Описание препарата

Кетопрофен – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, обладающее мощным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм его работы основан на блокаде ключевых ферментов воспаления, что позволяет использовать препарат для купирования болевого синдрома различного генеза и лечения воспалительных процессов в опорно-двигательном аппарате.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в различных лекарственных формах, что позволяет подобрать оптимальную терапию в зависимости от локализации и тяжести патологии. Различные формы выпуска бывают как для системного, так и для местного применения. Существуют следующие формы выпуска:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг – содержат 100 мг кетопрофена, предназначены для приема внутрь.
- таблетки 100 мг – стандартная пероральная форма с быстрым высвобождением.
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл (100 мг/2 мл) – прозрачная жидкость для парентерального введения в ампулах.
- крем для наружного применения 5% – на основе 5% кетопрофена для аппликаций на кожу.
- гель для наружного применения 2.5%, 5% или 25 мг/г – средства для трансдермального применения с разной концентрацией действующего вещества.
- суппозитории ректальные 100 мг – твердая лекарственная форма для введения в прямую кишку.
- гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 40 мг – для пациентов с затруднением глотания, после растворения в воде.
- раствор для полоскания 16 мг/мл – готовый к применению раствор для местной терапии полости рта и глотки.
- концентрат для приготовления раствора для полоскания 1.6% – требует разведения перед использованием.
Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от производителя и конкретной лекарственной формы (сорбитол, пропиленгликоль, карбомеры, консерванты и эмульгаторы для местных форм; крахмал, лактоза, магния стеарат – для таблеток).
Фармакологическое действие

Фармакологическое действие Кетопрофена включает анальгезирующий, противовоспалительный, жаропонижающий эффекты, а также антиагрегационное действие (снижение агрегации тромбоцитов). Препарат ингибирует активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, угнетая синтез простагландинов и лейкотриенов. Дополнительно он обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, замедляя высвобождение ферментов, разрушающих ткани при хроническом воспалении. Кетопрофен снижает выделение провоспалительных цитокинов и тормозит активность нейтрофилов. При суставном синдроме он ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость, способствуя увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект обычно наступает к концу первой недели приема.
Фармакодинамика

Фармакодинамика Кетопрофена обусловлена неселективным ингибированием циклооксигеназы – ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты. Блокируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, препарат подавляет образование простагландинов, которые являются медиаторами боли, воспаления и температурной реакции. Антиагрегационный эффект связан с уменьшением синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Лизиновая соль кетопрофена демонстрирует одинаково выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие по сравнению с исходной формой, но реже вызывает раздражение слизистой желудка благодаря нейтральному pH.
Фармакокинетика

Фармакокинетика зависит от пути введения. При приеме внутрь Кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается, биодоступность составляет около 90%. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–2 часа после приема внутрь, через 1,4–4 часа – при ректальном введении, через 15–30 минут – при парентеральном введении и через 5–8 часов – после нанесения на кожу. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, но не влияет на общую биодоступность. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) достигает 99%. Равновесная концентрация устанавливается через 24 часа регулярного приема. Препарат легко проходит через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях и органах, но в значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровень в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но сохраняется в терапевтическом диапазоне дольше (6–8 часов). Метаболизм происходит в печени путем глюкуронидации. Период полувыведения составляет 2–4 часа после приема обычной формы, а для ретардированных форм – около 5,4 часа. Выводится преимущественно почками (80% за 24 часа в виде метаболитов). При накожном применении системная абсорбция минимальна, биодоступность геля – около 5%.
Показания к применению
При системном использовании (через рот, инъекционно, ректально):
- Воспалительно-дегенеративные патологии опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий и псориатический спондилит, подагрическая атака, псевдоподагра, остеоартроз.
- Поражения околосуставных тканей ревматической природы: тендовагинит, бурсит, капсулит.
- Болевой синдром любого происхождения, требующий купирования: боль после операций или травм, ишиалгия, мышечные боли, корешковый синдром при радикулите, гематомы и растяжения связок, почечная колика.
- Болевые проявления в стоматологической, гинекологической, неврологической и онкологической практике.
- Первичная дисменорея (болезненные менструации).
- Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (данное показание реализуется исключительно при внутримышечном введении).
При наружном нанесении на кожу:
- Воспалительные процессы в опорно-двигательном аппарате, протекающие в острой или хронической форме: ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, дегенеративно-дистрофические изменения позвоночника (остеохондроз).
- Травматические или воспалительные поражения суставных структур, сухожильно-связочного аппарата и мышечной ткани: артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения и разрывы связочного аппарата, вывихи, повреждения мениска коленного сустава, кривошея, люмбаго.
- Воспалительные изменения венозной стенки (флебит), тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, а также воспалительные реакции кожи.
При местном применении раствора для полоскания:
- Симптоматическая терапия воспалительных заболеваний ротоглотки и гортани: тонзиллит (ангина), ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз.
- Обезболивание при стоматологических манипуляциях — лечении или удалении зубов (в роли вспомогательного лекарственного средства).
Противопоказания
Кетопрофен не применяется при следующих состояниях:
- Гиперчувствительность к кетопрофену, другим НПВС или любому вспомогательному веществу.
- «Аспириновая» астма (непереносимость ацетилсалициловой кислоты).
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
- Язвенный колит, болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва в фазе обострения.
- Нарушения свертывающей системы крови (включая гемофилию).
- Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
- Беременность (III триместр).
- Детский и подростковый возраст до 18 лет (для системного применения).
- Для ректального применения дополнительно: геморрой, проктит, прокторрагии.
- Для накожного применения дополнительно: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.
- Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.
Побочные эффекты
Побочные действия Кетопрофена могут развиваться со стороны различных систем организма, наиболее часто – со стороны желудочно-кишечного тракта.
- Частые (>3-9%): диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея или запор, метеоризм, головная боль, возбуждение (бессонница, нервозность), нарушение функции почек (отеки, повышение мочевины).
- Менее частые (1-3%): анорексия, рвота, стоматит, головокружение, угнетение ЦНС (сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения, симптомы раздражения мочевыводящих путей, кожная сыпь.
- Редкие (<1%): пептические язвы, желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, желтуха, амнезия, спутанность сознания, повышение АД, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, бронхоспазм, отек гортани, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, алопеция, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия.
Местные реакции: при ректальном применении – зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном – аллергические реакции, фотосенсибилизация; при длительном применении на больших поверхностях возможны системные эффекты.

Лизиновая соль кетопрофена реже вызывает побочные явления со стороны ЖКТ благодаря нейтральному pH и меньшему местно-раздражающему действию.
Как принимать и дозировка
Конкретная доза, кратность и длительность применения зависят от лекарственной формы, показания, возраста пациента и клинической ситуации. Обязательна консультация с врачом перед началом лечения. Всегда следует смотреть официальную инструкцию к конкретному приобретенному препарату, так как схемы применения различаются у разных производителей.

Стандартные режимы дозирования (обобщенные):
- Внутрь (таблетки, капсулы, гранулы): в начале лечения суточная доза обычно составляет 300 мг в 2-3 приема, поддерживающая – 150-200 мг/сут. Рекомендуется принимать во время еды для снижения раздражения желудка.
- Ректально (суппозитории): по 1-2 суппозитория (100-200 мг) в сутки.
- Внутримышечно (раствор): по 100 мг 1-2 раза в сутки. После купирования острой боли переходят на пероральные или ректальные формы.
- Внутривенно (инфузии): 100-200 мг разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Внутривенные инфузии проводят только в стационаре.
- Наружно (гель, крем, спрей): наносят на кожу над очагом воспаления 2-4 раза в день, осторожно втирая. Возможно наложение сухой повязки. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые.
- Местно (раствор для полоскания): проводят 2-3 полоскания в сутки.
- Лизиновая соль кетопрофена: внутримышечно или внутривенно по 160 мг 1-3 раза в сутки; суппозитории для взрослых – 160 мг, для детей с массой тела 15-30 кг – по 30 мг, более 30 кг – по 60 мг 2-3 раза в день.
При необходимости разные лекарственные формы можно комбинировать, но суммарная суточная доза не должна превышать 300 мг (для системного применения).
Передозировка

Симптомами передозировки могут быть летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии. В тяжелых случаях возможны респираторный дистресс, кома, судороги, желудочно-кишечное кровотечение, гипотензия или гипертензия, острая почечная недостаточность. Специфического антидота не существует. Лечение включает симптоматическую и поддерживающую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
- Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
- Он снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков и этанола.
- Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином повышает риск образования язв и желудочно-кишечных кровотечений, а также нарушения функции почек.
- Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками повышает риск кровотечений.
- Кетопрофен усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств (требуется коррекция дозы).
- Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию активных метаболитов.
- Препарат повышает концентрацию в плазме верапамила, нифедипина, лития и метотрексата. Антациды не влияют на абсорбцию кетопрофена.
Аналоги Кетопрофена
Под торговым наименованием Кетопрофен различными производителями выпускаются лекарственные препараты, содержащие одноименное действующее вещество, в форме таблеток, раствора для внутривенного и внутримышечного введения, геля, крема и ректальных суппозиториев. На рынке представлены аналоги различных производителей и в разных лекарственных формах с иными торговыми наименованиями:
- Артрозилен гель – гель для наружного применения на основе кетопрофена лизиновой соли.
- Артрум – раствор для инъекций, суппозитории, таблетки.
- Брустэль гель – гель с кетопрофеном 2.5%.
- Быструмгель гель – быстро впитывающийся гель с высокой проникающей способностью.
- Кетонал Актив – гранулы для приготовления раствора.
- Кетонал Актив Плюс – комбинированные гранулы.
- Кетонал гель, капсулы, крем, раствор, суппозитории, таблетки.
- Кетопровел – таблетированная форма 100 мг.
- Оки Акт, Оки гранулы, раствор для полоскания – формы с лизиновой солью.
- Пенталгин Экстра-Гель, Спазгель – комбинированные наружные формы.
- Фастум гель – классический гель 2.5%.
- Фламакс капсулы, раствор, таблетки, Фламакс Форте.
Смотреть все аналоги Кетопрофен >>
Можно ли принимать детям

Применение Кетопрофена у детей ограничено. Для системного применения (внутрь, инъекции, ректально) препарат противопоказан до 18 лет. Для наружного применения (гель, крем) разрешен с 6 лет под контролем врача. В виде суппозиториев лизиновой соли кетопрофена может применяться у детей с массой тела более 15 кг (ориентировочно с 3-4 лет) по строгим показаниям и под наблюдением лечащего врача. При любом назначении ребенку необходима консультация педиатра.
Можно ли принимать Кетопрофен при беременности и кормлении грудью

Применение в III триместре беременности противопоказано из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода, нарушения гемодинамики новорожденного и возможного влияния на тонус матки. В I и II триместрах применение возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, по строгим показаниям и под контролем врача. Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема Кетопрофена, так как он может снижать вероятность имплантации яйцеклетки.

В период лактации неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека (у животных концентрация в молоке составляла 4-5% от плазменной). Не рекомендуется применять препарат кормящим матерям. Категория действия на плод по FDA – C.
Совместим ли Кетопрофен и алкоголь

Кетопрофен и алкоголь несовместимы. Этанол усиливает побочные действия препарата, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта (риск развития эрозий, язв и кровотечений). Кроме того, алкоголь потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему и повышает нагрузку на печень, где происходит метаболизм обоих веществ. На время лечения следует полностью исключить употребление алкогольных напитков.
Отпускается по рецепту или нет

Кетопрофен в большинстве лекарственных форм (таблетки, раствор для инъекций, суппозитории, гранулы) отпускается из аптек по рецепту врача. Безрецептурный отпуск возможен для некоторых наружных форм (гель, крем) в низких концентрациях, но зависит от конкретного приобретаемого препарата. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Как хранить Кетопрофен

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C (для большинства форм), в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги. Раствор для инъекций и суппозитории требуют особого температурного режима (обычно не выше 25°C, не замораживать). Гели и кремы хранят при комнатной температуре, не допуская нагревания.
Срок годности

Срок годности зависит от лекарственной формы и производителя, обычно составляет 2-3 года для большинства форм. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. После вскрытия первичной упаковки срок использования может сокращаться (например, для гелей в тубах – до 6-12 месяцев).
Производитель

Кетопрофен выпускается множеством фармацевтических компаний в разных странах. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться, следует проверять информацию на конкретной упаковке.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года