Карведилол инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Карведилола
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Карведилол при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Карведилол и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Карведилол
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Описание препарата

Карведилол - это представитель класса альфа- и бета-адреноблокаторов, находящий применение в кардиологической практике. Его уникальность заключается в двойном механизме действия: препарат одновременно блокирует бета-адренорецепторы и альфа1-адренорецепторы, что обеспечивает комплексный терапевтический эффект при сердечно-сосудистых заболеваниях. Латинское название вещества - Carvedilolum.
Форма выпуска и состав

Карведилол выпускается в форме таблеток для приема внутрь. На поверхности таблеток может быть нанесена риска для удобства деления, а также гравировка с указанием дозировки, что позволяет визуально идентифицировать препарат.

Действующим веществом является карведилол.

Вспомогательные компоненты могут различаться в зависимости от производителя и дозировки. В состав таблеток входят вещества, обеспечивающие необходимую консистенцию, стабильность, биодоступность и удобство производства. К типичным вспомогательным компонентам относятся наполнители, такие как лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая или крахмал прежелатинизированный. Связующие вещества, например повидон или гипромеллоза, обеспечивают прочность таблетки. Разрыхлители, такие как кросповидон или натрия крахмалгликолят, способствуют быстрому распаду таблетки в желудочно-кишечном тракте и высвобождению действующего вещества. Скользящие и антиадгезионные вещества, например магния стеарат или кремния диоксид коллоидный, предотвращают прилипание таблеточной массы к оборудованию в процессе производства. Пленочная оболочка может содержать гипромеллозу, титана диоксид, макрогол, тальк и красители. Состав оболочки также может варьироваться: в некоторых случаях используются готовые пленкообразующие системы, например опадрай. Красители могут отсутствовать или присутствовать в зависимости от дозировки, что позволяет визуально различать таблетки с разным содержанием действующего вещества.
Фармакологическое действие

Карведилол относится к фармакотерапевтической группе альфа- и бета-адреноблокаторов. Препарат оказывает антиангинальное, антиоксидантное, вазодилатирующее и гипотензивное действие.

Карведилол принадлежит к группе антигипертензивных средств, сочетающих свойства альфа- и бета-адреноблокаторов, и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Препарат блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Угнетение бета1-адренорецепторов приводит к умеренному уменьшению проводимости, силы и частоты сердечных сокращений без развития выраженной брадикардии. Блокада альфа1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. Воздействие на бета2-адренорецепторы может сопровождаться некоторым повышением тонуса бронхов, отдельных сосудов микроциркуляторного русла, а также тонуса и перистальтики кишечника.
Фармакодинамика

Карведилол блокирует бета- и альфа1-адренорецепторы. При этом его блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10-100 раз превышает таковое в отношении альфа1-адренорецепторов. Препарат тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца, оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, обусловленный артериолярной вазодилатацией, что приводит к снижению постнагрузки на сердце. Карведилол снижает активность ренина плазмы, не обладает собственной симпатомиметической активностью и проявляет мембраностабилизирующие свойства. Он тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, воздействуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Препарат не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

При артериальной гипертензии снижение артериального давления не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением общего периферического сопротивления сосудов и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ишемической болезни сердца связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Карведилол способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности препарат увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.

По результатам четырех мультицентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (n=1094) по изучению карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью II и III класса по NYHA и фракцией выброса менее 0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ, диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных на 65% и частоту госпитализаций на 38%. В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (более 23%). Терапевтический эффект проявляется как при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, так и у больных с дилатационной кардиомиопатией. При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Карведилол оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, а также ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.

В доклинических исследованиях при введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает максимальную рекомендуемую суточную дозу для человека) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность (в том числе тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат. При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.
Фармакокинетика

При приеме внутрь карведилол всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Биодоступность препарата составляет 25%, что обусловлено эффектом первого прохождения через печень. При нарушении функции печени и уменьшении эффекта первого прохождения биодоступность возрастает до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает время достижения максимальной концентрации. У пожилых людей концентрация карведилола в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Объем распределения - 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Другие изоферменты - CYP2C9 и CYP3A4 - вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа1-антагонисты) по сравнению с карведилолом. В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4'-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный период полувыведения составляет 7-10 часов. Плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Экскретируется препарат в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Карведилол, необходимо обратиться к официальным показаниям к его применению:
- Артериальная гипертензия.
- Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания к применению Карведилола включают:
- Повышенная чувствительность к карведилолу или любому из вспомогательных компонентов препарата.
- Артериальная гипотензия со снижением систолического артериального давления ниже 85 мм рт. ст.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность IV функционального класса по NYHA, требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров или диуретиков.
- Выраженная брадикардия.
- AV-блокада II-III степени.
- Синоатриальная блокада.
- Синдром слабости синусного узла.
- Кардиогенный шок.
- Хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом.
- Бронхиальная астма (в литературе описаны два летальных исхода вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола).
- Тяжелые поражения печени.
Ограничения к применению, требующие особой осторожности и тщательного наблюдения, включают стенокардию Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), сахарный диабет, гипогликемию, феохромоцитому, гипертиреоидизм, проведение общей анестезии, псориаз, нарушение функции почек, пожилой возраст, а также детский и юношеский возраст до 18 лет.
Побочные эффекты

При применении Карведилола возможно развитие различных побочных действий.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), мышечная слабость (чаще в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушение AV-проводимости, постуральная гипотензия, боль в груди, стенокардия, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожные высыпания, в том числе аллергическая экзантема, крапивница, зуд.

Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.
Как принимать и дозировка

Препарат принимается внутрь. Схема, как пить Карведилол, и необходимая доза строго определяются лечащим врачом в зависимости от показания, возраста пациента, функции почек и печени, а также сопутствующих заболеваний.

При артериальной гипертензии доза обычно составляет 25-50 мг 1 раз в сутки (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 мг). При стенокардии - по 25-50 мг 2 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности - по 12,5-25 мг 2 раза в сутки (максимально - до 100 мг/сут). Во всех случаях лечение начинают с низких доз с последующим медленным их повышением до эффективной. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно.

Обязательна консультация с врачом перед началом приема, необходимо следовать официальной инструкции по применению.
Передозировка

Симптомы передозировки Карведилола включают выраженную гипотензию (систолическое артериальное давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардию (менее 50 уд./мин), сердечную недостаточность, кардиогенный шок, остановку сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвоту, спутанность сознания, генерализованные судороги. Лечение: при нахождении пациента в сознании необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов - принять меры по удалению препарата из желудочно-кишечного тракта (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг внутривенно и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза - 10 мг). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5-2 мг внутривенно), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - добутамин, эпинефрин, глюкагон (по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме - бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин (внутривенно); в случае судорог - диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие Карведилола с другими лекарственными средствами требует особого внимания, поскольку препарат может изменять их эффекты или сам подвергаться влиянию со стороны сопутствующей терапии.
- Карведилол потенцирует действие других антигипертензивных средств, а также лекарственных препаратов, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия.
- Средства с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств. При этом симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться, что требует регулярного мониторинга уровня глюкозы в крови.
- При совместном применении с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV-проводимости.
- Карведилол увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови.
- Общие анестетики, такие как циклопропан, диэтиловый эфир и трихлорэтилен, усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
- Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм карведилола и снижают его концентрацию в плазме крови.
- Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензивное действие карведилола.
- С осторожностью следует использовать Карведилол совместно с антиаритмическими лекарственными средствами и блокаторами кальциевых каналов, особенно с дилтиаземом и верапамилом. Препарат несовместим с внутривенным введением антагонистов кальция.
Аналоги Карведилола

Действующим веществом является карведилол. Выпускается под торговым наименованием Карведилол различными производителями. Карведилол представлен на рынке под одноименным торговым наименованием, а различия между препаратами разных производителей касаются лишь вспомогательных компонентов и внешнего вида таблеток.

Смотреть все аналоги Карведилол >>
Можно ли принимать детям

Применение Карведилола у детей до 18 лет относится к ограничениям к применению. Безопасность и эффективность препарата в этой возрастной группе не установлены, поэтому назначение Карведилола в педиатрической практике не рекомендуется. Решение о применении препарата у пациентов младше 18 лет может быть принято только лечащим врачом в исключительных случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Можно ли принимать Карведилол при беременности и кормлении грудью

При беременности применение Карведилола возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Категория действия на плод по FDA - C. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания, так как неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека. Таким образом, лактация является периодом, когда применение препарата требует особой осторожности и решения о его назначении принимается только по жизненным показаниям.
Совместим ли Карведилол и алкоголь

В период лечения Карведилолом исключается употребление алкоголя. Этанол может потенцировать гипотензивный эффект препарата, увеличивая риск развития выраженной гипотензии и других нежелательных реакций.
Отпускается по рецепту или нет

Карведилол является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек по рецепту врача.
Как хранить Карведилол

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Условия хранения должны соответствовать указанным на упаковке производителя.
Срок годности

Срок годности препарата указан на упаковке. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Карведилол выпускается различными производителями. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор Подробнее Дата проверки: 2026-09-14 13:56:37