-
Инвега — антипсихотическое лекарственное средство с пролонгированным высвобождением, разработанное для терапии шизофрении и шизоаффективных расстройств. Производитель — ЯНССЕН-СИЛАГ МАНУФЭКЧУРИНГ ЛЛС (Карибские острова).
-
Активным компонентом является палиперидон — центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов с высоким сродством к серотониновым 5-НТ2-рецепторам. Палиперидон также блокирует альфа1- и альфа2-адренергические рецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы, не проявляя аффинности к холинергическим и бета-адренорецепторам. Это вещество представляет собой активный метаболит рисперидона, однако благодаря уникальной системе доставки Инвега обеспечивает более стабильные концентрации в плазме по сравнению с формами немедленного высвобождения.
-
Инвега выпускается в форме таблеток капсуловидной формы, покрытых специальной оболочкой, которая обеспечивает контролируемое высвобождение активного компонента. В зависимости от дозировки таблетки имеют различную окраску: 3 мг — белые с маркировкой «PAL 3», 6 мг — светло-оранжевые с маркировкой «PAL 6», 9 мг — розовые с маркировкой «PAL 9». На поверхности могут быть видны или не видны выпускные отверстия, что является особенностью технологии осмотического высвобождения.
Упаковка включает блистеры из ОПА-Ал-ПВХ/Ал с защитой от вскрытия детьми по 7 таблеток. В картонную пачку вкладывается 4 или 8 блистеров вместе с листком-вкладышем. Таблетки оснащены технологией осмотического контроля: после растворения цветной оболочки вода проникает через полупроницаемую мембрану, активируя выталкивающий слой, который обеспечивает постепенное высвобождение действующего вещества через лазерные отверстия.
-
Основные показания к применению препарата Инвега включают терапию шизофрении у взрослых пациентов, в том числе в фазе обострения, а также профилактику рецидивов заболевания. Инвега рекомендован для лечения шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет. Кроме того, препарат применяется при шизоаффективных расстройствах в качестве монотерапии или в комбинации с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых. Антипсихотическое действие обусловлено сбалансированной блокадой дофаминовых и серотониновых рецепторов, что позволяет купировать как продуктивные, так и негативные симптомы, расширяя терапевтический охват.
-
Как принимать и дозировка
Таблетки Инвега следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, не разжевывая и не измельчая. Рекомендуемая доза согласно инструкции для взрослых при шизофрении составляет 6 мг один раз в сутки утром, независимо от приема пищи. Постепенное титрование начальной дозы не требуется. При необходимости дозу можно корректировать в диапазоне 3–12 мг один раз в сутки, увеличивая на 3 мг с интервалом не менее 5 дней. Для подростков стартовая доза составляет 3 мг один раз в сутки, с возможностью повышения до 6–12 мг после клинической оценки. При шизоаффективных расстройствах у взрослых рекомендованная доза — 6 мг один раз в сутки, с интервалом повышения не менее 4 дней. Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени может требоваться уменьшать дозу до 3 мг через день или в сутки.
-
Инвега отпускается из аптек строго по рецепту врача. Это требование обусловлено необходимостью предварительной диагностики, оценки психического статуса, исключения противопоказаний и индивидуального подбора терапевтической схемы. Перед назначением специалист обязан провести тщательное обследование и информировать пациента о правилах приема.
-
Каждая таблетка содержит палиперидон в качестве активного вещества в дозировке 3 мг, 6 мг или 9 мг. Лекарственные слои включают полиэтиленоксид 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновую кислоту, бутилгидрокситолуол, а также красители железа оксид желтый (для 3 мг), красный (для 6 мг) и черный (для 9 мг). Выталкивающий слой содержит полиэтиленоксид 7000К и дополнительные вспомогательные компоненты. Мембрана состоит из целлюлозы ацетата и полиэтиленгликоля 3350. Цветная оболочка включает гипромеллозу, диоксид титана, лактозы моногидрат, триацетат глицерина и соответствующие красители. Надпись на таблетке выполнена водорастворимыми черными чернилами.
-
Терапевтическое действие препарата Инвега реализуется через антагонизм к дофаминовым D2- и серотониновым 5-НТ2-рецепторам мезолимбической и мезокортикальной систем. Это обеспечивает антипсихотический эффект с меньшим риском экстрапирамидных нарушений по сравнению с классическими нейролептиками. Палиперидон также влияет на архитектуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, снижает число пробуждений, увеличивает общую продолжительность и качество сна. Препарат оказывает противорвотное действие и может повышать уровень пролактина в плазме. Сбалансированный профиль рецепторной активности позволяет эффективно купировать обострение шизофрении, воздействуя на галлюцинации, бред, а также на апатию и социальную отгороженность.
-
Палиперидон после перорального приема абсорбируется с постепенным достижением максимальной концентрации в плазме через 24 часа. Равновесные концентрации устанавливаются через 4–5 дней ежедневного приема. Абсолютная биодоступность составляет около 28%. Прием с жирной высококалорийной пищей может увеличивать Cmax и AUC на 42–60% и 46–54% соответственно. Объем распределения — 487 л, связывание с белками плазмы — 74%. Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени: около 59% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Конечный период полувыведения — около 23 часов. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс снижается, что требует коррекции режима дозирования.
-
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к палиперидону, рисперидону или любому вспомогательному компоненту. Не следует назначать Инвега пациентам с тяжелым сужением просвета ЖКТ, дисфагией или трудностями при глотании, поскольку таблетки не деформируются в пищеварительном тракте. С осторожностью применяют при судорожных состояниях в анамнезе, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сердечно-сосудистых заболеваниях, риске ортостатической гипотензии. Безопасность у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и клиренсом креатинина <10 мл/мин не изучалась.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о безопасности палиперидона при беременности недостаточно. Применение возможно только если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. В третьем триместре прием антипсихотиков может вызывать у новорожденных экстрапирамидные симптомы или синдром отмены, поэтому требуется наблюдение за ребенком. Палиперидон проникает в грудное молоко в клинически значимых количествах, поэтому Инвега не следует назначать в период лактации. При необходимости прерывания терапии дозу следует уменьшать постепенно.
-
Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, тахикардия, экстрапирамидные расстройства (акатизия, тремор, дистония, паркинсонизм), сонливость, бессонница, увеличение массы тела, тошнота, диспепсия. Реже отмечаются ортостатическая гипотензия, гиперпролактинемия (с возможными проявлениями в виде галактореи, аменореи, гинекомастии), удлинение интервала QT, гипергликемия. В редких случаях возможны злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, приапизм, венозная тромбоэмболия, агранулоцитоз, тяжелые кожные реакции. При возникновении симптомов ЗНС, поздней дискинезии или выраженной нейтропении лечение следует прекратить.
-
Симптомы передозировки отражают усиление фармакологических эффектов: седация, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, экстрапирамидные симптомы. Учитывая, что Инвега — препарат с пролонгированным высвобождением, симптомы могут сохраняться длительно. Специфического антидота не существует. Лечение включает поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг ЭКГ, коррекцию гипотензии, при необходимости — введение активированного угля и М-холинолитиков при тяжелых экстрапирамидных проявлениях. Наблюдение продолжают до полного разрешения симптомов.
-
Взаимодействие с другими препаратами
Палиперидон не является субстратом основных изоферментов цитохрома Р450, поэтому фармакокинетические взаимодействия маловероятны. Карбамазепин может снижать концентрацию палиперидона на 37% за счет индукции Р-гликопротеина, что может требовать увеличения дозы. Вальпроат повышает Cmax и AUC палиперидона на 50% — может потребоваться коррекция дозы. Одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT, требует осторожности. Палиперидон может потенцировать ортостатическую гипотензию при сочетании с другими альфа-блокаторами или антигипертензивными средствами. Не рекомендуется сочетать с алкоголем и другими депрессантами ЦНС.
-
Перед назначением Инвега необходимо оценить сердечно-сосудистый статус, риск суицида, наличие факторов венозной тромбоэмболии.
Пациентам с сахарным диабетом или факторами риска следует контролировать уровень глюкозы. При терапии возможен набор массы тела — рекомендуется регулярный мониторинг.
Гиперпролактинемия может влиять на репродуктивную функцию и плотность костной ткани.
Пациентов следует предупредить о возможности ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения.
При интраоперационном синдроме дряблой радужки хирург должен быть информирован о приеме альфа-блокаторов.
Таблетки Инвега используют технологию осмотического высвобождения: нерастворимые компоненты выводятся с калом, что не должно вызывать беспокойства.
Препарат может влиять на скорость психомоторных реакций — следует воздерживаться от управления транспортными средствами до оценки индивидуального ответа на терапию.
-
-
- Государственный
реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая
классификация (ATX)
- Международная классификация
болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от
производителя
-
