Описание препарата

Флуконазол представляет собой противогрибковое средство системного действия из группы триазолов, которое активно применяется для борьбы с широким спектром грибковых патологий. Данный медикамент нарушает выработку ключевых компонентов клеточных стенок грибов, что ведет к их уничтожению. Ключевое преимущество Флуконазола - высокая степень всасываемости и продолжительный период выведения, что допускает прием всего одной капсулы в день или даже раз в семь дней.
Форма выпуска и состав
Лекарство выпускается в виде желатиновых капсул для проглатывания. Доступны две дозировки:
- Капсулы по 50 мг (номер 2) с белым корпусом и крышечкой.
- Капсулы по 150 мг (номер 0) также белого цвета.
Внутри капсул находится порошкообразная смесь белого или слегка желтоватого оттенка, иногда с мелкими гранулами.

Что входит в состав Флуконазола:
- Активный ингредиент: флуконазол в количестве 50 или 150 мг на одну капсулу.
- Дополнительные вещества: коллоидный диоксид кремния (аэросил), стеарат магния, тальк, повидон К-30, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы.
- Капсульная оболочка сформирована из желатина и диоксида титана (пигмент Е171).
Фармакологическое действие

Флуконазол входит в группу противогрибковых лекарств для общего (системного) использования. Его задача - подавлять рост и размножение множества видов болезнетворных грибов, включая Candida, Cryptococcus и возбудителей глубоких микозов.
Фармакодинамика

С точки зрения фармакодинамики, флуконазол работает как избирательный ингибитор грибковых ферментов, зависящих от цитохрома Р450. Лекарство блокирует превращение 14-альфа-ланостерола, останавливая производство эргостерола - жизненно важного элемента мембраны грибковой клетки. В результате накапливаются токсичные для гриба вещества, мембрана теряет целостность, и микроорганизм погибает. Флуконазол действует на грибковые ферменты гораздо активнее, чем на аналогичные ферменты человека, что объясняет его относительно мягкое воздействие на организм пациента.

Препарат эффективен против большинства клинически значимых видов Candida (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). Однако C. krusei изначально устойчива к флуконазолу, а для лечения инфекций, вызванных C. glabrata, требуются повышенные дозировки. Кроме того, Флуконазол активен в отношении Cryptococcus neoformans и некоторых плесневых грибков, вызывающих эндемические микозы.
Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства Флуконазола таковы: после приема внутрь препарат всасывается почти полностью (биодоступность превышает 90%). Пиковая концентрация в крови фиксируется через 30-90 минут, если пить капсулу натощак. Еда не мешает всасыванию. Период полувыведения длится около 30 часов, что делает возможным суточное применение. Связывание с белками плазмы невысокое - в пределах 11-12%.

Флуконазол легко проникает во все биологические жидкости тела. При грибковом воспалении мозговых оболочек концентрация вещества в спинномозговой жидкости доходит до 80% от уровня в крови. В слюне, мокроте, наружных слоях кожи, ее глубоких слоях и ногтевых пластинах формируются терапевтически значимые концентрации. Выводится лекарство главным образом через почки в неизменной форме (около 80% дозы), поэтому скорость очищения крови от флуконазола напрямую зависит от скорости клубочковой фильтрации.
Показания к применению
Чтобы разобраться, от чего помогает Флуконазол, перечислим его утвержденные показания:
- Криптококковое воспаление мозговых оболочек (менингит) и прочие инфекции, вызванные Cryptococcus.
- Кокцидиоидомикоз (системное грибковое заболевание).
- Кандидоз с проникновением в кровь и внутренние органы, а также диссеминированные формы.
- Поверхностный кандидоз слизистых: ротоглотки, пищевода, мочевыводящих путей, а также хронические формы.
- Атрофический кандидоз полости рта у пациентов, пользующихся зубными протезами.
- Острый и возвратный вагинальный кандидоз (молочница), когда местные средства неэффективны.
- Грибковое воспаление головки полового члена (баланит).
- Дерматомикозы: грибок стоп, туловища, паховой области, отрубевидный лишай, кожный кандидоз.
- Грибковое поражение ногтей (онихомикоз).
- Предупреждение грибковых инфекций у пациентов со сниженным количеством нейтрофилов (нейтропенией) после химиотерапии или пересадки костного мозга.
Противопоказания
Ситуации, при которых Флуконазол использовать нельзя:
- Индивидуальная непереносимость флуконазола, других азолов или любого из вспомогательных компонентов.
- Одновременный прием терфенадина в дозе 400 мг флуконазола в сутки и более (при многократном курсе).
- Совместное использование с цизапридом, астемизолом, эритромицином, пимозидом, хинидином, амиодароном - эти сочетания опасны для сердца.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Возраст младше 3 лет (имеется в виду капсульная форма).
С осторожностью назначают при болезнях печени, почек, а также при состояниях, повышающих риск аритмий.
Побочные эффекты

