Экселон инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Описание препарата

Экселон представляет собой лекарственное средство, которое активно используется в неврологической практике для коррекции когнитивных нарушений при деменции. Данный препарат относится к группе ингибиторов холинэстеразы, а его активный компонент - ривастигмин - способствует восстановлению нейромедиаторного баланса в головном мозге. Экселон зарекомендовал себя как эффективное средство для симптоматической терапии болезни Альцгеймера и деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона.
Форма выпуска и состав
Фармацевтический рынок предлагает Экселон в нескольких лекарственных формах, что обеспечивает индивидуализацию лечения:
- капсулы желатиновые с содержанием ривастигмина 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг или 6 мг;
- трансдермальные терапевтические системы (пластыри) с суточной дозировкой 4,6 мг, 9,5 мг и 13,3 мг;
- раствор для приёма внутрь концентрацией 2 мг/мл.
Активным ингредиентом всех перечисленных форм выступает ривастигмин (в виде гидротартрата). Состав вспомогательных веществ варьируется в зависимости от формы выпуска и применяемой дозировки.
Фармакологическое действие

Экселон входит в клинико-фармакологическую группу средств, предназначенных для лечения деменции, и является обратимым ингибитором холинэстеразы центрального действия.
Фармакодинамика

Фармакодинамика ривастигмина базируется на его способности избирательно подавлять активность ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы в тканях головного мозга. За счёт этого ферментативного ингибирования замедляется гидролиз ацетилхолина - ключевого передатчика нервных импульсов, отвечающего за мнестические функции. В результате концентрация ацетилхолина в синаптической щели возрастает, что улучшает холинергическую передачу и способствует временному ослаблению клинических проявлений деменции.
Фармакокинетика

После перорального приёма ривастигмин стремительно всасывается из пищеварительного тракта, и его пиковая плазменная концентрация фиксируется приблизительно спустя 60 минут. При транcдермальном использовании абсорбция протекает более постепенно, а максимальное содержание в крови достигается через 10-16 часов после наклеивания пластыря. Препарат слабо связывается с белками плазмы (около 40%) и успешно преодолевает гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация осуществляется путём гидролиза под действием эстераз, минуя систему цитохрома Р450, что минимизирует риск межлекарственных конфликтов. Период полувыведения при приёме внутрь составляет примерно 1 час. Элиминация происходит главным образом почками в форме метаболитов.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Экселон, следует обратиться к утверждённому перечню показаний:
- деменция альцгеймеровского типа лёгкой и умеренной степени тяжести;
- деменция при болезни Паркинсона аналогичной степени выраженности;
- тяжёлая форма деменции при болезни Альцгеймера (для пластыря 13,3 мг/24 ч).
Противопоказания
К абсолютным ограничениям для назначения Экселона относятся:
- индивидуальная непереносимость ривастигмина, других карбаматов либо дополнительных ингредиентов;
- аллергический контактный дерматит, вызванный ранее применением пластыря Экселон;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Особой осторожности требует терапия у пациентов с синдромом слабости синусового узла, нарушениями сердечной проводимости, язвенными поражениями ЖКТ, обструкцией мочевыводящих путей, судорожными состояниями, бронхиальной астмой или обструктивными болезнями лёгких в анамнезе.
Побочные эффекты

