Инструкция по применению на Флюкостат

Описание препарата

Флюкостат — это противогрибковый препарат системного действия из группы триазолов. Средство назначают для лечения кандидозов различной локализации, криптококковых инфекций и других микозов. Медикамент действует селективно на грибковые клетки, нарушая синтез их мембран.

Лекарственное средство относится к фармакотерапевтической группе противогрибковых препаратов для системного применения. Флюкостат применяют внутрь или внутривенно в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Препарат выпускает ряд фармацевтических производителей. Производственная площадка может меняться в зависимости от серии и упаковки медикамента. Действующее вещество одинаково для всех форм выпуска — это флуконазол в различных дозировках.

Средство обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь. Капсулы Флюкостат хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пища не влияет на абсорбцию лекарства. Максимальная концентрация в крови достигается через полтора часа после приема.

Флуконазол накапливается в тканях организма. Он проникает в спинномозговую жидкость, слюну, мокроту, ногти и кожу. В роговом слое эпидермиса концентрация превышает сывороточную. Это обеспечивает эффективность при грибковых поражениях кожи и ногтей.

Период полувыведения составляет около 30 часов. Длительный период действия позволяет принимать лекарство один раз в сутки. При вагинальном кандидозе достаточно однократного приема капсулы 150 мг.

Медикамент выводится преимущественно почками. Около 80% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 46 часов.
Действующие вещества

Активным компонентом является флуконазол (fluconazole). Это противогрибковое вещество из класса триазольных производных. Флуконазол селективно подавляет синтез эргостерола в клетках грибов.

Вещество действует на фермент 14-альфа-деметилазу. Этот фермент участвует в образовании эргостерола — важного компонента грибковой мембраны. Блокирование синтеза приводит к гибели или остановке роста грибковых клеток.

Флуконазол активен против грибов рода Candida, включая C. albicans, C. parapsilosis и C. tropicalis. Средство эффективно против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii. Препарат действует на эндемические грибы — Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и другие.

Действующее вещество доступно в дозировках 50 мг и 150 мг в капсулах. Раствор для внутривенного введения содержит 2 мг флуконазола в 1 мл. Флакон объемом 50 мл содержит 100 мг активного компонента.
Флюкостат форма выпуска

Средство выпускают в виде капсул для приема внутрь и раствора для инфузий. Капсулы содержат 50 мг или 150 мг действующего вещества. Это наиболее распространенные формы для амбулаторного лечения.

Капсулы 50 мг имеют непрозрачную оболочку. Корпус светло-розовый, крышечка розовато-коричневая. Размер соответствует номеру 2. Внутри находится порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы 150 мг полностью белые. Корпус и крышечка непрозрачные. Размер соответствует номеру 0. Содержимое аналогичное — порошок белого цвета.

Раствор для внутривенного введения поставляется во флаконах по 50 мл. Концентрация составляет 2 мг/мл. Эту форму применяют в стационарах при тяжелых инфекциях или невозможности перорального приема.

Упаковка капсул Флюкостат варьируется. Блистеры содержат от 1 до 7 капсул в зависимости от производителя. Картонные пачки включают инструкцию по применению. Для однократного приема при молочнице выпускают упаковки по 1 капсуле 150 мг.

Оболочка капсул состоит из желатина и красителей. Для дозировки 50 мг используют титана диоксид и железа оксид красный. Капсулы 150 мг содержат только титана диоксид и желатин.

Все формы требуют хранения в сухом месте при комнатной температуре. Таблетки Флюкостат как отдельная лекарственная форма не выпускаются. На рынке представлены только капсулы и раствор для инъекций.
От чего помогает Флюкостат
Медикамент назначают взрослым пациентам и детям старше 3 лет для терапии грибковых поражений различной локализации. Основные медицинские показания включают:
- Криптококковый менингит и иные формы криптококкоза.
- Инфекционный кокцидиоидомикоз.
- Кандидемию и другие виды инвазивного кандидоза.
- Поражение грибком слизистых рта, пищевода и путей мочевыведения.
- Хроническую кожно-слизистую форму кандидоза.
- Атрофический стоматит, вызванный использованием зубных протезов.
Лекарственное средство эффективно купирует симптомы острой или хронической молочницы, заменяя привычные свечи. Его рекомендуют, когда локальное лечение, в том числе противогрибковые свечи, не приносит результата. У мужчин Флюкостат помогает устранить кандидозный баланит.

Лекарство результативно при микозах кожных покровов тела, стоп и паха. Его используют при отрубевидном лишае, если требуется системное воздействие.

При грибке ногтей медикамент назначают в исключительных случаях. Терапия онихомикоза длится до полного замещения ногтевой пластины здоровой тканью.