Нежелательные реакции, или побочные действия, Флуконазола встречаются нечасто, но возможны следующие:

Со стороны нервной системы: часто - мигренеподобные боли; умеренно часто - вертиго, судороги, искажение вкусовых ощущений, онемение кожи, трудности с засыпанием, дневная сонливость.

Со стороны ЖКТ: часто - дискомфорт в животе, жидкий стул, подташнивание, рвотные позывы; умеренно часто - вздутие, сухость во рту, запор.

Со стороны печени: часто - временный рост печеночных ферментов; умеренно часто - застой желчи, пожелтение кожи и склер, рост билирубина; редко - разрушение клеток печени, гепатит.

Со стороны кожи: часто - высыпания; умеренно часто - зуд, крапивница; редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона), отечность лица, выпадение волос.

Со стороны крови: редко - снижение лейкоцитов и тромбоцитов, анемия.

Со стороны сердца: редко - удлинение интервала QT на ЭКГ, опасная аритмия.

Общие проявления: умеренно часто - мышечные боли, слабость, разбитость, повышение температуры.
Как принимать и дозировка

Правильно подобранная доза и режим того, как пить Флуконазол, зависят от диагноза, возраста пациента и состояния его почек. Капсулы глотают целиком, не раскусывая.

При криптококковом поражении мозга: стартовая доза 400 мг в первый день, далее по 200-400 мг один раз в сутки. Минимальная продолжительность - 6-8 недель.

Для предотвращения возврата криптококкового менингита: 200 мг ежедневно.

При кокцидиоидомикозе: 200-400 мг/сут, в тяжелых случаях - до 800 мг. Курс может растянуться на 2 года.

При глубоком кандидозе с поражением крови и внутренних органов: 800 мг в первый день (насыщающая доза), затем по 400 мг в сутки. Лечение продолжают еще 14 дней после того, как посев крови станет отрицательным.

При кандидозе ротоглотки: 200-400 мг в первый день, затем по 100-200 мг/сут в течение 1-3 недель.

При вагинальной молочнице и кандидозном баланите: однократно 150 мг внутрь. Чтобы снизить частоту рецидивов: 150 мг каждые 3 дня (всего три приема), затем 150 мг раз в неделю до полугода.

При онихомикозе: 150 мг один раз в неделю. Лечение длится, пока не вырастет здоровый ноготь (обычно 3-6 месяцев на руках, 6-12 - на ногах).

Для профилактики грибка у пациентов с нейтропенией: 200-400 мг/сут, начиная за несколько дней до падения нейтрофилов и заканчивая через 7 дней после их восстановления.

Если клиренс креатинина снижен до 50 мл/мин и менее, суточную дозу сокращают вдвое. Пациентам на гемодиализе лекарство дают после каждого сеанса.
Передозировка

Зафиксированы случаи чрезмерного приема флуконазола. При разовом употреблении 8200 мг у пациента возникли галлюцинации и параноидное поведение, но состояние нормализовалось через двое суток. Лечение передозировки включает промывание желудка, стимуляцию выведения мочи и симптоматическую поддержку. Проведение трехчасового гемодиализа понижает плазменную концентрацию флуконазола примерно наполовину.
Взаимодействие с другими препаратами
Флуконазол умеренно тормозит активность ферментов печени CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, что важно при совместном назначении.

