Избранные аптеки
0
Флуоксетин 20 мг 20 шт капсулы
Флуоксетин - это антидепрессант, относящийся к фармакологической группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Препарат широко применяется в психиатрической и неврологической практике для терапии различных аффективных и тревожных расстройств. Его действие направлено на восстановление баланса нейромедиаторов в центральной нервной системе, что способствует улучшению настроения, снижению тревоги и нормализации поведенческих реакций. Флуоксетин обладает анорексигенным и антидепрессивным эффектом, что делает его востребованным при состояниях, сопровождающихся депрессивной симптоматикой и нарушениями пищевого поведения.
Флуоксетин выпускается в виде твердых желатиновых капсул для приема внутрь. Действующим веществом является флуоксетина гидрохлорид - белый или почти белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде (14 мг/мл), с молекулярной массой 345,79. Вспомогательные компоненты капсул могут различаться в зависимости от конкретного производителя, поэтому перед началом приема необходимо ознакомиться с официальной инструкцией к приобретаемому препарату.
Флуоксетин относится к фармакотерапевтической группе антидепрессантов из класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Препарат оказывает анорексигенное и антидепрессивное действие, способствуя уменьшению выраженности депрессивной симптоматики, снижению аппетита при нарушениях пищевого поведения и нормализации психоэмоционального фона.
Точный механизм действия флуоксетина до конца не установлен, однако предполагается, что он связан с ингибированием нейронального захвата серотонина в центральной нервной системе. Исследования клинически значимых доз у человека показали, что флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами. Экспериментальные данные на животных демонстрируют, что флуоксетин является значительно более сильным ингибитором захвата серотонина, чем норадреналина.
В отличие от классических трициклических антидепрессантов, флуоксетин гораздо менее эффективно связывается с мускариновыми, гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами в ткани мозга. Антагонизм с этими рецепторами у трициклических средств ассоциирован с антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми эффектами, поэтому низкое сродство флуоксетина к ним объясняет более благоприятный профиль переносимости.
После однократного перорального приема дозы 40 мг максимальная концентрация флуоксетина в плазме крови составляет от 15 до 55 нг/мл и достигается через 6-8 часов. Пища не оказывает существенного влияния на системную биодоступность, хотя может задерживать всасывание на 1-2 часа, что не является клинически значимым. Таким образом, препарат можно принимать независимо от приема пищи.
В диапазоне концентраций от 200 до 1000 нг/мл приблизительно 94,5% флуоксетина связывается с белками сыворотки крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин.
Флуоксетин представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров - R-флуоксетина и S-флуоксетина. Оба энантиомера обладают специфической и сильной ингибирующей активностью в отношении захвата серотонина. S-флуоксетин выводится медленнее и является преобладающей формой в плазме при равновесном состоянии.
Метаболизм флуоксетина происходит преимущественно в печени с образованием активного метаболита норфлуоксетина и ряда других неидентифицированных соединений. Норфлуоксетин образуется путем деметилирования и также является сильным селективным ингибитором захвата серотонина. Первичный путь выведения - печеночный метаболизм с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками.
У части популяции (около 7%) снижена активность изофермента CYP2D6 цитохрома P450. У таких людей метаболизм S-флуоксетина замедлен, однако суммарная фармакодинамическая активность всех четырех активных энантиомеров в равновесном состоянии существенно не отличается, поскольку в метаболизме участвуют и альтернативные пути, не связанные с CYP2D6.
Флуоксетин характеризуется медленным выведением: период полувыведения составляет от 1 до 3 дней после однократного приема и от 4 до 6 дней после постоянного применения. Период полувыведения норфлуоксетина еще более длительный - от 4 до 16 дней. Это приводит к значительной кумуляции активных веществ при регулярном применении и отсроченному достижению равновесной концентрации. После 30 дней приема 40 мг в сутки концентрации флуоксетина в плазме составляли от 91 до 302 нг/мл, а норфлуоксетина - от 72 до 258 нг/мл. Равновесные уровни при длительном приеме аналогичны наблюдаемым через 4-5 недель. Даже после прекращения терапии активные вещества остаются в организме в течение нескольких недель.
При нарушении функции печени выведение препарата замедляется. У пациентов с циррозом печени период полувыведения флуоксетина удлинялся в среднем до 7,6 дня, а норфлуоксетина - до 12 дней, поэтому требуется осторожность и снижение дозы. У пациентов с почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, коррекции дозы, как правило, не требуется. У пожилых пациентов существенных отличий в фармакокинетике не выявлено, однако нельзя полностью исключить изменения при наличии сопутствующих заболеваний. У детей концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в равновесном состоянии выше, чем у взрослых, что объясняется меньшей массой тела.
Чтобы понять, от чего помогает Флуоксетин, необходимо рассмотреть его официальные показания:
Применение Флуоксетина противопоказано в следующих случаях:
Наиболее значимые побочные действия флуоксетина включают суицидальные мысли и поведение у детей, подростков и молодых взрослых, серотониновый синдром, аллергические реакции и сыпь, манию/гипоманию, судороги, изменение аппетита и массы тела, аномальные кровотечения, закрытоугольную глаукому, гипонатриемию, тревогу и инсомнию, удлинение интервала QT, когнитивные и двигательные нарушения, а также реакции при отмене препарата.