Профилактический прием оправдан для:
- Предупреждения возврата криптококковых инфекций.
- Снижения риска повторного орофарингеального кандидоза при ВИЧ.
- Уменьшения частоты рецидивов вагинальной молочницы (от 4 случаев в год).
- Защиты от грибковых осложнений на фоне длительной нейтропении.
В педиатрии препарат Флюкостат применяют против инвазивного и слизистого кандидоза. Детям из групп риска назначают поддерживающую терапию для защиты от менингита.
Как принимать и дозировка

Капсулы Флюкостат следует проглатывать целиком, не нарушая целостность оболочки. Режим питания не сказывается на качестве всасывания активного вещества. Часто лечение начинают до получения итогов бактериологического посева.

Перед приемом дозировки 150 мг необходима консультация специалиста. При переходе с инъекций на таблетки суточный объем лекарства сохраняется.

Количество препарата определяется диагнозом и тяжестью болезни:

- При криптококковом поражении мозга в первый день дают 400 мг. Далее используют по 200–400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляет от 1,5 до 2 месяцев. В критических ситуациях допустим подъем дозы до 800 мг.

- Лечение кокцидиоидомикоза требует 200–400 мг ежедневно. При осложненных формах доза может достигать 800 мг на протяжении двух лет.

- При кандидозе крови стартовая доза — 800 мг. Затем принимают по 400 мг до исчезновения симптомов плюс две недели.

- Для слизистых оболочек рта назначают 200–400 мг в первые сутки. Далее пьют по 100–200 мг курсом до 21 дня. При грибке из-за протезов — 50 мг две недели.

- При воспалении пищевода используют 200–400 мг в первый день. Последующий прием по 100–200 мг длится до 30 дней.

- Для устранения молочницы достаточно однократного употребления 150 мг препарата. Для предотвращения рецидивов схему расширяют до полугода.

- При дерматомикозах назначают 150 мг еженедельно до месяца. Грибок стоп лечат до 6 недель, а лишай — до 3 недель.

- Онихомикоз требует еженедельного приема 150 мг. Для рук это занимает 3–6 месяцев, для ног — до года.

- Онкологическим больным дают 200–400 мг для защиты от инфекций. Прием ведут на протяжении всего периода снижения иммунитета.

- Дозировка для детей при кандидозе составляет 3 мг/кг в сутки. При менингите объем увеличивают до 6–12 мг/кг.

Пациентам с почечной недостаточностью проводят коррекцию. Если клиренс креатинина ниже 50 мл/мин, порцию препарата уменьшают вдвое. После гемодиализа всегда принимают полную стандартную дозу.
Условия отпуска из аптек

Лекарство отпускаются по рецепту врача. При назначении системной терапии или высоких доз рекомендуется врачебный контроль и консультация специалиста.
Актуальная цена на Флюкостат представлена на нашем сайте. Стоимость зависит от дозировки и количества капсул в упаковке.
Состав

Одна капсула Флюкостата 50 мг содержит 50 мг флуконазола. Капсула 150 мг содержит 150 мг действующего вещества. Раствор для инфузий — 2 мг флуконазола в 1 мл.

Состав вспомогательных компонентов может незначительно различаться у разных производителей. Рекомендуется сверять фактический состав с информацией на упаковке конкретной серии препарата
Фармакологический эффект

Флуконазол — триазольное противогрибковое средство системного действия. Он селективно ингибирует синтез стеролов в грибковой клетке. Механизм основан на блокировании фермента 14-альфа-деметилазы ланостерола.

Этот фермент зависит от цитохрома Р450 грибов. Он катализирует ключевой этап образования эргостерола. Эргостерол — основной компонент мембраны грибковых клеток. Его дефицит нарушает целостность мембраны и приводит к гибели грибка.

При ингибировании 14-альфа-деметилазы накапливаются 14-альфаметилстеролы. Их накопление коррелирует с потерей эргостерола. Этот процесс лежит в основе фунгицидного или фунгистатического эффекта препарата.

Флуконазол высокоспецифичен к грибковым ферментам. Он гораздо меньше влияет на цитохром Р450 млекопитающих. Селективность обеспечивает безопасность препарата для организма человека.

Средство не влияет на уровень тестостерона у мужчин при дозе 50 мг в день до 28 дней. У женщин детородного возраста Флюкостат не изменяет концентрацию стероидных гормонов. Дозы 200-400 мг в день не оказывают значимого влияния на эндогенные стероиды и реакцию на АКТГ.

Препарат Флюкостат активен против распространенных видов Candida. К ним относятся C. albicans, C. parapsilosis и C. tropicalis. Для C. glabrata и C. guilliermondii минимальная ингибирующая концентрация выше. C. krusei обладает природной устойчивостью к флуконазолу.

Недавно появившийся вид C. auris демонстрирует сравнительную резистентность. Средство активно против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii. Препарат действует на эндемические грибы — Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

Исслеяования на животных подтверждают эффективность при различных микозах. Средство активно при кандидозе, включая генерализованные формы у иммунокомпрометированных животных. Препарат эффективен при криптококковых инфекциях, включая поражение ЦНС.

Механизмы резистентности включают мутации гена ERG11. Точечные мутации изменяют фермент-мишень и снижают связывание с флуконазолом. Гиперэкспрессия ERG11 повышает количество фермента, требуя больших доз лекарства.

