Описание препарата

Гептор представляет собой гепатопротекторное средство с доказанной антидепрессивной активностью, используемое для коррекции внутрипеченочного холестаза и симптомов депрессии. В основе его действия лежит S-аденозил-L-метионин (адеметионин) — эндогенное вещество, которое участвует в ключевых метаболических процессах организма, обеспечивая защиту клеток печени и нормализацию желчеоттока.
Форма выпуска и состав
Гептор выпускается производителем в двух основных лекарственных формах, предназначенных для разных этапов терапии:
- Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой (для перорального приема). Таблетки продолговатой формы (облонг), желтого цвета; на поперечном разрезе ядро белое или с желтоватым оттенком.
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения в комплекте с растворителем. Лиофилизат представляет собой пористую массу белого или почти белого цвета; растворитель — прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.
Состав на одну таблетку (дозировка 400 мг):
- Действующее вещество: Адеметионина тозилата дисульфат — 767,9 мг (в пересчете на адеметионин-ион — 400,0 мг).
- Вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (маннит), магния стеарат.
- Оболочка: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, триэтилцитрат, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый, хинолиновый желтый алюминиевый лак, гипромеллоза, коповидон, макрогол 6000.
Состав на один флакон с лиофилизатом (дозировка 400 мг):
- Действующее вещество: S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат (адеметионина 1,4-бутандисульфонат) — 760 мг (в пересчете на адеметионин-ион — 400 мг).
- Растворитель (в 1 мл): L-лизина моногидрат (в пересчете на L-лизин) — 68,48 мг, натрия гидроксид (до pH 9,6-11,0), вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакологическое действие

Препарат относится к фармакотерапевтической группе «Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ, аминокислоты и их производные».

Гептор – гепатопротектор с антидепрессивной активностью, оказывающий холеретическое, холекинетическое, детоксикационное, регенерирующее, антиоксидантное, антифиброзирующее и нейропротекторное действие.

Препарат восполняет дефицит адеметионина, стимулируя его синтез, преимущественно в печени и мозге. В реакциях трансметилирования он служит донатором метильной группы для метилирования фосфолипидов мембран, белков, гормонов и нейромедиаторов. В процессах транссульфатирования выступает предшественником цистеина, таурина и глутатиона, поддерживая клеточную детоксикацию и синтез коэнзима А. После декарбоксилирования участвует в аминопропилировании как предшественник полиаминов (путресцин, спермидин, спермин), стимулирующих регенерацию гепатоцитов.

Холеретический эффект обусловлен повышением подвижности мембран гепатоцитов за счет стимуляции синтеза фосфатидилхолина, что улучшает транспорт желчных кислот. Адеметионин снижает их токсичность путем конъюгации с таурином и сульфатирования, защищая мембраны от повреждения. При диффузных заболеваниях печени (цирроз, гепатит) с внутрипеченочным холестазом уменьшает кожный зуд, снижает уровень прямого билирубина, активность ЩФ и аминотрансфераз.
Фармакодинамика
Адеметионин представляет собой гепатопротекторное средство с доказанной антидепрессивной активностью. Фармакологический профиль препарата включает холеретическое (стимуляция желчеобразования) и холекинетическое (улучшение желчеоттока) действие, а также детоксикационные, регенерирующие, антиоксидантные, антифиброзирующие и нейропротективные свойства.

Терапевтический эффект обусловлен восполнением дефицита эндогенного S-аденозил-L-метионина (SAMe) и активацией его синтеза. Максимальная концентрация данного соединения физиологически характерна для тканей печени и головного мозга.

Механизм действия реализуется через участие в трех ключевых биохимических процессах:
- Трансметилирование. Адеметионин функционирует как донор метильных групп, необходимых для биосинтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейромедиаторов, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и иных биологически активных соединений.
- Транссульфурование. Вещество выступает предшественником цистеина, таурина и глутатиона, обеспечивая окислительно-восстановительные реакции клеточной детоксикации, а также коэнзима А, интегрирующегося в цикл трикарбоновых кислот для восстановления энергетического потенциала клетки. На фоне терапии отмечается повышение уровня глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме крови при одновременном снижении концентрации метионина в сыворотке.
- Аминопропилирование. После декарбоксилирования адеметионин участвует в синтезе полиаминов (путресцин, спермидин, спермин), входящих в состав рибосом. Данный процесс стимулирует регенерацию гепатоцитов и снижает риск развития фиброза.
Препарат нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина, повышая текучесть и поляризацию мембран гепатоцитов, что оптимизирует транспорт желчных кислот. Токсичность последних снижается за счет процессов конъюгирования и сульфатирования.

При диффузных заболеваниях печени (цирроз, гепатит), осложненных внутрипеченочным холестазом, адеметионин купирует кожный зуд, снижает уровень прямого билирубина, активность щелочной фосфатазы и аминотрансфераз. Гепатопротекторный и холеретический эффекты сохраняются до трех месяцев после завершения курса лечения. Подтверждена эффективность препарата при медикаментозных гепатопатиях.

Антидепрессивное действие развивается постепенно: начальная положительная динамика фиксируется к концу первой недели терапии, стойкий клинический эффект достигается в течение двух недель.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры различаются в зависимости от пути введения. Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому высвобождение адеметионина происходит только в двенадцатиперстной кишке.
- Всасывание. При парентеральном введении биодоступность достигает 96%, а максимальная концентрация в плазме регистрируется через 45 минут. При приеме внутрь биодоступность составляет 5% (увеличивается при приеме натощак), а максимальная концентрация (0,5-1 мг/л) достигается через 3-5 часов после приема дозы от 400 до 1000 мг.
- Распределение. Связь с белками плазмы незначительна (?5%). Адеметионин проникает через гематоэнцефалический барьер, и его концентрация в спинномозговой жидкости значительно увеличивается.
- Метаболизм. Метаболизируется в печени, участвуя в так называемом цикле адеметионина (образование, расходование и повторный синтез).
- Выведение. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Выводится преимущественно почками.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Гептор, следует обратиться к его официальным показаниям. Препарат применяется при внутрипеченочном холестазе при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- Жировая дистрофия печени.
- Хронический гепатит.
- Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы).
- Хронический некалькулезный (бескаменный) холецистит и холангит.
- Цирроз печени.
- Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
- Внутрипеченочный холестаз у беременных.
- Симптомы депрессии.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано в следующих случаях:
- Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и вызывающие гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион-бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B12).
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Возраст до 18 лет (опыт применения у детей ограничен).
- Биполярные расстройства.
С осторожностью следует назначать Гептор в I триместре беременности, в период лактации, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклическими антидепрессантами, пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности.
Побочные эффекты
Наиболее частыми из возможных побочных действий являются головная боль, тошнота и диарея. Полный перечень возможных нежелательных реакций представлен ниже:
- Желудочно-кишечный тракт: часто — абдоминальная боль, диарея, тошнота; нечасто — ксеростомия, диспепсические явления, метеоризм, рвота, желудочно-кишечные кровотечения; редко — эзофагит, вздутие живота.
- Нервная система: часто — цефалгия; нечасто — головокружение, парестезии, нарушение вкусового восприятия (дисгевзия).
- Психическая сфера: часто — тревожность, бессонница; нечасто — психомоторное возбуждение, спутанность сознания.
- Иммунная система: нечасто — реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные и анафилактические состояния (гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, колебания артериального давления, тахи- или брадикардия).
- Кожные покровы: часто — кожный зуд; нечасто — гипергидроз, ангионевротический отек, аллергические дерматозы (экзантема, крапивница, эритема).
- Местные реакции: нечасто — воспалительные явления в месте инъекции, локальный некроз тканей (характерно для парентерального введения).
- Общие нарушения: инфекции мочевыводящих путей, артралгия, мышечные спазмы, астенический синдром, периферические отеки, лихорадочные состояния, озноб.
Как принимать и дозировка
Обязательна консультация с врачом. Необходимо перед началом приема изучить официальную инструкцию. Схема, как пить Гептор в таблетках или вводить инъекционно, а также необходимая доза определяются врачом в зависимости от показания.

Для инъекционной формы (в/в или в/м). Перед применением лиофилизат растворяют с использованием прилагаемого растворителя. Соответствующую дозу для внутривенного введения далее растворяют в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и вводят медленно в течение 1-2 часов. Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. Если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), использовать его не рекомендуется.
- Начальная терапия (парентерально): рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут.
- Депрессия: от 400 до 800 мг/сут (1-2 флакона) в течение 15-20 дней.
- Внутрипеченочный холестаз: от 400 до 800 мг/сут (1-2 флакона) в течение 2 недель.
Для таблетированной формы (внутрь). Таблетки принимают целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи. Таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом.
- Начальная терапия (перорально): рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
- Внутрипеченочный холестаз и депрессия: доза варьирует от 800 до 1600 мг/сут.
Поддерживающая терапия. При необходимости после инъекционного курса рекомендуется продолжить прием Гептора в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель. Терапия может быть начата как с парентерального введения с последующим переходом на таблетки, так и сразу с таблетированной формы.

Особые группы пациентов. У пожилых пациентов и при почечной недостаточности дозу подбирают с осторожностью, начиная с нижнего предела. Параметры фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью сходны с таковыми у здоровых добровольцев.
Передозировка

Передозировка препарата Гептор маловероятна. В случае превышения дозы рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими препаратами

Известных клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Однако имеется сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, одновременно принимавшего адеметионин и кломипрамин. В связи с этим следует с осторожностью назначать Гептор вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также с препаратами растительного происхождения и средствами, содержащими триптофан.
Аналоги Гептора
На данный лекарственный препарат выпускаются аналоги, содержащие то же действующее вещество, адеметионин. К ним относятся:
- Гептрал — оригинальный препарат адеметионина, выпускаемый в форме таблеток кишечнорастворимых и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
- Адеметионин разных производителей — это международное непатентованное наименование (МНН), под которым выпускаются различные дженерики с эквивалентной дозировкой, обладающие гепатопротекторным и антидепрессивным действием.
- Гепцифол — аналог адеметионина, доступный в таблетированной форме, используемый для лечения холестаза и поражений печени токсического генеза.
- Самеликс — препарат на основе адеметионина, применяемый для коррекции внутрипеченочного холестаза и симптомов депрессии.
Смотреть все аналоги Гептор >>
Можно ли принимать детям

Применение препарата Гептор у детей противопоказано, поскольку эффективность и безопасность у пациентов младше 18 лет не установлены.
Можно ли принимать Гептор при беременности и кормлении грудью

В клинических исследованиях показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало нежелательных эффектов. Применение в I триместре и в период лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. Решение о назначении принимает лечащий врач.
Совместим ли Гептор и алкоголь

Учитывая, что препарат применяется при токсических поражениях печени, включая алкогольные, употребление алкоголя во время лечения Гептором не рекомендуется. Этанол может снижать эффективность терапии, усиливать токсическое поражение гепатоцитов и сводить на нет гепатопротективный эффект препарата.
Отпускается по рецепту или нет

Гептор является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек по рецепту.
Как хранить Гептор
- Таблетки: хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
- Лиофилизат и растворитель: хранить при температуре не выше 25 °C.
Все формы следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
- Таблетки: 2 года.
- Лиофилизат: 2 года.
- Растворитель: 3 года.
Не следует применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Гептор является АО «ВЕРОФАРМ» (Россия). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Гептора
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Гептор при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Гептор и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Гептор
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Гептор инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Гептора

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Гептор при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Гептор и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Гептор

Срок годности

Производитель

Сертификаты

Источники

Содержание