Описание препарата

Эзетимиб представляет собой современное гиполипидемическое средство, предназначенное для снижения концентрации холестерина в плазме крови. Эзетимиб это представитель нового класса препаратов, которые селективно ингибируют абсорбцию холестерина и некоторых растительных стеролов в тонком кишечнике. В отличие от статинов, препарат не влияет на синтез холестерина в печени, что делает его ценным компонентом как монотерапии, так и комбинированного лечения нарушений липидного обмена.
Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата - таблетки для перорального применения. В аптечной сети препарат представлен в единственной дозировке - 10 мг действующего вещества. Внешне таблетки представляют собой круглые, двояковыпуклые или плоскоцилиндрические элементы белого или почти белого цвета, с риской или фаской, в зависимости от конкретного производителя.

Состав Эзетимиба включает активное вещество эзетимиб в дозировке 10 мг. Вспомогательные компоненты могут незначительно варьироваться в зависимости от производителя, но стандартно включают: лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия или карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллозу или повидон, натрия лаурилсульфат и магния стеарат. Следует учитывать наличие в составе лактозы.
Фармакологическое действие

Эзетимиб относится к фармакотерапевтической группе гиполипидемических средств - ингибиторов абсорбции холестерина.
Фармакодинамика

Механизм действия эзетимиба уникален и отличается от такового у статинов, фибратов или секвестрантов желчных кислот. Молекулярной мишенью препарата является специфический транспортерный белок Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), расположенный на щеточной каемке энтероцитов тонкого кишечника. Эзетимиб ингибирует активность этого переносчика, что приводит к значительному снижению всасывания пищевого и билиарного холестерина в кровоток. В клинических исследованиях было показано, что препарат снижает абсорбцию холестерина в кишечнике примерно на 54% относительно плацебо. Уменьшение поступления холестерина в печень приводит к снижению его печеночных запасов и компенсаторному усилению клиренса холестерина из крови, что выражается в снижении концентрации общего холестерина, ХС ЛПНП и аполипопротеина В.
Фармакокинетика

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, образуя фармакологически активный эзетимиб-глюкуронид. Максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 1-2 часа, а неизмененного вещества - через 4-12 часов. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата. Связывание эзетимиба и его глюкуронида с белками плазмы составляет 99,7% и 88-92% соответственно. Препарат медленно выводится из организма в процессе кишечно-печеночной рециркуляции, период полувыведения составляет около 22 часов. Выведение происходит преимущественно через кишечник (около 78%) и в меньшей степени почками (около 11%).
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает препарат Эзетимиб, необходимо ознакомиться с зарегистрированными показаниями к его применению:
- Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная): в качестве монотерапии или в комбинации со статинами в дополнение к диете у взрослых и подростков старше 10 лет.
- Смешанная гиперхолестеринемия: в комбинации с фенофибратом.
- Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с ишемической болезнью сердца (в комбинации со статинами).
- Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической болезнью почек (в комбинации с симвастатином).
- Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статином).
- Гомозиготная ситостеролемия (фитостеролемия).
Противопоказания
Применение препарата противопоказано в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к эзетимибу или любому из вспомогательных веществ.
- Умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью).
- Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не установлены).
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- При одновременном назначении со статинами или фенофибратом необходимо дополнительно руководствоваться противопоказаниями, указанными в инструкциях к этим препаратам.
Побочные эффекты

Побочные действия Эзетимиба обычно носят легкий и преходящий характер. Общая частота нежелательных реакций сопоставима с плацебо. В клинических исследованиях при монотерапии частыми нежелательными явлениями (≥1/100) были боль в животе, диарея, метеоризм и повышенная утомляемость. Нечасто (≥1/1000) наблюдались сухость во рту, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, артралгия, мышечные спазмы, кашель, «приливы» и повышение артериального давления. Со стороны лабораторных показателей возможно повышение активности печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы. При комбинированной терапии со статинами к частым реакциям добавляются головная боль и миалгия. В пострегистрационном периоде сообщалось о единичных случаях миопатии и рабдомиолиза, а также о реакциях гиперчувствительности.
Как принимать и дозировка

