Инструкция по применению на Экорал

Описание препарата

Экорал представляет собой иммунодепрессивное средство, выпускаемое в форме мягких желатиновых капсул для приема внутрь. Внешний вид капсул зависит от дозировки: желтые овальные с маркировкой «25 mg», коричневато-желтые продолговатые с маркировкой «50 mg» и коричневые продолговатые с маркировкой «100 mg». Содержимое капсул представляет собой маслянистую жидкость от желтоватого до желто-коричневого цвета. Препарат предназначен для системной иммуносупрессии при различных состояниях, требующих контроля активности иммунной системы.
Действующие вещества

Основным действующим веществом препарата Экорал является циклоспорин (Циклоспорин А). Это циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот, который избирательно подавляет клеточный иммунитет. Вспомогательные компоненты включают безводный этанол, макрогола глицерилгидроксистеарат, полиглицерил-3-олеат, полиглицерил-10-олеат и альфа-токоферол. Оболочка капсулы состоит из желатина, глицерола, сорбитола, оксидов железа и титана диоксида.
Форма выпуска

Экорал выпускается в форме капсул трех дозировок: 25 мг, 50 мг и 100 мг. Капсулы упакованы в ПВХ/алюминиевые блистеры по 10 штук. В картонную пачку помещено по 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению. Препарат необходимо хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от света месте. Срок годности составляет 2 года.
От чего помогает Экорал

Экорал помогает при трансплантации солидных органов (почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы) для профилактики отторжения аллотрансплантатов, а также для лечения уже развившегося отторжения. При пересадке костного мозга средство применяется для предотвращения отторжения трансплантата и лечения болезни «трансплантат против хозяина». Среди показаний, не связанных с трансплантацией, выделяют эндогенный увеит (включая увеит Бехчета с поражением сетчатки), нефротический синдром (стероидозависимый и стероидорезистентный), тяжелые формы ревматоидного артрита, псориаз и атопический дерматит при неэффективности традиционной терапии.
Как принимать и дозировка

Инструкция по применению предписывает принимать капсулы внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, вне зависимости от еды. Суточную дозу всегда делят на два приема (утром и вечером). При трансплантации солидных органов лечение начинают за 12 часов до операции с дозы 10–15 мг/кг/сут, затем постепенно снижают до поддерживающей дозы 2–6 мг/кг/сут. При трансплантации костного мозга стартовая доза составляет 12,5–15 мг/кг/сут, поддерживающая терапия длится не менее 3–6 месяцев. Для не трансплантационных показаний общая суточная доза обычно не превышает 5 мг/кг (исключения — тяжелый увеит и дети с нефротическим синдромом). При псориазе и атопическом дерматите начинают с 2,5 мг/кг/сут, при ревматоидном артрите — с 3 мг/кг/сут, при нефротическом синдроме у детей — до 6 мг/кг/сут, у взрослых — до 5 мг/кг/сут.
Условия отпуска из аптек

Экорал отпускается из аптек строго по рецепту врача. Препарат относится к мощным иммунодепрессантам, и его применение должно происходить под контролем специалиста, имеющего опыт проведения иммуносупрессивной терапии. Самостоятельное использование без медицинского наблюдения категорически запрещено.
Состав

Одна капсула 25 мг содержит: циклоспорин 25,0 мг; этанол безводный 39,9 мг; макрогола глицерилгидроксистеарат 73,7 мг; полиглицерил-3-олеат 82,7 мг; полиглицерил-10-олеат 50,0 мг; альфа-токоферол 0,25 мг. Состав оболочки: желатин 95,1 мг, глицерол 85 % 44,3 мг, сорбитол жидкий 8,6 мг, краситель железа оксид желтый 0,1 мг, титана диоксид 0,8 мг, глицин 1,1 мг. Для дозировок 50 мг и 100 мг количество компонентов пропорционально увеличивается, при этом в капсулах 100 мг отсутствует желтый оксид железа, но добавлен коричневый оксид железа.
Фармакологический эффект

Экорал (циклоспорин) на клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Препарат блокирует лимфоциты в фазах G0 и G1 клеточного цикла, угнетая антигензависимую активацию Т-лимфоцитов. Действие является специфичным и обратимым. Важной особенностью является то, что средство не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.
Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация в крови достигается через 1–6 часов. Биодоступность составляет в среднем 30 % (от 20 до 50 %) и увеличивается при повышении дозы и длительности лечения. Связь с белками крови — 90 % (преимущественно с липопротеинами). Время достижения максимальной концентрации в плазме — 1,5–3,5 часа. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р-450 (изофермент CYP3A4), выводится преимущественно с желчью, почками — только 6 % принятой дозы. Период полувыведения у взрослых составляет 19 часов, у детей — 7 часов.
Противопоказания

Экорал противопоказан при повышенной чувствительности к циклоспорину или любому другому компоненту, а также детям до 3 лет (для капсул). Для показаний, не связанных с трансплантацией, противопоказаниями являются: нарушение функции почек (исключение — нефротический синдром с определенным уровнем креатинина), неконтролируемая артериальная гипертензия, инфекционные заболевания, не поддающиеся терапии, злокачественные новообразования, а также детский возраст до 18 лет (кроме нефротического синдрома).
Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. У женщин после трансплантации, принимающих иммуносупрессоры, повышен риск преждевременных родов (срок беременности менее 37 недель). Назначение при беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Циклоспорин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Перед применением необходима консультация врача.
Побочные действия

Многие побочные эффекты Экорал дозозависимы и обратимы при снижении дозы. Очень часто возникают тремор, головная боль (включая мигрень), повышение артериального давления, нарушение функции почек и гиперлипидемия. Часто наблюдаются парестезии, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гипертрихоз, мышечные спазмы, миалгия, усталость, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия. Возможно развитие инфекций (дыхательных путей, мочевыводящих путей, цитомегаловирус), анемии, тромбоцитопении, судорог, энцефалопатии, панкреатита, а также повышение риска лимфом и других злокачественных новообразований, особенно кожи.
Передозировка

Данные об острой передозировке ограничены. Основным симптомом являются нарушения функции почек, которые обычно обратимы и исчезают после отмены препарата. Лечение включает общие поддерживающие мероприятия и промывание желудка. Гемодиализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны, так как циклоспорин практически не выводится этими методами.
Взаимодействие с другими препаратами

Многие лекарства могут влиять на концентрацию циклоспорина в крови через ингибирование или индукцию изофермента CYP3A4. Снижают концентрацию: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного, орлистат. Повышают концентрацию: макролиды (эритромицин, кларитромицин), кетоконазол, флуконазол, дилтиазем, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, аллопуринол, амиодарон, колхицин. С осторожностью сочетают с нефротоксичными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, НПВП, ванкомицин, метотрексат). Одновременное применение с такролимусом не рекомендуется из-за риска нефротоксичности. Грейпфрутовый сок и жирная пища повышают биодоступность циклоспорина.
Особые указания

Экорал должен назначаться только врачом с опытом иммуносупрессивной терапии. На фоне лечения повышен риск лимфом и других злокачественных новообразований (особенно кожи), поэтому следует избегать чрезмерного солнечного облучения и УФ-терапии. Необходим регулярный контроль артериального давления, креатинина, калия, магния и липидов крови. При развитии неконтролируемой гипертензии или стойком повышении креатинина дозу снижают или отменяют препарат. Живые вакцины во время лечения не применяются. Пациентам с ревматоидным артритом, псориазом и атопическим дерматитом требуется особый мониторинг почечной функции до и во время терапии. Препарат может вызывать спутанность сознания, заторможенность и нарушения зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя