Описание препарата

Фавирокс представляет собой противовирусный препарат системного действия, относящийся к классу синтетических аналогов нуклеозидов. Данное лекарственное средство является пролекарством, которое после приема внутрь быстро трансформируется в активный метаболит, обладающий выраженной активностью в отношении вирусов семейства герпеса. Фавирокс применяется для терапии инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex, включая опоясывающий герпес, генитальный и лабиальный герпес у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов. Благодаря своему механизму действия и фармакокинетическим свойствам, препарат демонстрирует высокую эффективность при соблюдении рекомендованных схем лечения.
Форма выпуска и состав
Лекарственный препарат Фавирокс выпускается в единственной лекарственной форме - таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Доступны три дозировки действующего вещества:
- Таблетки 125 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
- Таблетки 250 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с фаской и риской на одной стороне.
- Таблетки 500 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с рисками на обеих сторонах.
Основным действующим веществом во всех дозировках является фамцикловир. Каждая таблетка 125 мг содержит 125,00 мг фамцикловира, 250 мг - 250,00 мг, 500 мг - 500,00 мг соответственно.

Вспомогательные вещества в составе препарата включают крахмал прежелатинизированный, целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный и стеариновую кислоту. Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, титана диоксида и макрогола. Состав вспомогательных веществ идентичен для всех дозировок с пропорциональным увеличением их количества в зависимости от содержания действующего вещества.
Фармакологическое действие

Фавирокс относится к фармакотерапевтической группе противовирусных средств системного действия, а именно к нуклеозидам и нуклеотидам, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.

Фамцикловир, являясь пролекарством, после перорального приема в условиях организма подвергается стремительной биотрансформации с образованием пенцикловира - активного метаболита, демонстрирующего выраженную противовирусную активность в отношении клинически значимых представителей семейства герпесвирусов. Спектр его действия охватывает вирус Varicella zoster, оба серотипа Herpes simplex (1 и 2), а также вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус.

Проникновение пенцикловира в клетки, пораженные вирусной инфекцией, инициирует каскад ферментативных превращений: под влиянием вирус-специфической тимидинкиназы вещество фосфорилируется до монофосфата, который затем под действием клеточных киназ последовательно преобразуется в активную трифосфатную форму. Данный метаболит депонируется исключительно внутри инфицированных клеток, где сохраняется на протяжении более 12 часов, обеспечивая стойкое ингибирование вирусной ДНК-полимеразы и блокирование репликативного цикла возбудителя. Период внутриклеточного сохранения трифосфата пенцикловира дифференцирован в зависимости от типа вируса: для Varicella zoster он составляет 9 часов, для Herpes simplex 1 типа - 10 часов, а для Herpes simplex 2 типа - 20 часов. При этом в здоровых, неинфицированных клетках концентрация активной формы остается ниже порога детекции, что обусловливает избирательность действия препарата и отсутствие цитотоксического воздействия в терапевтическом диапазоне доз.

Важной особенностью пенцикловира является его активность в отношении ряда резистентных к ацикловиру клинических изолятов Herpes simplex, у которых устойчивость связана с мутационными изменениями в гене ДНК-полимеразы, что расширяет терапевтические возможности при лечении вирусных инфекций.

Клинически значимым эффектом фамцикловира является его способность достоверно уменьшать как выраженность болевого синдрома, так и общую продолжительность постгерпетической невралгии у пациентов, перенесших опоясывающий герпес.

В рамках плацебо-контролируемого исследования у ВИЧ-инфицированных пациентов с иммунодефицитом было документально подтверждено, что применение фамцикловира в режиме 500 мг дважды в сутки приводит к сокращению периода вирусовыделения Herpes simplex, причем данное снижение регистрируется как в периоды активных клинических проявлений, так и в бессимптомные фазы заболевания.
Фармакодинамика

Фамцикловир является пролекарством пенцикловира, предназначенным для перорального применения. После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир - активное вещество, обладающее противовирусной активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster, вирусы простого герпеса 1 и 2 типов, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса in vitro.

Механизм действия пенцикловира заключается в его проникновении в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы он быстро превращается в монофосфат, который затем под воздействием клеточных киназ трансформируется в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК, блокируя синтез новых вирусных частиц.