Рекомендованная доза препарата Эзетимиб составляет 10 мг один раз в сутки. Препарат принимают внутрь в любое удобное время дня, независимо от приема пищи, что делает схему лечения простой и удобной. Перед началом терапии и на всем ее протяжении пациент должен соблюдать гиполипидемическую диету. При комбинированной терапии с секвестрантами желчных кислот (например, колестирамином) Эзетимиб следует принимать за 2 часа до или через 4 часа после приема секвестранта, чтобы избежать снижения всасывания. Коррекция дозы не требуется у пожилых пациентов, у пациентов с легкой печеночной недостаточностью или нарушением функции почек.
Передозировка

Сообщения о случаях передозировки немногочисленны, в большинстве из них серьезных нежелательных явлений не отмечалось. В клинических исследованиях прием доз, значительно превышающих терапевтические (до 50 мг/сут в течение 14 дней), переносился хорошо. Специфического антидота не существует. В случае передозировки показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии, мониторинг жизненно важных функций.
Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий Эзетимиба с большинством лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома P450, не выявлено. Препарат не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, дигоксина, пероральных контрацептивов, глипизида и мидазолама. Антациды снижают скорость, но не степень всасывания эзетимиба. Колестирамин уменьшает площадь под кривой концентрация-время суммарного эзетимиба примерно на 55%, что может снижать гиполипидемический эффект. При одновременном применении с циклоспорином возможен многократный рост экспозиции эзетимиба, требуется осторожность и мониторинг концентрации циклоспорина. У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты (варфарин, флуиндион), необходимо контролировать показатель МНО.
Аналоги Эзетимиба
К структурным аналогам Эзетимиба, содержащим то же действующее вещество (эзетимиб), относятся:
- Липобон - гиполипидемический препарат, селективно ингибирующий абсорбцию холестерина в кишечнике, применяется при гиперхолестеринемии.
- Отрио - средство для снижения уровня общего холестерина и ХС ЛПНП, используется в монотерапии или в комбинации со статинами.
- Эзетрол - оригинальный препарат эзетимиба, применяемый для коррекции липидного профиля у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском.
Смотреть все аналоги Эзетимиб >>
Можно ли принимать детям

Эзетимиб разрешен к применению у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет при лечении гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также гомозиготной семейной гиперхолестеринемии (в комбинации со статинами). У детей младше 6 лет безопасность и эффективность препарата не установлены, поэтому его применение в данной возрастной группе не рекомендуется.
Можно ли принимать Эзетимиб при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о применении эзетимиба во время беременности недостаточно, поэтому назначать препарат в этот период следует с осторожностью и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При наступлении беременности прием препарата рекомендуется прекратить. В исследованиях на животных установлено, что эзетимиб выделяется с молоком. Данных о его экскреции в грудное молоко у человека нет. В период лактации применение Эзетимиба не рекомендуется. Если терапия необходима, грудное вскармливание следует прекратить.
Совместим ли Эзетимиб и алкоголь

Специальных исследований взаимодействия эзетимиба с алкоголем не проводилось. Тем не менее, пациентам с гиперлипидемией рекомендуется ограничивать употребление алкоголя, так как он может оказывать негативное влияние на липидный обмен и функцию печени. На фоне соблюдения гиполипидемической диеты прием алкоголя должен быть минимизирован.
Отпускается по рецепту или нет

Эзетимиб является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Эзетимиб

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности

Срок годности препарата составляет 3 года. Запрещается применять препарат по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Препарат Эзетимиб производится несколькими фармацевтическими компаниями на территории Российской Федерации, в частности, ООО «ОЗОН» и АО «Фармпроект». Производственная площадка (завод-производитель) может меняться, актуальная информация всегда указывается на упаковке конкретной серии препарата.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года