепина и др.), которые могут способствовать печеночному клиренсу активного компонента;
- эстрогенсодержащих контрацептивов и лекарственных средств для заместительной гормональной терапии, на фоне которых потребность в действующем веществе может возрастать.
Употребление продуктов, содержащих сою, может привести к уменьшению степени всасывания левотироксина: в начале употребления таких продуктов и после прекращения нужен мониторинг его плазменных концентраций с коррекцией режима дозирования по мере необходимости.
Особые указания
Следует сообщить врачу обо всех заболеваниях (острых, хронических, в анамнезе) до начала курсовой терапии. А также предупредить его о лекарственных средствах, которые принимаете ситуационно или постоянно. Следуйте рекомендациям из инструкции и указаниям врача.

Не меняйте самостоятельно назначенную дозу и схему. Это можно сделать только в случае возникновении острых или опасных для жизни аллергических реакций и осложнений. При их появлении обращайтесь в медучреждение.

Во время терапевтического курса нужно периодически оценивать уровень гормонов щитовидной железы. Обязательно сообщайте врачу обо всех изменениях в состоянии вашего здоровья (в т. ч. если заметили снижение эффективности терапии, появление негативных реакций или признаков передозировки, описанных в соответствующем разделе).

Осторожность потребуется при работе с опасными приборами или управлении транспортом. Такие рекомендации связаны с риском внезапного развития побочных явлений Л-Тироксина. Некоторые из них могут быть опасными для вас и окружающих при такой деятельности (особенно со стороны центральной нервной системы). Лучше убедитесь, что таблетки не влияют на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание в начале их приема.

Тиреоидные гормоны не используются для снижения массы тела. При эутиреозе прием активного вещества не вызывает снижения веса.

Высокие дозировки способны спровоцировать возникновение серьезных и опасных для жизни нежелательных реакций. Особенно, если их принимать в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, предназначенными для снижения веса (например, вместе с симпатомиметическими аминами).

Перед заместительной терапией гормонами щитовидной железы или перед тестом тиреоидной супрессии следует исключить (или пролечить) следующие болезни/состояния:
- острую коронарную недостаточность, стенокардию, атеросклероз, артериальную гипертензию;
- гипофизарную или надпочечниковую недостаточность;
- функциональную автономию щитовидной железы.
При развитии функциональной автономии щитовидной железы (или подозрении на нее) сначала нужно сделать тест стимуляции тиреотропин-рилизинг гормона (ТРГ-тест) или супрессивную сцинтиграфию.

При рисках возникновения психотических расстройств лечение начинают с минимальных доз с их постепенным увеличением и медицинским наблюдением. При появлении характерных симптомов проводят коррекцию.

При коронарной или сердечной недостаточности или тахиаритмии нужно полностью исключить вероятность развития гипертиреоза в результате приема таблеток. Рекомендован постоянный контроль концентрации гормонов.

Перед заместительной гормональной терапией обязательно выясняют причины вторичного гипотиреоза. При компенсированной надпочечниковой недостаточности рекомендуется начать соответствующую заместительную терапию.

При гипотиреозе во время постменопаузы с повышенным риском остеопороза плазменная концентрация левотироксина не должна превышать физиологических значений. Нужно тщательно контролировать работу щитовидной железы.

При гипертиреозе и метаболических нарушениях лекарственное средство назначают только вместе с антитиреоидными препаратами.

При переводе на другое лекарство проводится обследование с лабораторными анализами для своевременной коррекции режима дозирования.

Дети

При очень низком весе у недоношенных новорожденных в начале курса контролируют гемодинамические параметры. Незрелость функции надпочечников может вызвать сосудистую недостаточность.

Вспомогательные вещества

Некоторые производители добавляют в таблетки лактозу. При проблемах с усвоением сахаров (непереносимости лактозы, дефиците лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции) сообщите об этом врачу. Он проверит состав и посоветует лекарство конкретного производителя.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее