-
Герцептин — рецептурный противоопухолевый препарат, который производит компания Ф Хоффманн-Ля Рош Лтд (Швейцария). Производитель выпускает средство в двух лекарственных формах: раствор для подкожного введения, а также лиофилизат для приготовления концентрата для инфузий во флаконах 150 мг и 440 мг. Все формы содержат одно и то же действующее вещество и предназначены для лечения онкологических заболеваний молочной железы и желудка с гиперэкспрессией определенного белка-рецептора. Перед началом терапии необходимо внимательно изучить инструкцию, а само лечение должно назначаться только врачом, имеющим опыт лечения онкологических заболеваний.
-
Молекулярной основой Герцептина выступает
трастузумаб — гуманизированное антитело класса IgG, созданное методами генной инженерии на культуре клеток яичника китайского хомячка. Данное рекомбинантное соединение способно распознавать и прицельно связываться с наружным участком рецептора HER2 — белка, который в норме регулирует рост клеток, но при онкологической трансформации начинает вырабатываться в избыточном количестве. Именно благодаря такому точечному связыванию трастузумаб получает возможность останавливать деление злокачественных клеток, несущих на своей поверхности эту молекулярную мишень.
-
Линейка Герцептина включает три позиции. Первая — готовый к применению раствор для подкожных инъекций: прозрачная либо слегка опалесцирующая жидкость без цвета или с легким желтоватым оттенком, расфасованная во флаконы по 5 мл с содержанием действующего вещества 600 мг. Вторая и третья позиции представляют собой лиофилизированный порошок белого или светло-желтого оттенка для последующего разведения и капельного внутривенного введения; он выпускается в дозировках 150 мг (флакон однократного применения) и 440 мг (многодозовый флакон, комплектуемый отдельным флаконом растворителя — бактериостатической воды для инъекций).
-
От чего помогает Герцептин
Основная область применения препарата — злокачественные новообразования молочной железы и желудка при доказанной гиперэкспрессии HER2 в опухолевой ткани. При метастатическом поражении молочной железы Герцептин назначают самостоятельно после ранее проведенных курсов химиотерапии, либо сочетают с доцетакселом или паклитакселом в качестве стартовой терапии, либо комбинируют с ингибиторами ароматазы у пациенток в постменопаузе с гормон-положительным статусом опухоли. На ранних стадиях заболевания препарат используют после хирургического вмешательства и завершения химиотерапевтического и лучевого лечения, а также в сочетании с различными протоколами предоперационной и послеоперационной химиотерапии. Внутривенная лекарственная форма дополнительно предназначена для лечения взрослых с распространенным раком желудка или пищеводно-желудочного соустья — совместно с цисплатином и капецитабином либо 5-фторурацилом, при условии, что пациент ранее не получал системной противоопухолевой терапии по поводу метастатической болезни.
-
Как принимать и дозировка
Подкожная форма вводится в единой фиксированной дозе — 600 мг, одинаковой для всех пациентов вне зависимости от массы тела, за 2–5 минут, с трехнедельным интервалом между инъекциями; предварительная нагрузочная доза здесь не предусмотрена. Для внутривенного лиофилизата дозировка, напротив, рассчитывается индивидуально по массе тела: при еженедельной схеме стартовая доза составляет 4 мг на килограмм с последующим переходом на поддерживающие 2 мг/кг, а при трехнедельном интервале — 8 мг/кг с переходом на 6 мг/кг. Первое (нагрузочное) введение проводится капельно в течение полутора часов; при хорошей переносимости последующие инфузии можно сократить до получаса. Общая длительность курса определяется клинической ситуацией: при распространенном заболевании лечение продолжают вплоть до прогрессирования опухоли или возникновения неприемлемой токсичности, а на ранних стадиях курс обычно ограничен одним годом. В случае пропуска подкожной инъекции очередную дозу 600 мг вводят при первой возможности, сохраняя минимальный трехнедельный промежуток между процедурами.
-
Как и другие рецептурные противоопухолевые средства, Герцептин выдается в аптечной сети исключительно при предъявлении рецепта.
-
Основой всех двух лекарственных форм служит трастузумаб в соответствующей дозировке — 600 мг в растворе или 150/440 мг в лиофилизате. Общими для всех вариантов вспомогательными компонентами являются гистидин и его гидрохлорид, дигидрат трегалозы и полисорбат 20; подкожная версия дополнительно содержит фермент рекомбинантную гиалуронидазу человека и метионин. К флакону 440 мг прилагается растворитель на основе бензилового спирта, который недопустим для использования у недоношенных и новорожденных детей.
-
В основе фармакологического действия трастузумаба лежит его способность избирательно блокировать рецептор HER2, чья патологическая гиперэкспрессия выявляется примерно у пятой части пациенток с раком молочной железы. Присоединяясь к внеклеточному участку этого белка, антитело прерывает постоянную стимуляцию внутриклеточных сигнальных путей и тем самым сдерживает размножение опухолевых клеток — эффект подтвержден как в лабораторных условиях, так и на живых организмах. Дополнительным механизмом служит запуск иммунной цитотоксичности, зависимой от антител: клетки-мишени с высоким уровнем HER2 становятся объектом атаки иммунной системы. По результатам клинических программ, включение Герцептина в схемы лечения при разных стадиях рака молочной железы, а также при распространенном раке желудка, достоверно продлевало период без прогрессирования болезни и увеличивало общую продолжительность жизни пациентов с подтвержденной гиперэкспрессией HER2.
-
Скорость достижения равновесной концентрации трастузумаба в крови различается в зависимости от способа введения: при внутривенных инфузиях она формируется примерно к восьмому циклу терапии, тогда как фиксированная подкожная доза выходит на плато уже после седьмого цикла. Выведение вещества из организма растянуто во времени — по расчетным данным, остаточные количества трастузумаба могут обнаруживаться в крови на протяжении до семи месяцев после завершения курса, что врачи учитывают при планировании последующей терапии, в частности при решении вопроса о назначении антрациклинов. Для описания кинетики препарата используется двухкамерная модель с сочетанием линейного и насыщаемого (нелинейного) путей клиренса, при этом масса тела пациента заметно влияет на скорость выведения. Целенаправленных исследований фармакокинетики у людей с нарушенной функцией почек или печени, а также у пожилых пациентов не проводилось, однако анализ накопленных популяционных данных не показал существенного влияния этих факторов на характер распределения действующего вещества в организме.
-
Герцептин противопоказания
Использование препарата исключено при документированной гиперчувствительности к трастузумабу, белкам мыши или любому из вспомогательных ингредиентов, а также у пациентов с выраженной одышкой в покое, обусловленной метастатическим поражением легких или требующей постоянной кислородной поддержки. Растворитель многодозового флакона 440 мг, включающий бензиловый спирт, накладывает дополнительный запрет на применение у новорожденных и недоношенных детей. Повышенной осторожности требует назначение препарата пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, декомпенсированной сердечной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма и патологией клапанного аппарата, а также тем, кто ранее проходил лечение доксорубицином или эпирубицином — эти вещества сами по себе способны повреждать миокард.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение Герцептина беременным женщинам крайне нежелательно и допускается лишь в исключительных ситуациях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает потенциальную угрозу для плода. В пострегистрационный период фиксировались случаи маловодия, сопровождавшегося недоразвитием почек плода и, в отдельных эпизодах, тяжелой гипоплазией легких с неблагоприятным исходом. Женщинам детородного возраста рекомендуется применять надежную контрацепцию как в период лечения, так и на протяжении семи месяцев после введения последней дозы. От грудного вскармливания в это же время следует воздержаться, поскольку данные о проникновении трастузумаба в молоко человека отсутствуют, а потенциальный риск для младенца не изучен.
-
Герцептин побочные действия
Наиболее значимыми нежелательными явлениями, зафиксированными при терапии Герцептином, остаются кардиальная дисфункция, реакции на введение препарата, угнетение кроветворения (прежде всего нейтропения), а также инфекционные осложнения и легочные нарушения. Среди очень часто встречающихся реакций — расстройства пищеварения (диарея, тошнота, рвота, боль в животе), головная боль, головокружение, бессонница, снижение веса, колебания артериального давления и нарушения сердечного ритма. Реже, но регулярно отмечаются различные инфекции, аллергические проявления, поражение периферических нервов, изменения печеночных показателей, кожные высыпания, боли в суставах и мышечной ткани. Наибольшую клиническую значимость представляет сердечная недостаточность, способная в тяжелых случаях приводить к летальному исходу; вероятность ее развития возрастает у пациентов, ранее получавших препараты антрациклинового ряда. О любых нежелательных симптомах, возникших на фоне лечения, необходимо незамедлительно информировать врача.
-
Клинический опыт по случаям превышения дозы крайне ограничен. Подкожное введение препарата в разовой дозе вплоть до 960 мг не сопровождалось развитием нежелательных явлений, а внутривенные инфузии дозой до 10 мг/кг переносились без осложнений; официально зарегистрированных эпизодов истинной передозировки в клинической практике не описано.
-
Взаимодействие с другими препаратами
Целенаправленные исследования лекарственных взаимодействий с Герцептином не выполнялись, и в рамках клинических программ клинически значимых эффектов при совместном применении с другими лекарственными средствами выявлено не было. Совместное назначение с доцетакселом, карбоплатином или анастрозолом не сказывалось на фармакокинетике этих препаратов. Аналогично, присутствие трастузумаба не меняло концентрацию паклитаксела и доксорубицина в крови, хотя экспозиция одного из метаболитов доксорубицина могла незначительно возрастать — клиническая значимость этого факта не установлена. При комбинации с капецитабином фиксировались повышенные концентрации последнего и удлинение периода его полувыведения. Смешивание Герцептина с 5%-ным раствором декстрозы недопустимо из-за риска агрегации белковой молекулы; сочетать препарат с другими лекарственными средствами, помимо прямо указанных в инструкции, также не следует.
-
До начала терапии обязательным условием является лабораторное подтверждение гиперэкспрессии HER2, выполненное в специализированной лаборатории с надлежащим контролем качества.
В карте пациента фиксируются торговое название и номер серии введенного препарата, а перед каждой процедурой медицинский персонал обязан сверять маркировку флакона, чтобы исключить путаницу с другими лекарственными средствами на основе трастузумаба.
Пациентам, которым планируется назначение Герцептина — особенно тем, кто ранее получал антрациклины и циклофосфамид, — необходимо пройти развернутое кардиологическое обследование до старта лечения, а затем повторять его каждые три месяца на протяжении терапии и каждые полгода в течение двух лет после ее завершения.
Если фракция выброса левого желудочка снижается на десять и более процентных пунктов и опускается ниже 50%, введение препарата приостанавливают, а повторную оценку показателя проводят спустя примерно три недели.
Чтобы снизить вероятность реакций, связанных с инфузией, может применяться премедикация; при развитии выраженных реакций скорость введения снижают либо процедуру прерывают.
На способность управления транспортом и сложными механизмами Герцептин влияет незначительно, однако при появлении сонливости, головокружения или инфузионных реакций от подобной деятельности стоит временно отказаться до полного исчезновения симптомов.
В связи с отсутствием данных о безопасности и результативности применения у детей и подростков младше 18 лет назначение препарата этой возрастной группе не предусмотрено.
-
- Государственный
реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая
классификация (ATX)
- Международная классификация
болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от
производителя
-
Акимова Елена Ивановна
Фармацевт
Подробнее
Дата проверки: 2026-10-15 11:07:13