Важной характеристикой препарата является длительный период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата: для культуры клеток, инфицированных вирусом простого герпеса 1 типа, он составляет 10 часов, для 2 типа - 20 часов, для вируса Varicella zoster - 7 часов. При этом концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, что обеспечивает селективность действия и отсутствие влияния на здоровые клетки в терапевтических концентрациях.

Резистентность к пенцикловиру, как и к ацикловиру, чаще всего связана с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат-специфичности фермента. В редких случаях резистентность обусловлена изменениями в ДНК-полимеразном гене. Большинство ацикловир-резистентных клинических штаммов вирусов простого герпеса и Varicella zoster проявляют также резистентность к пенцикловиру, однако перекрестная резистентность полностью не выявлена.

В крупномасштабных клинических исследованиях частота выявления клинических штаммов, резистентных к пенцикловиру, у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов составляла 0,2% и 2,1% соответственно.

Применение препарата для лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов способствует ускорению заживления поражений кожи и слизистых. Фавирокс эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного вирусом Varicella zoster, и существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии.

Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг однократно или 750 мг дважды в сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса. Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов по схемам 1000 мг дважды в сутки в течение одного дня, 125 мг дважды в сутки в течение пяти дней или 500 мг дважды в сутки в течение трех дней ускоряет заживление при рецидиве генитального герпеса.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фамцикловир в дозе 500 мг дважды в сутки в течение семи дней ускоряет заживление при рецидиве генитального герпеса и уменьшает число дней выделения вируса простого герпеса.
Фармакокинетика

Абсорбция. Фамцикловир после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро превращается в фармакологически активный метаболит - пенцикловир. Системная биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг.

Максимальная концентрация пенцикловира в плазме крови после приема 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл соответственно. Системная биодоступность пенцикловира не зависит от времени приема пищи. Значения площади под кривой «концентрация - время» при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях.

Распределение. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезоксипредшественника составляет менее 20%, что обеспечивает высокую доступность активного вещества для тканей-мишеней.

Метаболизм. После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в пенцикловир. Превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой.

Выведение. Фамцикловир выводится преимущественно в форме пенцикловира и его 6-дезоксипредшественника, которые экскретируются через почки в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.

Фармакокинетика в особых случаях. У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира. У пациентов с нарушениями функции почек отмечается линейная зависимость между снижением плазменного и почечного клиренса, скорости выделения пенцикловира и степенью нарушения функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения площади под кривой «концентрация - время» пенцикловира. У пациентов в возрасте от 65 до 79 лет отмечается повышение среднего значения площади под кривой «концентрация - время» пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет, что может быть обусловлено возрастными изменениями почечной функции. Пол пациента и расовая принадлежность не оказывают значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Фавирокс, следует обратиться к утвержденному перечню клинических ситуаций, при которых назначение препарата обосновано. Терапевтический спектр фамцикловира охватывает инфекционные поражения, ассоциированные с вирусами семейства Herpesviridae, в частности с Varicella zoster и Herpes simplex.

В отношении опоясывающего герпеса, этиологически связанного с VZV, препарат показан как иммунокомпетентным пациентам, включая случаи офтальмогерпеса, так и лицам с подтвержденным иммунодефицитным статусом.

При герпетической инфекции, вызванной HSV, спектр терапевтических возможностей Фавирокса значительно шире. Лекарственное средство применяется для купирования как первичного эпизода генитального герпеса, так и его рецидивирующих форм у пациентов с сохранным иммунитетом. Для иммунокомпрометированных больных также предусмотрено лечение рецидивов данной локализации. Кроме того, препарат используется в качестве супрессивной терапии для профилактики обострений генитального герпеса - данная стратегия применима как у иммунокомпетентных, так и у иммунокомпрометированных лиц.