В клинических исследованиях наиболее часто регистрировались следующие побочные реакции:
У педиатрических пациентов дополнительно отмечались жажда, гиперкинезия, ажитация, носовые кровотечения и меноррагия.
В постмаркетинговый период поступали сообщения о развитии таких серьезных реакций, как апластическая анемия, фибрилляция предсердий, холестатическая желтуха, эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, панкреатит, легочная гипертензия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, включая аритмию типа torsade de pointes, агрессивное поведение и другие.
Препарат принимают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, эффективности терапии, переносимости и возраста пациента. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. Периодически следует проводить повторную оценку состояния пациента для определения необходимости продолжения лечения.
Для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени рекомендуется рассмотреть более низкую дозу или менее частый прием.
При депрессии у взрослых обычно применяется начальная доза 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена врачом. При обсессивно-компульсивном расстройстве доза может составлять от 20 до 60 мг в сутки. При нервной булимии эффективной является доза 60 мг в сутки. При паническом расстройстве лечение начинают с дозы 10 мг в сутки в течение первой недели с последующим увеличением до 20-60 мг в сутки.
Перед началом терапии обязательна консультация с врачом. Необходимо строго соблюдать назначенный режим дозирования и следовать указаниям официальной инструкции к конкретному препарату.
Наиболее частыми признаками и симптомами нефатальной передозировки флуоксетина являются судороги, сонливость, тошнота, тахикардия и рвота. В тяжелых случаях описаны кома, делирий, отклонения на ЭКГ (узловой ритм, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, включая torsade de pointes), гипотензия, мания, ступор и обморок.
Лечение передозировки включает общие поддерживающие меры: обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию, мониторинг сердечного ритма и жизненных показателей. Рвоту вызывать не рекомендуется. Следует применять активированный уголь. Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны из-за большого объема распределения. Специфического антидота не существует. Следует учитывать возможность передозировки несколькими лекарственными средствами.
Флуоксетин способен вступать в лекарственные взаимодействия с различными препаратами, что требует осторожности при комбинированной терапии.
Применение с ингибиторами МАО противопоказано из-за риска серотонинового синдрома. Серотонинергические препараты - триптаны, трициклические антидепрессанты, фентанил, литий, трамадол, триптофан, буспирон, амфетамины и зверобой - при совместном применении с флуоксетином повышают риск развития этого опасного состояния.
Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами, ацетилсалициловой кислотой, варфарином и другими антикоагулянтами увеличивает риск кровотечений. Пациенты, получающие варфарин, должны находиться под тщательным наблюдением.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, поэтому может повышать концентрации препаратов, метаболизируемых этим ферментом: трициклических антидепрессантов, некоторых нейролептиков, антиаритмических средств (пропафенон, флекаинид). При одновременном применении может потребоваться снижение доз этих препаратов.
При совместном применении с фенитоином и карбамазепином возможно повышение концентраций антиконвульсантов и развитие токсичности. Уровни лития могут как повышаться, так и понижаться, поэтому необходим контроль его концентрации.
Флуоксетин не следует применять с препаратами, удлиняющими интервал QT, включая некоторые нейролептики, антибиотики, антиаритмические средства и другие.
Структурные аналоги Флуоксетина, содержащие то же действующее вещество, представлены следующими препаратами:
Следует учитывать, что выбор конкретного препарата и замену одного средства на другое необходимо согласовывать с лечащим врачом.
Флуоксетин разрешен к применению в педиатрической практике для лечения большого депрессивного расстройства у детей и подростков от 8 до 18 лет и обсессивно-компульсивного расстройства у детей и подростков от 7 до 17 лет. Безопасность и эффективность у детей младше 8 лет при большом депрессивном расстройстве и младше 7 лет при обсессивно-компульсивном расстройстве не установлены.
При применении у детей и подростков необходимо регулярно контролировать рост и массу тела, поскольку флуоксетин может вызывать снижение прибавки массы тела и замедление роста. Также рекомендуется наблюдение для своевременного выявления мании или гипомании.
Применение флуоксетина во время беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные эпидемиологических исследований не показали повышенного риска серьезных врожденных дефектов или выкидыша, однако в некоторых работах сообщалось о повышении частоты сердечно-сосудистых пороков развития, хотя причинно-следственная связь не установлена.
У новорожденных, подвергшихся воздействию флуоксетина и других СИОЗС в конце третьего триместра беременности, могут развиваться осложнения, требующие длительной госпитализации: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура тела, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, тремор, раздражительность и постоянный плач.
В период лактации флуоксетин и норфлуоксетин проникают в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможны ажитация, раздражительность, слабое питание и недостаточная прибавка массы тела. При необходимости терапии в период грудного вскармливания следует тщательно контролировать состояние ребенка.
Употребление алкоголя на фоне терапии флуоксетином не рекомендуется. Сочетанное применение может усиливать неблагоприятное влияние на центральную нервную систему, повышать риск развития побочных эффектов и снижать эффективность лечения основного заболевания.
Флуоксетин является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек по рецепту врача.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре, указанной в инструкции к конкретному препарату, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.
Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке. Не следует применять препарат по истечении указанного срока.
Флуоксетин выпускается различными фармацевтическими компаниями. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться, поэтому актуальную информацию следует уточнять на упаковке конкретного препарата и в официальной инструкции по медицинскому применению.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