Категорически запрещено сочетать с:
- Цизапридом, астемизолом, эритромицином, пимозидом, хинидином (опасность тяжелых сердечных аритмий).
- Терфенадином при приеме флуконазола 400 мг/сут и выше.
На что обратить внимание при совместном приеме:
- Варфарин - удлинение протромбинового времени, риск гематом и кровотечений.
- Фенитоин - рост его концентрации в крови, нужен контроль.
- Рифампицин - снижение уровня флуконазола, может потребоваться повышение дозы.
- Циклоспорин, такролимус, сиролимус - их уровень повышается, требуется коррекция.
- Статины (аторвастатин, симвастатин) - повышенный риск разрушения мышц (рабдомиолиз).
- Сахароснижающие препараты (производные сульфонилмочевины) - риск падения сахара до опасных значений.
- Успокоительные из группы бензодиазепинов (мидазолам, триазолам) - их действие усиливается.
Аналоги Флуконазола
Аналоги Флуконазола, в которых действующим веществом является тот же флуконазол, включают:
- Микосист - противогрибковое средство в капсулах 50, 100 и 150 мг. Помогает при системных и поверхностных грибковых болезнях, включая криптококкоз, разнообразные формы кандидоза и микозы кожи. Отличается удобством приема и высокой эффективностью.
- Дифлюкан - оригинальный флуконазол, выпускаемый в капсулах, порошке для суспензии и растворе для инфузий. Широко назначается при криптококковых инфекциях, кандидозе слизистых, влагалищной молочнице и для предупреждения грибка у пациентов со слабым иммунитетом.
- Флюкостат - российский дженерик флуконазола в капсулах 50 и 150 мг, а также в виде раствора для внутривенных вливаний. Применяют по тем же показаниям. Особенно популярен однократный прием 150 мг при вагинальном кандидозе.
Смотреть все аналоги Флуконазол >>
Можно ли принимать детям

Капсулы Флуконазола не назначают детям младше трех лет из-за опасности случайного вдыхания содержимого. Для малышей существуют суспензии. Детям старше 3 лет препарат можно давать в дозе 3-12 мг/кг однократно в сутки, исходя из конкретного диагноза.
Можно ли принимать Флуконазол при беременности и кормлении грудью

При беременности Флуконазол стараются не назначать, за исключением тяжелых, жизнеугрожающих грибковых инфекций, когда польза для будущей матери выше рисков для плода. Описаны случаи выкидышей и врожденных уродств после приема 150 мг в первом триместре. Длительное использование высоких дозировок (400-800 мг/сут) в первом триместре связывают с множественными пороками развития. Женщинам детородного возраста советуют надежную контрацепцию на период лечения и еще в течение недели после последней капсулы.

В период лактации флуконазол переходит в материнское молоко в концентрациях, близких к плазменным. Кормить грудью можно после разового приема 150 мг. После многодневных курсов или высоких доз кормление на время лечения лучше прекратить.
Совместим ли Флуконазол и алкоголь

Исследований о взаимодействии алкоголя и флуконазола не проводилось. Однако, учитывая, что оба вещества метаболизируются в печени, а препарат сам по себе может вызывать поражение печени, употребление спиртного во время лечения нежелательно. Этанол усиливает нагрузку на печеночные клетки и может усугубить возможные побочные эффекты.
Отпускается по рецепту или нет

Флуконазол в России является рецептурным лекарственным средством.
Как хранить Флуконазол

Условия хранения: затемненное место, температура не выше 25°C, недоступность для детей. Оригинальная упаковка защищает капсулы от сырости и света.
Срок годности

Срок годности Флуконазола - 3 года с даты изготовления. Просроченный препарат применять запрещено.
Производитель

Производителем Флуконазола выступает российская компания ООО «ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ». Производственная площадка (завод-изготовитель) может меняться в зависимости от логистических и производственных условий.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года