Среди нежелательных побочных действий Экселона лидирующие позиции занимают диспепсические расстройства - тошнота и рвота, причём при использовании трансдермальной системы их частота заметно ниже, чем при приёме капсул. Также возможны следующие реакции: ухудшение аппетита, диарея, абдоминальные боли, головокружение, цефалгия, нарушения сна, тревожность, подавленное настроение, спутанность сознания, галлюцинации, брадикардия, синкопальные эпизоды, гипергидроз, а также местные кожные проявления в области фиксации пластыря (покраснение, зуд, отёчность).
Как принимать и дозировка
Режим приёма - как пить Экселон в капсулах или использовать пластырь - и терапевтическая доза устанавливаются исключительно лечащим врачом с учётом клинического ответа и переносимости.
- Капсулы принимают внутрь дважды в сутки во время завтрака и ужина. Стартовая доза составляет 1,5 мг утром и вечером. При удовлетворительной переносимости через 2 недели дозу повышают до 3 мг двукратно, затем (с тем же интервалом) до 4,5 мг и 6 мг дважды в день. Верхняя суточная граница - 12 мг (6 мг × 2 раза).
- Трансдермальная система наносится на чистый сухой кожный покров один раз в сутки. Первоначально применяют пластырь 4,6 мг/24 ч, через 4 недели при хорошей переносимости переходят на дозу 9,5 мг/24 ч. При необходимости усиления терапевтического эффекта спустя полгода возможен переход на 13,3 мг/24 ч.
При появлении выраженных нежелательных явлений дозировку снижают до предыдущей переносимой либо делают перерыв. Если пауза в лечении превысила 3 суток, терапию возобновляют с начальной дозы.
Передозировка

Избыточное поступление ингибиторов холинэстеразы способно спровоцировать холинергический криз, проявляющийся интенсивной тошнотой, рвотой, гиперсаливацией, профузным потоотделением, брадикардией, гипотензией, респираторной депрессией, судорогами и мышечной слабостью. При подозрении на передозировку препарат отменяют на сутки и проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами

Поскольку метаболизм ривастигмина осуществляется преимущественно гидролитическим путём, его фармакокинетика практически не зависит от системы цитохрома Р450, поэтому значимого взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися этим путём, не ожидается. Вместе с тем комбинированное применение с другими холиномиметиками не рекомендуется из-за риска аддитивного эффекта.
Аналоги Экселона
К структурным аналогам Экселона, содержащим идентичное действующее вещество - ривастигмин, относятся следующие препараты:
- Ривастигмин - дженерики различных производителей (Франция, Швейцария, Польша, РФ);
- Ривастигмин Канон - отечественный препарат (ЗАО «Канонфарма продакшн»);
- Ривастигмин ФС - российское средство (ООО «Натива»);
- Альценорм - польский препарат (Плива Краков).
Смотреть все аналоги Экселон >>
Можно ли принимать детям

Клинические исследования Экселона у несовершеннолетних не проводились, поэтому его назначение лицам младше 18 лет противопоказано.
Можно ли принимать Экселон при беременности и кормлении грудью

Достоверные данные о применении ривастигмина у беременных отсутствуют. Экспериментальные исследования на животных не выявили тератогенного потенциала, однако безопасность для человеческого плода окончательно не подтверждена. Назначение возможно лишь при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода. Информация о выделении ривастигмина с грудным молоком отсутствует, поэтому при необходимости терапии в период лактации рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Совместим ли Экселон и алкоголь

На фоне лечения Экселоном употребление спиртных напитков нежелательно. Этанол может потенцировать седативное действие препарата, негативно влиять на когнитивные функции и усиливать вероятность побочных эффектов со стороны нервной системы.
Отпускается по рецепту или нет

Экселон относится к рецептурным лекарственным средствам.
Как хранить Экселон

Хранение препарата осуществляется в недоступном для детей месте, в заводской упаковке, при температуре до 25 °C для капсул и до 30 °C для трансдермальных систем. Каждый пластырь сохраняют в индивидуальном запечатанном пакете до непосредственного применения.
Срок годности

Капсулы сохраняют годность в течение 5 лет, трансдермальные системы - 3 года. Использование по истечении указанного срока запрещено.
Производитель

Разработчиком и основным производителем Экселона является швейцарская фармацевтическая корпорация Novartis. Выпуск осуществляется на нескольких заводах: «Новартис Фарма Штейн АГ» (Швейцария), «Новартис Фармасьютика С.А.» (Испания), «ЛТС Ломанн Терапи-Систем АГ» (Германия). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Попова Виктория Васильевна Провизор Стаж с 1999 года