Второй механизм — активное выведение средства из клетки. Это происходит через транспортеры MDR и АТФ-связывающие кассеты CDR. Гиперэкспрессия MDR вызывает резистентность к флуконазолу. Гиперэкспрессия CDR приводит к перекрестной устойчивости к разным азолам.

Европейский комитет EUCAST определил пограничные значения чувствительности. Для большинства Candida чувствительными считаются штаммы с МИК до 2 мг/л. Резистентными — с МИК выше 4 мг/л. Для C. glabrata все штаммы относят к категории с повышенным воздействием.
Фармакокинетика

Параметры препарата Флюкостат идентичны при внутривенном и пероральном введении. После приема внутрь средство всасывается практически полностью; его биодоступность превышает 90%. Пища не влияет на абсорбцию, поэтому капсулы Флюкостата принимают независимо от еды. Пик концентрации в плазме достигается через 0,5–1,5 часа, а период полувыведения составляет около 30 часов.

Стабильное содержание в крови фиксируется на 4–5 сутки ежедневного приема. Использование двойной «ударной» дозы в первый день позволяет достичь этого уровня уже ко второму дню. Связывание с белками низкое (11–12%), что обеспечивает свободное проникновение лекарства во все биологические жидкости и ткани.

Концентрация средства в слюне и мокроте близка к плазменной, а в спинномозговой жидкости при менингите достигает 80% от уровня в крови. В эпидермисе, дерме и ногтях накапливаются высокие дозы, превышающие сывороточные. Метаболизм выражен слабо: лишь 11% дозы преобразуется в метаболиты. Выведение осуществляется почками (80% в неизмененном виде) пропорционально скорости клубочковой фильтрации.

Длительный период полувыведения позволяет принимать препарат однократно в сутки. При тяжелой почечной недостаточности этот показатель возрастает до 98 часов, что требует снижения дозировки при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин. Гемодиализ за 3 часа снижает концентрацию флуконазола вдвое. У пожилых и детей показатели изменяются в зависимости от функционального состояния почек и возраста.
Флюкостат противопоказания
Абсолютные ограничения:
- Гиперчувствительность к флуконазолу, азольным соединениям или вспомогательным веществам.
- Сочетание с терфенадином (при дозах флуконазола от 400 мг/сутки).
- Совместный прием с цизапридом, астемизолом, эритромицином, пимозидом, хинидином (риск аритмий).
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: Печеночная и почечная недостаточность, появление сыпи на фоне терапии, наличие факторов риска аритмий (органические болезни сердца, электролитный дисбаланс). При появлении признаков поражения печени или тяжелых кожных реакций использование средства немедленно прекращают.
Применение при беременности и кормлении грудью

Использования Флюкостата во время беременности следует избегать, за исключением тяжелых инфекций, угрожающих жизни матери. Описаны случаи аномалий развития плода (брахицефалия, пороки сердца, дефекты скелета) при длительном приеме высоких доз в первом триместре. Женщинам детородного возраста показана контрацепция во время лечения и в течение недели после него.

Флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, сопоставимых с плазменными. После однократной дозы 150 мг кормление допускается, так как доза для младенца составит около 13% от терапевтической. Однако при многократном или высокодозовом лечении грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
Флюкостат побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные реакции по системам органов:
- ЦНС: часто — головная боль; нечасто — головокружение, судороги, изменение вкуса, сонливость.
- ЖКТ: часто — тошнота, диарея, боль в животе; нечасто — метеоризм, запор.
- Печень: повышение уровня АЛТ, АСТ; редко — тяжелая гепатотоксичность, гепатит.
- Кожа: часто — сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Кровь: редко — лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
- Сердце: редко — удлинение интервала QT, аритмии типа «пируэт».
Передозировка

При значительной передозировке (зафиксированы случаи приема свыше 8000 мг) возможны галлюцинации и параноидальное поведение. Лечение симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ эффективен и снижает плазменную концентрацию на 50% за три часа.
Взаимодействие с другими препаратами
Флуконазол является мощным ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и умеренным — CYP3A4. Этот эффект сохраняется 4–5 дней после завершения приема.

Запрещенные комбинации:
- Цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, эритромицин: резкое повышение риска смертельно опасных аритмий и удлинения интервала QT.
Требуют особого контроля:
- Варфарин: повышается риск кровотечений; необходим мониторинг протромбинового времени.
- Бензодиазепины (мидазолам): усиливается седативный эффект.
- Блокаторы кальциевых каналов: возможен рост частоты побочных эффектов из-за увеличения их концентрации.
- Рифампицин: ускоряет выведение флуконазола, что может потребовать коррекции дозировки.
- Циклоспорин, фентанил, карбамазепин: риск интоксикации из-за замедления их метаболизма.
Актуальную цену на Флюкостат и наличие в аптеках сети можно уточнить на нашем сайте.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор Подробнее