Клопидогрел инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Клопидогрела
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Клопидогрел при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Клопидогрел и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Клопидогрел
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Описание препарата

Клопидогрел представляет собой антиагрегантное средство, востребованное в терапии сердечно-сосудистых патологий. Его ключевая роль заключается в предупреждении склеивания кровяных пластинок и формирования тромбов, что особенно значимо для лиц с высокой вероятностью сосудистых катастроф. Действующее вещество относится к категории пролекарств и приобретает фармакологическую активность только после биотрансформации в печени.
Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, дозировкой 75 мг. На одной из сторон присутствует разделительная риска.
Каждая единица лекарства содержит активный компонент - клопидогрела гидросульфат в количестве, эквивалентном 75,0 мг клопидогрела. Вспомогательный комплекс ядра включает: безводную лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, гипролозу и глицерил дибегенат. Оболочка изготовлена из готовой системы «Опадрай II розовый», содержащей поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол, тальк и пигменты на базе оксидов железа.
Фармакологическое действие

Клопидогрел принадлежит к фармакотерапевтической категории антиагрегантов. Принцип его работы сводится к необратимой блокаде специфических рецепторов на мембране тромбоцитов, что исключает их вовлечение в каскад гемостаза.
Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в селективном подавлении связывания аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12-рецепторами тромбоцитов. Являясь пролекарством, клопидогрел метаболизируется при участии системы цитохрома Р450 до активного тиольного производного, которое необратимо угнетает АДФ-зависимую активацию комплекса GPIIb/IIIa. Вследствие этого блокируется процесс агрегации форменных элементов крови. Тромбоциты, подвергшиеся воздействию, остаются нечувствительными к АДФ-стимуляции на протяжении оставшегося жизненного цикла, составляющего порядка 7-10 суток. При систематическом употреблении суточной дозы 75 мг выраженное угнетение агрегации регистрируется с первых дней, нарастает в течение 3-7 дней и стабилизируется на плато, где функция тромбоцитов подавлена в среднем на 40-60 %.
Фармакокинетика

Клопидогрел стремительно абсорбируется из пищеварительного тракта, достигая пиковых плазменных концентраций неизмененного соединения приблизительно за 45 минут. Степень всасывания, оцененная по почечной экскреции метаболитов, достигает 50 %. Связывание с плазменными белками значительное: для исходного вещества - 98 %, для его основного циркулирующего неактивного метаболита - 94 %.
Биотрансформация активно протекает в печени по двум направлениям: гидролиз эстеразами ведет к образованию неактивного карбоксильного производного (около 85 % от циркулирующего пула метаболитов), а окисление изоферментами цитохрома Р450 (преимущественно CYP2C19) генерирует активный тиольный метаболит. Период полувыведения клопидогрела равен примерно 6 часам, его главного неактивного деривата - 8 часам. Элиминация осуществляется на 50 % через почки и на 46 % через кишечник.
Показания к применению
Чтобы четко понимать, от чего помогает данное лекарственное средство, следует ориентироваться на официальный перечень показаний. Клопидогрел направлен на предотвращение атеротромботических осложнений у совершеннолетних пациентов.
Препарат показан при:
- Перенесенном инфаркте миокарда (давностью от нескольких суток до 35 дней), ишемическом инсульте (давностью от 7 суток до полугода) либо диагностированной окклюзионной патологии периферических артерий.
- Остром коронарном синдроме без элевации сегмента ST (нестабильная стенокардия либо инфаркт без зубца Q), включая пациентов после стентирования методом чрескожного коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК).
- Остром коронарном синдроме с элевацией сегмента ST (острый инфаркт) при медикаментозном ведении и возможности тромболизиса, совместно с АСК.
- Профилактике атеротромботических и тромбоэмболических инцидентов, в том числе инсульта, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии), когда больные имеют факторы риска сосудистых осложнений, не могут использовать непрямые антикоагулянты и обладают низким риском геморрагий (совместно с АСК).
Противопоказания
Назначение препарата не допускается в следующих ситуациях:
- Индивидуальная непереносимость клопидогрела или добавочных ингредиентов.
- Тяжелая степень печеночной недостаточности.
- Острое кровотечение (к примеру, внутричерепное излияние либо кровотечение из пептической язвы).
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Период вынашивания плода и грудного вскармливания.
- Возраст младше 18 лет (профиль безопасности и эффективности не изучен).
Побочные эффекты

Наиболее типичным побочным действием выступает повышенная вероятность геморрагий разной локализации. Со стороны системы крови и лимфатической системы нечасто фиксируются тромбоцитопения и лейкопения, редко - тяжелая нейтропения, крайне редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. Органы желудочно-кишечного тракта реагируют очень часто: регистрируются диарея, абдоминальные боли и диспепсия, а также гастроинтестинальные кровотечения. Распространены носовые геморрагии и подкожные гематомы (синяки). Среди нежелательных реакций также упоминаются цефалгия, головокружение, высыпания на коже и зуд. В единичных случаях возможны спутанность сознания, галлюцинации, васкулит и серьезные аллергические проявления, включая анафилаксию.
Как принимать и дозировка

Режим дозирования и продолжительность курса устанавливаются лечащим врачом. Таблетки употребляют внутрь, вне связи с приемом пищи. То, как пить лекарство, и его доза определяются характером заболевания. При инфаркте миокарда или ишемическом инсульте стандартная поддерживающая доза составляет 75 мг единожды в сутки. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST терапия стартует с нагрузочной дозы 300 мг, после чего продолжают длительный прием 75 мг ежедневно совместно с АСК. При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST пациентам младше 75 лет также дают нагрузочные 300 мг с переходом на 75 мг/сутки. Пропущенную дозу не следует восполнять, если с запланированного времени приема прошло более 12 часов.
Передозировка

Ключевым признаком передозировки служит удлинение времени кровотечения с последующими геморрагическими осложнениями. Специфический антидот отсутствует. Проводятся симптоматические мероприятия, при необходимости - переливание тромбоцитарной массы.
Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное использование клопидогрела и пероральных антикоагулянтов (варфарин) не рекомендовано из-за возрастания риска кровотечений. Совместный прием с нестероидными противовоспалительными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина требует осмотрительности. Поскольку образование активного метаболита опосредовано изоферментом CYP2C19, следует избегать параллельного назначения его выраженных ингибиторов (например, омепразола, эзомепразола). Комбинация с ацетилсалициловой кислотой потенцирует антиагрегантное действие, однако при остром коронарном синдроме такое сочетание является базовой схемой лечения.
Аналоги Клопидогрела
К структурным заменителям, содержащим идентичное действующее вещество, причисляют:
- Зилт - антиагрегант, используемый для предупреждения тромботических осложнений на фоне ишемической болезни сердца и после инсульта.
- Клапитакс - средство, назначаемое при остром коронарном синдроме и инфаркте миокарда для предотвращения атеротромботических инцидентов.
- Лопирел - препарат для снижения вероятности тромбообразования при фибрилляции предсердий и облитерирующих поражениях периферических артерий.
- Плавикс - оригинальный продукт клопидогрела с мощной доказательной базой, широко применяемый в кардиологической практике.
- Плагрил - антиагрегант, назначаемый совместно с ацетилсалициловой кислотой при нестабильной стенокардии и после стентирования.
- Эгитромб - медикамент для профилактики рецидивов инфаркта миокарда и инсульта, а также венозных тромбоэмболий.
Смотреть все аналоги Клопидогрел >>
Можно ли принимать детям

Использование препарата в педиатрической практике у лиц младше 18 лет запрещено по причине отсутствия сведений о безопасности и результативности.
Можно ли принимать Клопидогрел при беременности и кормлении грудью

Применение во время гестации не рекомендовано из предосторожности, так как контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились. Эксперименты на животных не показали прямого неблагоприятного воздействия. В период лактации прием противопоказан. Информация о проникновении клопидогрела в женское молоко отсутствует, однако в исследованиях на грызунах экскреция была подтверждена, поэтому на время терапии от грудного кормления следует отказаться.
Совместим ли Клопидогрел и алкоголь

Прямого фармакокинетического взаимодействия не выявлено, однако употребление спиртных напитков на фоне лечения увеличивает опасность повреждения слизистой пищеварительного тракта и может потенцировать риск геморрагий. Кроме того, этанол способен негативно влиять на функцию печени, что нежелательно при метаболизме препарата.
Отпускается по рецепту или нет

Клопидогрел относится к категории рецептурных лекарственных препаратов.
Как хранить Клопидогрел

Препарат следует содержать в изолированном от света месте, при температурном режиме не выше 25 °С. Хранить необходимо в зоне, недоступной для детей.
Срок годности

Срок годности равняется 2 годам. Употребление лекарственного средства по истечении указанного на упаковке периода не допускается.
Производитель

Препарат производится различными фармацевтическими предприятиями. Конкретная производственная площадка (завод-производитель) может варьироваться, поэтому актуальные сведения следует сверять с информацией на упаковке приобретаемого препарата.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Кислякова Елена Николаевна Фармацевт Стаж с 2005 года