Что касается лабиального герпеса, Фавирокс назначается для лечения рецидивов у пациентов с нормальной иммунной функцией, а также для терапии рецидивирующего оролабиального герпеса у больных с иммунодефицитом.
Противопоказания
К противопоказаниям к применению Фавирокса относятся:
- Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата, а также к пенцикловиру.
- Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.
- Нарушение функции печени тяжелой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной категории.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования. Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.
Побочные эффекты
Профиль безопасности фамцикловира, согласно результатам клинических исследований, характеризуется благоприятной переносимостью, что подтверждается как у пациентов с нормальным иммунным статусом, так и у лиц со сниженной иммунной защитой. Наиболее часто регистрируемые нежелательные явления - головная боль и тошнота - имели легкую или умеренную степень выраженности и встречались с сопоставимой частотой в группе плацебо, что позволяет рассматривать их как неспецифические.

Систематизация побочных действий в зависимости от частоты возникновения представлена следующим образом:
- Со стороны крови и лимфатической системы: редко наблюдается тромбоцитопения.
- Психическая сфера: нечасто регистрируются эпизоды спутанности сознания, преимущественно у пациентов пожилого возраста; в редких случаях возможны галлюцинации.
- Нервная система: головная боль относится к очень частым реакциям; головокружение встречается с частотой «часто»; сонливость, также характерная преимущественно для пожилых пациентов, отмечается нечасто. Судорожные приступы зафиксированы в пострегистрационный период, однако их частота не установлена.
- Сердечно-сосудистая система: редко пациенты предъявляют жалобы на ощущение сердцебиения.
- Желудочно-кишечный тракт: часто возникают тошнота, рвотные позывы, болевые ощущения в абдоминальной области и диарейный синдром.
- Печень и желчевыводящие пути: в редких случаях возможно развитие холестатической желтухи.
- Иммунная система: в единичных случаях, частота которых не поддается оценке, зафиксированы анафилактический шок и анафилактические реакции.
- Кожные покровы и подкожная клетчатка: часто отмечаются сыпь и зуд; нечасто встречаются ангионевротический отек с вовлечением лица, век, периорбитальной области и глотки, а также крапивница. В пострегистрационном периоде описаны тяжелые дерматологические реакции, включая многоформную экссудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и аллергический васкулит, однако их частота остается неизвестной.
- Лабораторные показатели: часто фиксируются транзиторные нарушения функциональных печеночных проб.
При усилении выраженности любых из перечисленных нежелательных реакций или при появлении новых симптомов необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Как принимать и дозировка
Препарат Фавирокс следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом необходимо начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение). Обязательна консультация с врачом перед началом терапии, а также необходимо ознакомиться с официальной инструкцией. Схема, как пить Фавирокс, и необходимая доза определяются лечащим врачом в зависимости от типа инфекции, иммунного статуса пациента и функции почек.

Рекомендуемые режимы дозирования:
- Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов: рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
- Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у иммунокомпрометированных пациентов: рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
- Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпетентных пациентов:
- Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (оролабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпрометированных пациентов: рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
- Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) применяют 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 месяцев. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): у пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Коррекция режима дозирования у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов с нарушением функции почек проводится в зависимости от клиренса креатинина согласно подробным таблицам в официальной инструкции. Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, фамцикловир следует принимать непосредственно после процедуры гемодиализа, поскольку концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75% после проведения 4-часового гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печени: для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени нет.
Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром. Лечение передозировки включает симптоматическую и поддерживающую терапию. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе - концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 часов.
Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном назначении Фавирокса с пробенецидом возможно возрастание плазменных концентраций пенцикловира, что требует мониторинга состояния пациента для своевременного выявления признаков токсичности. В подобных случаях, особенно при использовании фамцикловира в дозе 500 мг, следует рассматривать вопрос о необходимости снижения дозы противовирусного препарата.

Клинически значимых изменений фармакокинетического профиля пенцикловира не зафиксировано при его однократном приеме (500 мг) сразу после употребления антацидных средств на основе гидроксидов магния и алюминия. Также отсутствовало влияние на фармакокинетику пенцикловира при сочетанном применении с аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином или прометазином (при многократном приеме последних).

Одновременный прием фамцикловира (500 мг однократно) с эмтрицитабином или зидовудином не сопровождался изменениями фармакокинетических параметров ни пенцикловира, ни зидовудина, ни его глюкуронидного метаболита, ни эмтрицитабина. Аналогичным образом, при совместном применении фамцикловира (500 мг трижды в сутки как однократно, так и многократно) с дигоксином не выявлено взаимного влияния на фармакокинетику обоих препаратов.

Поскольку биотрансформация 6-дезоксипенцикловира (неактивного предшественника, образующегося в результате дезацетилирования фамцикловира) в активный пенцикловир опосредована ферментом альдегидоксидазой, теоретически возможно развитие лекарственного взаимодействия при комбинации Фавирокса с препаратами, которые либо метаболизируются данным ферментом, либо способны ингибировать его активность. Однако в клинических условиях при совместном применении с циметидином и прометазином, которые in vitro проявляют ингибирующие свойства в отношении альдегидоксидазы, нарушения образования пенцикловира не наблюдалось. В то же время прием фамцикловира вместе с ралоксифеном - мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro - может приводить к снижению конверсии пролекарства в активный метаболит и, следовательно, к уменьшению терапевтической эффективности противовирусной терапии, что требует клинической оценки результативности лечения при их одновременном использовании.

Кроме того, учитывая, что фамцикловир сам по себе проявляет слабую ингибирующую активность в отношении альдегидоксидазы in vitro, нельзя исключать его потенциального влияния на фармакокинетику других лекарственных средств, метаболизм которых зависит от этого фермента. В экспериментальных исследованиях фамцикловир не демонстрировал индукторного действия на систему цитохрома Р450 и не ингибировал изофермент CYP3A4.
Аналоги Фавирокса

Действующим веществом препарата Фавирокс является фамцикловир. На данный лекарственный препарат аналоги не выпускаются. Фавирокс представляет собой оригинальный препарат фамцикловира, выпускаемый под конкретным торговым наименованием.

Смотреть все аналоги Фавирокс >>
Можно ли принимать детям

Применение Фавирокса у детей и подростков до 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.
Можно ли принимать Фавирокс при беременности и кормлении грудью

В исследованиях у животных эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира не выявлено. В исследованиях при применении фамцикловира внутрь отмечалось выделение пенцикловира с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека. Однако поскольку данных по безопасности применения фамцикловира у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Вопрос о назначении препарата в период беременности и лактации решается врачом индивидуально.

Что касается влияния на фертильность, фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.
Совместим ли Фавирокс и алкоголь

В официальной инструкции по медицинскому применению препарата Фавирокс отсутствуют прямые указания относительно взаимодействия с алкоголем. Однако, учитывая, что фамцикловир метаболизируется в печени, а этанол оказывает дополнительную нагрузку на данный орган, совместное употребление алкоголя на фоне терапии не рекомендуется. Пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков на весь период лечения во избежание потенциального снижения эффективности препарата и риска неблагоприятных реакций.
Отпускается по рецепту или нет

Фавирокс отпускается из аптек строго по рецепту врача.
Как хранить Фавирокс

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия внешней среды.
Срок годности

Срок годности Фавирокса составляет 2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производство препарата Фавирокс осуществляется на двух производственных площадках. При производстве на предприятии «ФармаПас С.А.» (Греция) таблетки 125 мг упаковываются по 10 штук в блистер, таблетки 250 мг - по 7 штук в блистер (по 3 блистера в пачке), таблетки 500 мг - по 7 штук в блистер (по 1, 2 или 3 блистера в пачке). При производстве на предприятии АО «АЛСИ Фарма» (Россия) таблетки 125 мг упаковываются по 10 штук в блистер (по 1, 2 или 3 блистера в пачке), таблетки 250 мг - по 7 штук в блистер (по 3, 6 или 9 блистеров в пачке), таблетки 500 мг - по 3 или 7 штук в блистер (по 1 блистеру по 3 таблетки или по 1, 2, 3, 6 блистеров по 7 таблеток в пачке). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Тришина Лидия Сергеевна Фармацевт Стаж с 1994 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Фавирокса
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Фавирокс при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Фавирокс и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Фавирокс
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Фавирокс инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Фавирокса

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Фавирокс при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Фавирокс и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Фавирокс

Срок годности

Производитель

Сертификаты

Источники

Содержание